Otrava s anticholinesterázovými činidly. Co jsou anticholinesterázová léčiva?

Přenos impulzů do neuronů zajišťují speciální látky - mediátory. Jedním z neurotransmiterů je acetylcholin. Tyto látky, které jsou v synapse, ovlivňují buněčné membrány, způsobují jejich inhibici nebo buzení a způsobují různé účinky. Přebytečné neurotransmitery se štěpí speciálními enzymy.

Anticholinesterázové léky: vlastnosti a funkce

Anticholinesterázová léčiva zahrnují ty, které inhibují enzym cholinesterázy. Tento enzym štěpí neurotransmiter acetylcholin hydrolýzou, který zajišťuje přenos impulzů v citlivých synapsech parasympatických nervů, ganglií a ve všech somatických vláknech. K situačnímu zlepšení účinků acetylcholinu na neurony a stimulaci určitých částí nervového systému byly vyvinuty anticholinesterázové látky. Používání těchto léků má vliv na celé tělo jako celek.

Účinek anticholinesterázových léků je podobný účinkům stimulace cholinergních nervů. Tyto léky interagují se stejným místem aktivity povrchu receptoru jako acetylcholin, čímž se vytváří akční potenciál nervové zakončení. Cholinomimetika a anticholinesterasová léčiva jsou ve skutečnosti stejná farmakologická skupina látek. Existuje několik typů těchto léků, které se liší v chemické struktuře a reverzibilitě účinku. Blokátory cholinesterázy jsou rozděleny na reverzibilní a nevratné.

Prostředky reverzibilního účinku

Anticholinesterázová léčiva - léčiva s reverzibilním účinkem, jsou chemickou strukturou s estery kyseliny karbamové a různých aminoalkoholů. Reakční složka blokování cholinesterázy, stává se kyselou konec, který vytváří enzym s molekulou mnohem stabilnější komunikační než ten, který je vytvořen na základě interakce s acetylcholinu. Úplná destrukce této sloučeniny probíhá hydrolýzou po dobu 3-4 hodin.

Prostřednictvím reverzibilní cholinesteráz účinkem jsou „galantamin“, „fysostigmin“, „neostigmin“ (nebo „neostigmin“), „pyridostigmin,“ „oksazil“, „rivastigmin“, „edrophonium.“

Phosphororganika - látky s nevratným účinkem

Léky nevratné akce této skupiny jsou organofosforové sloučeniny. Tyto látky blokují dlouhou dobu acetylcholinesterázu. Fosfor, který je součástí jejich molekul, tvoří stabilní sloučeninu s enzymem, který může existovat v těle několik dní a dokonce i týdnů. Obnova požadovaného množství acetylcholinesterázy nastává tvorbou nových molekul. Tato skupina sloučenin zahrnuje "Fosfakol", "Armin", "Chlorophos", "Carbophos", " Dichlorvos, jedovatý látky používané v průběhu nepřátelských akcí jsou sarin a soman.

Organofosfátové přípravky jsou vysoce toxické. Často se používají v každodenním životě jako insekticidy - otravy jsou možné, pokud jsou používány nesprávně a pokud nejsou přijata bezpečnostní opatření.

Účinky anticholinesterázových léků

S určitou podobností v účincích, které anticholinesterázová léčiva produkují na těle, jsou pro každou z nich zvláštní údaje. Zvažte praktické kroky, když jste zavedeni do těla může být příkladem "Proserin".

"Proserin" se uvolňuje v ampulích ve formě 0,05% roztoku a injektuje se subkutánně nebo intravenózně. Při požití usnadňuje průchod impulzů v neuromuskulárních přenosech a gangliích autonomního nervového systému. Ve stavu pacienta se to projevuje následovně:

• v důsledku kontrakce kruhového svalu duhovky se žák zužuje;
• dochází k spasmu uchycení, čočka má spíše konvexní tvar kvůli uvolnění zinnového vazu, zorné pole je nastaveno na krátkou vzdálenost, schopnost odlišit vzdálené objekty prudce klesá;
• snižuje srdeční frekvenci;
• tón hladkých svalů vnitřních orgánů se zvyšuje - dýchací cesty, žaludek a střeva, děloha, močový měchýř;
• zvýšené kontrakce kosterních svalů v důsledku zlepšení průchodu impulzů v synapsech;
• zvýšená sekrece exokrinních žláz - pot, slin, bronchiální, žaludeční.

Aplikace

Výše uvedené účinky způsobují použití této skupiny léků v lékařství v různých případech. Indikace cholinesteráz se neomezuje na konkrétní onemocnění, protože mají vliv na centrální a periferní nervový systém, což způsobuje celkový vliv na celý organismus. Nejčastěji jsou předepsány pro poruchy inervace a tón kosterních nebo hladkých svalů.

