Acetylcholin je mediátor neurotransmiteru. Acetylcholin: vlastnosti, přípravky, vlastnosti

Acetylcholin je

Obecné informace

Konce vláken, ze kterých neurotransmiter zprostředkovává přenos, se nazývají cholinergní. Kromě toho existují speciální prvky, s nimiž se vzájemně ovlivňuje. Jsou nazývány holinoretseptorami. Tyto prvky jsou komplexní proteinové molekuly - nukleoproteiny. Acetylcholinové receptory liší se tetramerní struktura. Jsou lokalizovány na vnějším povrchu plazmové (postsynaptické) membrány. Tyto molekuly jsou přirozeně heterogenní povahy.

V experimentálních studiích a pro léčebné účely se používá lék "Acetylcholin-chlorid", který je podán v injekčním roztoku. Jiné léky založené na této látce se nevytvářejí. Existují synonyma tohoto léku: "Myohol", "Acekolin", "Cytacholin".

Klasifikace cholinových proteinů

Některé molekuly se nacházejí v oblasti cholinergních postgangliových nervů. Je to oblast hladkých svalů, srdcí, žláz. Oni jsou nazýváni m-holinoretseptorami - muscarinic-citlivý. Jiné proteiny jsou lokalizovány v oblasti gangliových synapsí a v neuromuskulárních somatických strukturách. Jsou nazývány n-holinoretseptorami - citlivé na nikotin.

Vysvětlení

Výše uvedená klasifikace je dána zvláštnostmi reakcí, které vznikají, když tyto biochemické systémy interagují a acetylcholin. To je, na druhou stranu vysvětluje důvody některých procesů. Například, snížení tlaku, zvýšená sekrece žaludeční a jiné slinné žlázy, bradykardie, atd. A smrštění zornice. Muskarinochuvstvitelnye pod vlivem na proteiny a kontrakce kosterních svalů, a tak dále. Nikotinochuvstvitelnye po vystavení molekuly. Současně nedávno začali vědci rozdělit m-holinoretseptory na podskupiny. Úloha a lokalizace molekul m1 a m2 byly studovány naposledy.

Zvláštní vliv

Acetylcholin je ne elektivní prvek systému. V jednom či druhém stupni ovlivňuje jak m-, tak n-molekuly. Zájem je účinek podobný muskarinu, který působí a acetylcholin. To je účinky u zpomalení srdeční frekvence, rozšíření cév (periferní), aktivace střevní motility a žaludku, děložního svalu, průdušky, močového měchýře, žlučníku, intenzifikaci bronchiální sekrety, pot, trávicích žláz, myositida.

Zúžení žáka

Kruhový sval Iris, inervovaný postgangliovými vlákny v okulomotorický nerv, se začne smršťovat ve stejnou dobu jako ciliární. V tomto případě dochází k uvolnění zinnového vazu. Jako výsledek, spasm ubytování. Zúžení žáby spojené s vlivem acetylcholinu je obvykle doprovázeno snížením nitroočního tlaku. Tento efekt je částečně způsoben roztažením membrány v kanálu helmy a prostorem pro kašny na pozadí myózy a zploštění duhovky. To pomáhá zlepšit tok tekutiny z vnitřního očního prostředí.

Díky schopnosti snižovat nitrooční tlak, obojí acetylcholin, drogy na základě jiných podobných látek se používají při léčbě glaukomu. Jsou to zejména, činidla proticholinesterázy, holinomimetiki.

Proteiny citlivé na nikotin

Nicotinové acetylcholin je dáno jeho účastí v procesu přenosu signálu z preganglionic nervových vláken na postganglio, nacházející se v vegetativních uzlech a od konců motorů po pruhy svalů. V malých dávkách působí látka jako fyziologický vysílač buzení. Pokud acetylcholin, pak se může vyvinout trvalá depolarizace v oblasti synapsí. Existuje také možnost blokování přenosu buzení.

CNS

Acetylcholin v těle hraje roli vysílače signálů v různých odděleních mozku. V malé koncentraci může usnadnit a ve velké koncentraci zpomalit synaptický překlad impulzů. Změny metabolismu látek mohou přispět k rozvoji poruch mozku. Antagonisté, kteří jsou proti acetylcholin, - léky psychotropní skupina. Při jejich předávkování může dojít k porušení vyšších nervových funkcí (halucinogenní účinek atd.).

