Cholinergní synapse: struktura, funkce

Cholinergní synapse jsou místem, ve kterém se kontaktují dva neurony nebo neurony a efektorová buňka přijímá signál. Synapse se skládá ze dvou membrán - presynaptické a postsynaptické, a také ze synaptické štěrbiny. Přenos nervového impulsu se provádí pomocí prostředníka, tj. Vysílací látky. K tomu dochází jako výsledek interakce receptoru a mediátoru na postsynaptické membráně. To je hlavní funkce cholinergní synapsy.

Mediátor a receptory

V parasympatické NA je mediátorem acetylcholin, receptory jsou cholinergní receptory dvou typů: H (nikotin) a M (muskarin). M-holinomimetika, která má přímý účinek, může stimulovat receptory na membráně postsynaptického typu.

Syntéza acetylcholinu se vyskytuje v cytoplazmě neuronálních cholinergních zakončení. Je tvořena z cholinu, stejně jako acetylkoenzym A, který má mitochondriální původ. Syntéza probíhá pod účinkem cytoplazmatického enzymu cholinacetylázy. V synaptických váčcích dochází k ukládání acetylcholinu. V každé z těchto bublin může být až několik tisíc molekul acetylcholinu. Nervový impuls vyvolává uvolňování molekul acetylcholinu do synaptické štěrbiny. Poté interaguje s cholinergními receptory. Struktura cholinergní synapsie je jedinečná.

Struktura

Podle údajů, které jsou k dispozici pro biochemiky, acetylcholinového receptoru neuromuskulární synapse může zahrnovat pět proteinové podjednotky, které obklopují iontový kanál a procházejí celou tloušťkou membrány sestávající z lipidu. Pár acetylcholinových molekul interaguje s dvojicí alfa - podjednotky. To vede k tomu, že iontový kanál se otevírá a postsynaptická membrána se depolarizuje.

Typy cholinergních synapsí

Holinoretseptorie je odlišně lokalizovaná a stejně odlišně citlivá na účinky farmakologických látek. V souladu s tímto rozlišením:

• Cholinergní receptory citlivé na mascarin jsou takzvané M-cholinergní receptory. Muskarin je alkaloid, který se vyznačuje mnoha jedovatými houbami, například létajícími agarami.
• Nicotinem citlivé cholinergní receptory jsou takzvané H-holinoretseptory. Nikotin je alkaloid obsažený v tabákových listech.

Jejich umístění

První jsou umístěny v postsynaptické membráně buněk v efektorových orgánech. Jsou umístěny na konci postgangliových parasympatických vláken. Kromě toho existují také v nervových buňkách vegetativních ganglií a v mozkové kůře. Bylo zjištěno, že M-cholinergní receptory různého lokalizace jsou heterogenní, což vede k různému citlivosti na látky cholinergních synapsí farmakologické přírody.

Typy v závislosti na poloze

Biochemisté odlišují několik typů M-cholinergních receptorů:

• Umístil v autonomních gangliích a v centrálním nervovém systému. Prvním prvkem je to, že jsou lokalizovány mimo synapse - M1-holinoretseptory.
• Nachází se v srdci. Některé z nich přispívají ke snížení uvolňování acetylcholin-M2-cholinoreceptorů.
• Umístil v hladkých svalech a ve většině endokrinních žláz - M3-holinoretseptory.
• Nachází se v srdci, ve stěnách plicních alveol, v centrální nervové soustavě - M4-holinoretseptory.
• Umístil v centrální nervové soustavě, v oční duhovce, v slinných žlázách, v mononukleárních krvinkách - M5-holinoretseptory.

Účinky na cholinergní receptory

Většinu účinků poskytovaných známých farmakologických látek ovlivňujících M-cholinergní receptory, v důsledku vzájemného působení těchto látek a postsynaptických M2 a M3 cholinergní receptory.

Zvažte klasifikaci finančních prostředků, které stimulují cholinergní synapse, níže.

