Reaktivátory cholinesterázy: léky, mechanismus účinku. Antidota pro otravu organofosforovými sloučeninami

Reaktivatory cholinesterázy - to je protijed pomoci odstranit otravu organických sloučenin fosforu (OPC). K toxické sloučeniny, které obsahují fosfor, zahrnují chemické bojové látky, jako jsou sarin, tabun. Nicméně, pro získání těchto intoxikace chemickými látkami mohou také v době míru. Na OPC založené vytvořil řadu nástrojů k boji proti škodlivým hmyzem ( „dichlorvos“, „thiophos“, „trichlorfonu“), stejně jako některé oční kapky ( „Armin“, „phosphacol“). Tyto sloučeniny se používají v průmyslu a při výrobě plastů a laků. V případě náhodného kontaktu s těmito látkami v těle dochází k závažné otravy. A pak přijdou do záchranných reaktorů cholinesterázy.

Jak funguje OPF na těle?

V lidském těle se vytváří skupina enzymů, cholinesterázy. Hrají důležitou roli v procesech metabolismu a práce nervový systém.Organické sloučeniny fosforu, vnikání do těla, inhibují aktivitu těchto enzymů. Acetylcholin se začíná hromadit v tkáních. Přebytek této látky a vede k výskytu následujících příznaků intoxikace:

• zvýšené oddělení slin;
• hlučné dýchání s dýchavičností v důsledku sputa v průduškách;
• zúžení žáků;
• křeče;
• cyanóza kůže;
• svalová paralýza;
• vysoký krevní tlak;
• "chemický" zápach z úst;
• zvýšené pocení.

FOS působí na tělo jako nervovo-paralytický jed. Intoxikace s takovými látkami je velmi nebezpečná. Smrtelný výsledek je možný v důsledku paralýzy respiračních svalů. Na fotografii níže vidíte ostré zúžení žáků při otravě FOS.

Jak fungují reaktory cholinesterázy?

Při otravě léků OPC, reagujících s cholinesterázou, působí jako protilátka. To znamená, že jsou antidotami toxických sloučenin fosforu. Mohou být použity při otravě. Jsou schopni rychle neutralizovat jed a odstranit příznaky intoxikace.

Mechanismus působení reaktivátorů cholinesterázy je jejich schopnost obnovit aktivitu enzymů. Tyto léky obsahují skupinu molekul -NOH, která interaguje s blokovanou acetylcholinesterázou. Výsledkem je přerušení vazeb mezi molekulami OPC a enzymem. Činnost cholinesterázy je tedy zcela obnovena působením protilátky. To vede k postupnému vymizení příznaků intoxikace.

Typy drog

Mezi léky ze skupiny reaktorů cholinesterázy patří následující léky:

• "Dipiroxim."
• "Dietixim".
• Alloxim.
• Karboxym.
• "Isonitrozin".

Indikace pro jejich použití je otrava organofosforovými látkami. Nicméně, cholinesteráza je také blokována při intoxikaci s léky z cholinomimetické skupiny. Výše uvedené přípravky jsou neúčinné při otrávení jinými činidly. Jedná se pouze proti WCF.

Kontraindikace k použití činidel cholinesterázy nebyly odhaleny.

Popis přípravků

OPC protilátky jsou dostupné jako injekční roztoky. Jedná se o vysokorychlostní léky. Reaktivátory cholinesterázy začnou odblokovat enzymy 15 až 30 minut po podání. "Izonitrozin" je účinnější lék. Je schopen zabít poškození centrální nervové soustavy způsobené FOS. "Dipiroxim" nepronikuje do mozku. Z tohoto důvodu je droga schopna pouze neutralizovat jed, ale v menší míře ovlivňuje příznaky intoxikace.

Doporučené dávkování

Přípravky k otravě by měly být podány co nejdříve, s výskytem časných příznaků. Jsou účinné pouze v prvních hodinách po získání jedu v těle. Jejich dávkování závisí na závažnosti intoxikace:

1. Při počátečních příznakech otravy se aplikují pod kůži 2-3 ml roztoku atropinu (0,1%) a FOS antidot, jejich dávka je stanovena instrukcemi pro každé léčivo. Pokud nedojde k projevům intoxikace, opakuje se zavedení reaktorů cholinesterázy a atropinu.
2. Při těžké otravě se do žíly vstříknou 3 ml atropinových a FOS antidot. Atropin se injektuje každých 5 minut, dokud nezmizí a nezmění se množství hlenu v dýchacím systému. Injekce se zastaví, jakmile se objeví sucho v ústech a žáci se rozšiřují. To jsou příznaky účinků atropinu na tělo. Pokud je to nutné, znovu se aktivují enzymy ještě jednou.

Druhý den po otravě léky nejsou injektovány. To může vést k rozvoji vedlejších účinků a opakované exacerbace symptomů intoxikace. Během antidotní léčby je nutné sledovat hladinu aktivity cholinesterázy. Obvykle 2-3 dny po zahájení léčby se enzymatická funkce začíná zotavovat. A po týdnu se aktivita cholinesterázy zdvojnásobí.

Nežádoucí účinky

FOS protilátky jsou přísně léky na předpis. Nemohou být přijímány pouze bez jmenování odborníka, ale neměly by být používány doma. Tyto léky lze používat pouze v nemocnici pod dohledem lékaře. Jsou určeny výhradně pro nemocniční léčbu otravy organofosforemi.

Obě látky mají výrazné vedlejší účinky. Mohou způsobit pokles krevního tlaku, tachykardii, porušení funkce jater. Může se objevit závažný stav, který se nazývá "cholinergní agitace" s úzkostí, deliriem a halucinacemi.

Pokud osoba náhodně polkala organofosforečnou látku, je nutné co nejdříve zavolat lékaře a poskytnout oběť první pomoc. Pacient se promyje roztokem manganistanu draselného a získá aktivní uhlí. Pokud se látka dostala do těla dýchacím systémem, musíte jej osobu přivést na čerstvý vzduch a umyt nosní dírky. Pokud je jed na kůži, musí se omyt mýdlem a vodou.

Další pomoc bude pacientovi poskytována v nemocnici, pouze pod dohledem lékaře může být léčba protilátkami. To znamená, že není možné úplně odstranit příznaky otravy WCF doma. Je třeba si uvědomit, že antidota jsou účinná pouze v prvních hodinách po intoxikaci. Čím dříve se volá ambulance, tím větší je pravděpodobnost úspěšné léčby a zotavení.