Zvažte možnost léčby anticholinesterázovými činidly pomocí příkladu "Proserinu". Tento lék s reverzibilním účinkem se používá u myasthenia gravis, což je autoimunitní onemocnění, které se projevuje ve slabosti kosterních svalů. Toto onemocnění se nejprve projevuje snížením tonusu obličejových svalů, následkem oslabení svalů na krku, horních a dolních končetinách, v těžkých případech je dýchání zhoršeno z důvodu nedostatečné práce membrány. Proserin působí symptomaticky na tělo, obnovuje přenos impulzů v neuromuskulárních převodech, čímž zvyšuje svalový tonus a usnadňuje motorickou aktivitu.

Také je tento lék předepsán v pooperačním období s atonií gastrointestinálního traktu nebo močového měchýře. V oftalmologii je příležitostně předepisován pro glaukom ke snížení nitroočního tlaku. Jako antagonista používaný při předávkování svalových relaxancií a antidepolarizačních činidel. Příležitostně se přípravek "Proserin" používá ke stimulaci svalových kontrakcí se slabým výkonem.

Alzheimerova choroba

Přípravy reverzibilní akce byly použity pro onemocnění centrálního nervového systému, je obtížné léčit. Alzheimerova nemoc je jmenována „galantamin“ - alkaloid získaný z hlíz sněženky druh Galantus ( „Rivastigmin“, aka „Exelon“), ale většina terapeuticky účinná stal „donepezil“, který selektivně blokuje acetylcholinesterázy v mozkových synapsích a téměř nemá vliv na jeho na okraji nervového systému.

Kontraindikace

o účincích cholinesterázy léků reverzibilní akčních bázi, kontraindikace na místo určení jsou epilepsie, astma, angina pectoris, Parkinsonovy choroby a různých poruch systému srdečního převodního.

Symptomy předávkování a otravy AChE

Otrava Anticholinesterázy dává příznaky přímo spojených s nadměrnou stimulací receptoru citlivých na acetylcholin. Pupilární poznamenal, zpomalení srdeční činnosti (bradykardie), bronchiální křeče a - v důsledku toho - dušnost symptomy hyperperistalsis gastrointestinální trakt, dokud zvracení a průjem, časté močení. Postupně se snižuje krevní tlak v důsledku brzdného účinku nervu vagu. Nastat chaotické kontrakce a škubnutí kosterní svaly a jazyk v důsledku poruchy vedení vzruchu v nervosvalového přenosu.

Otravuje WCF

Požití organofosforových sloučenin způsobuje klinický obraz podobný jako anticholinesterázové činidla s reverzibilním účinkem. Příznaky mohou vypadat světlejší kvůli vyšší toxicitě léků. Příznaky otravy na somatické úrovni se přidají k účinkům na nervový úrovni centrálního systému - zmatenost, dezorientace, respirační deprese.

Sloučeniny organického fosforu způsobují ostrý zápach zraku, zhoršení zraku, udušení, pocení, těžké zvracení, psychomotorická agitace - pacient se začíná panikavat, stane se nekontrolovatelným. Kvůli spasmům hladkých svalů dochází k pocitu ostrých bolestí v břiše. Pokud se stav zhorší, objeví se křeče, klesá krevní tlak, vyvíjí se kóma. Smrt může nastat v důsledku paralýzy dýchacího centra.

Podobná symptomatologie se vyskytuje při otravě létajícími agarami. To je způsobeno obsahem v nich muskarinu - jedu s holinomimeticheskim akcí.

Akce pro otravu

Léčba otravy anticholinesterázovými přípravky může poskytnout pouze odborník. V těchto případech se subkutánně aplikuje roztok "atropinu", případně může být použito "Metazina" nebo jiné anticholinergní blokátory. Je nutné udržovat dýchání na správné úrovni. Může být použita tracheotomie, umělá ventilace a okysličení.

Když otravy domácností FOS určují zdroj jedu do těla. Pokud látka pronikla kůží, je opláchnuta 3-5% roztokem sody nebo vodou a mýdlem. V případě, že byl přípravek užíván, se provádí výplach žaludku, několik nálevů, adsorbentů nebo laxativ. Pokud se organofosforová sloučenina již podařilo dostat více do krve, intenzivní diuréza se předepisuje pomocí diuretik. V některých případech se uchýlí k metodám filtrace krve s hemodialýzou a hemosorpcí.

Navíc jsou při otravě OPC přiřazeny reaktory cholinesterázy, které jsou po zavedení v prvních hodinách po intoxikaci schopny obnovit blokované enzymy. Mohou to být "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Pokud je zvýšený arteriální tlak, symptomaticky jsou předepsány hypotenzivní léky. Přednost by měla být věnována těm, které neovlivňují centrální nervový systém. Při oslabení nezávislého dýchání je ukázáno umělé větrání plic a přívod kyslíku.