Inhibitory cholinesterázy: farmakologická aplikace

Jak je známo, v nervovém systému existuje mnoho synapsí. Jsou nezbytné pro přenos impulzů. V tomto procesu se jedná o několik typů mediátorů. Mezi ně patří acetylcholin, norepinefrin, GABA, serotonin atd. Mediátory (vysílače) jsou nezbytné pro signalizaci mezi neurony. Navíc díky nim dochází k excitaci nebo inhibici svalstva. Při různých patologických stavech nervového systému může být narušena práce neurotransmiterů. K tomu dochází v důsledku atrofických a degenerativních procesů v mozku. V těchto případech se léky používají k zesílení nebo snížení přenosu signálu. Taková farmakologická skupina zahrnuje inhibitory cholinesterázy. Používají se pro myasthenii gravis, neuritis, amyotrofickou sklerózu, Alzheimerovu chorobu, duševní patologie.

Účinek inhibitorů cholinesterázy

Inhibitory cholinesterázy jsou léky, které jsou široce používány v neurologii a psychiatrii. Jsou rozděleny do několika skupin, z nichž každá se používá v konkrétním případě. Účinek těchto léků je založen na blokování cholinesterázy. Tento enzym je dostupný jak u zdravých lidí, tak u těch, kteří trpí různými nemocemi. Je nezbytné pro štěpení neurotransmiteru - acetylcholinu. V důsledku svého působení se vysílač rozkládá na cholin a kyselinu octovou. S různými patologiemi mozku dochází k postupné atrofii kůry. Výsledkem je, že některé struktury se mohou úplně zhroutit, včetně cholinergního systému. Vedle atrofie mozku to vede k degenerativním procesům autoimunitní, infekční, virové přírody. Kvůli zničení jádra předního mozku se vyskytuje výrazný nedostatek neurotransmiteru, acetylcholinu. Aby bylo zajištěno co nejdéle nedostatek této látky, je třeba pracovat na enzymu, který ji ničí. K tomuto účelu se používají inhibitory cholinesterázy. Díky němu může činnost neurotransmiteru trvat několik let.

Inhibitory cholinesterázy: klasifikace léků

Existuje několik typů anticholinesterázových léků. Jsou klasifikovány podle farmakologických účinků na enzym. Některé z nich zabraňují nevratně cholinesterázu, jiné dočasně. Existují 3 skupiny léků. Mezi ně patří:

1. Oboustranné blokátory. Tyto inhibitory cholinesterázy působí na postsynaptickou signalizaci. Díky němu je působení enzymu dočasně přerušeno. K této skupině patří akridiny a piperedany.
2. Pseudoinverzibilní blokátory cholinesterázy. Mechanismus jejich působení je v souvislosti s cibulí částí enzymové molekuly. Kromě toho jsou schopny vázat acetylcholinové receptory. Podobné vlastnosti mají skupinu karbamátů.
3. Nevratné inhibitory cholinesterázy. Přípravky této skupiny se nazývají organofosfor. Reprezentant je droga "Metrrionat".

Do skupiny akridinů patří přípravky "Tacril" a "Velnacrin". Zástupci karbamátů - léky "Rivastigmine", "Epistagmine".

Indikace pro použití inhibitorů cholinesterázy

Inhibitory cholinesterázy se používají k léčbě svalových onemocnění centrální geneze, atrofických a degenerativních patologií mozku. Některé léky jsou navíc k dispozici ve formě kapiček. Používají se pro zvýšený nitrooční tlak - glaukom. Léky, které inhibují reverzibilně cholinesterázu, jsou předepsány pro léčbu demence, Pickovy choroby a Alzheimerovy choroby. Je třeba upřednostnit skupinu piercedanů, protože jedná selektivně a má méně nežádoucích účinků. Nedávno se rozšířily náznaky používání léků. Důvodem je podrobnější studie jejich vlastností. K chorobám, ve kterých jsou anticholinesterázové léky předepisovány, patří myasthenie, intestinální atonie, svalová dystrofie, amyotrofická laterální skleróza, paralýza končetin degenerativního původu. Pro otravu se používají ireverzibilní inhibitory.

Kontraindikace užívání anticholinesterázových léků

Léky související s touto skupinou se nevztahují na konvulzivní syndrom, hyperkinezi jakékoli etiologie. Jsou také kontraindikovány u pacientů trpících těžkým srdečním selháním, bronchiálním astmatem, tyreotoxikózou. Není to žádoucí anticholinesterázové činidla se souběžným žaludečním vředem, enteritída. Léky nejsou těhotné a kojící ženy vykazovány.

Inhibitory cholinesterázy: drogy volby při Alzheimerově nemoci

Alzheimerova choroba je atrofické poškození CNS, při kterém dochází k amnéziím, poruchám osobnosti a demence. Vědci po celém světě se pokoušejí najít lék na tuto patologii. Při mírném a středně závažném onemocnění je léčivou látkou Donepezil. To se týká reverzibilních inhibitorů cholinesterázy, má selektivní účinek. Léčba se používá k patogenetické terapii. On není schopen úplně vyléčit pacienta, ale zpomaluje vývoj Alzheimerových příznaků.