Syntéza acetylcholinu

Objevuje se v cytoplazmě v nervových zakončeních. Zásoby hmoty jsou umístěny v presynaptických terminálech ve formě bublin. Výskyt akční potenciál vede k uvolnění acetylcholinu z několika stovek "kapslí" do synaptické štěrbiny. Látka uvolněná z vezikul se váže na postsynaptickou membránu se specifickými molekulami. To zvyšuje jeho propustnost pro ionty sodíku, vápníku a draslíku. Výsledkem je vzrušující postsynaptický potenciál. Účinek acetylcholinu je omezen jeho hydrolýzou za účasti enzymu acetylcholinesterázy.

Fyziologie nikotinových molekul

První popis byl podpořen intracelulárním odběrem elektrických potenciálů. Nikotinový receptor byl jedním z prvních, který zaznamenal proudy procházející jedním kanálem. V otevřeném stavu mohou ionty K + a Na + procházet méně divalentními kationty. Vodivost kanálu je vyjádřena konstantní hodnotou. Doba trvání otevřeného stavu je však charakteristika, která závisí na potenciálním napětí použitém na receptoru. V tomto případě se tento stabilizuje po přechodu od depolarizace membrány k hyperpolarizaci. Navíc existuje fenomén desensitivizace. Vyskytuje se při dlouhodobém užívání acetylcholinu a dalších antagonistů, což snižuje citlivost receptoru a prodlužuje trvání otevřeného stavu kanálu.

Elektrické podráždění

Dihydro-beta-erythroidin blokuje nikotinové receptory mozku a nervových ganglií, pokud projevují cholinergní reakci. Jsou také charakterizovány afinitou s vysokou afinitou s nikotinem značeným tritiem. Citlivé neuronální receptory alfa-BGT v hipokampu jsou charakterizovány nízkou citlivostí acetylcholinu, na rozdíl od necitlivých alfa-BGT prvků. Prvním selektivním kompetitivním antagonistou je methylikakonitin.

Jednotlivé deriváty anabeze produkují selektivní aktivační účinek na skupinu alfa-BGT receptory. Vodivost jejich iontového kanálu je poměrně vysoká. Tyto receptory se vyznačují jedinečnými charakteristikami závislými na volt. Buněčný proud za účasti depolarizačních hodnot el. potenciál signalizuje pokles průchodu iontů kanály.

Tento jev je regulován obsahem Mg2 + prvků v roztoku. Tato skupina se liší od receptorů svalových buněk. Ty nepodléhají žádné změně iontového proudu, když jsou nastaveny hodnoty membránového potenciálu. Kromě toho N-methyl-D-aspartátový receptor, který má relativní propustnost pro Ca2 + prvky, vykazuje opačný obraz. Protože se potenciál zvyšuje na hodnoty hyperpolarizace a obsah iontů Mg2 + se zvyšuje, je iontový proud blokován.

Vlastnosti muskarinových molekul

M-holinoretseptory patří do třídy serpentinu. Přenášejí impulsy prostřednictvím heterotrimerních G-proteinů. Byla identifikována skupina muskarinových receptorů kvůli jejich schopnosti vázat alkaloidní muskarin. Nepřímo byly tyto molekuly popsány na počátku 20. století, když studovali účinky kurare. Přímá studie této skupiny začala ve 20. letech 20. století. ze stejného století po identifikaci acetylcholinové sloučeniny jako neurotransmiteru, který dodává impuls k neuromuskulárním synapsiím. M-proteiny jsou aktivovány pod vlivem muskarinu a jsou blokovány atropinem, n-molekuly jsou aktivovány nikotinem a blokovány kurare.

Po určité době se v obou skupinách receptorů detekovalo velké množství subtypů. V neuromuskulárních synapsech existují pouze molekuly nikotinu. Muskarinové receptory se nacházejí v žlázových a svalových buňkách, jakož i společně s n-cholinergními receptory v neuronech centrálního nervového systému a nervových gangliích.

Funkce

Muskarinové receptory mají celý komplex různých vlastností. Nejdříve se nacházejí v autonomních gangliích a postgangliových vláknech, které je opouštějí, směřující k cílovým orgánům. To naznačuje zapojení receptorů v translaci a modulaci parasympatických účinků. Patří mezi ně například kontrakce hladkých svalů, vazodilatace, zvýšená sekrece žláz, snížení frekvence srdečních kontrakcí. Cholinergní vlákna centrálního nervového systému, která obsahují interneurony a muskarinové synapse, jsou koncentrovány hlavně v mozkové kůře, hipokampu, jádrech kmene, striatu. V jiných oblastech se nacházejí v menších množstvích. Centrální m-holinoretseptory ovlivňuje regulaci spánku, paměť, trénink, pozornost.