H-cholinergní receptory umístěné v membráně postsynaptických neuronů v ganglií zakončení každého preganglionic vláken (v parasympatické a sympatických ganglií), v oblasti krční dutiny, v dřeni nadledvinek, v neurohypofýzy, v Renshaw buněk v kosterním svalu. Citlivost různých receptorů H-cholinergní liší pro látky. Například, H-cholinergní receptory v autonomních ganglií struktur (Neutrální receptory) se značně liší od H-cholinergních receptorů v kosterním svalu (svalového typu receptorů). Tento specifický rys umožňuje selektivní blokování ganglií se speciálními látkami. Například kurarepodnye látky jsou schopny blokovat neuromuskulární přenos.

Presynaptické cholinergní receptory a adrenergní receptory se podílejí na regulaci uvolňování acetylcholinu v synapsech neuro-efektivní povahy. Excilace těchto receptorů bude inhibovat uvolňování acetylcholinu.

Acetylcholin interaguje s H-cholinergními receptory a mění jejich konformaci, zvyšuje propustnost postsynaptické membrány. Acetylcholin vykazuje vzrušující účinek na sodné ionty, které pak pronikají do buňky a to vede k tomu, že postsynaptická membrána se depolarizuje. Zpočátku vzniká lokální synaptický potenciál, který dosáhne určité hodnoty a zahájí proces generování akčního potenciálu. Poté začíná rozšiřovat lokální vzrušení, které je omezeno synaptickou oblastí, v celé buněčné membráně. Pokud dojde k stimulaci M-holinoretseptoru, pak v přenosu signálu hrají významnou roli sekundární messengers a G-proteiny.

Acetylcholin působí velmi krátkou dobu. To je způsobeno tím, že se rychle hydrolyzuje enzymem acetylcholinesteráza. Cholin, který se tvoří během hydrolýzy acetylcholinu v polovičním objemu presynaptického terminálu je zachycen a transportován do cytoplazmy pro následnou biosyntézy acetylcholinu.

Látky, které ovlivňují cholinergní synapse

Farmakologické a různé chemické látky jsou schopny ovlivnit mnoho procesů spojených se synaptickým přenosem:

• Syntéza acetylcholinu.
• Proces uvolnění mediátoru. Například karbachol je schopen zlepšit proces izolace acetylcholinu a botulotoxinu může narušit proces uvolňování mediátora.
• Proces interakce mezi acetylcholinem a cholinergním receptorem.
• Hydrolýza acetylcholinové enzymatické povahy.
• Proces zachycování cholinu, vzniklý v důsledku hydrolýzy acetylcholinu, presynaptických zakončení. Například hemicholinium je schopen inhibovat neuronální zachycení a transport cholinu do cytoplazmy buňky.

Klasifikace

Léky, které stimulují cholinergní synapse, jsou schopny vyvinout nejen tento účinek, ale i cholinoblokující (depresivní) účinek. Jako základ pro klasifikaci takových látek používají biochemisté direktivitu těchto látek na různé cholinergní receptory. Pokud dodržujeme tento princip, látky, které ovlivňují cholinergní receptory, lze rozdělit takto:

• Látky, které mají vliv na receptory M-cholinergní a N-cholinergní receptory: a holinomimetikami je acetylcholin a carbacholine a holinoblokatoram - tsiklodol.
• Prostředky anticholinesterázy. Patří mezi ně salicylát fyzostigminu, proserin, galanthamin hydrobromid, armin.
• Látky, které ovlivňují cholinergní synapse. Tím cholinomimetika zahrnují pilokarpin hydrochlorid a aceclidine na holinoblokatoram - sulfát atropinu, matatsin, tartrát platifillina, ipratropium bromid, hydrobromid skopalamina.

  

• Látky, které ovlivňují H-cholinergní receptory. Cholinomimetika zahrnují četton a hydrochlorid lobelinu. Blokátory N-cholinergních receptorů lze rozdělit do dvou skupin. První - znamená ganglioblokiruyuschego povahu. Tito zahrnují benzohexonium, hygronium, pentamin, arfonade, pyrilen. Druhou skupinou je směs látek s kurare. Ty zahrnují svalové relaxanci, které mají periferní účinek, například chlorid tubokurarinu, pancuronium bromid, pipecuronium bromid.

Podrobně jsme zkoumali prostředky, které ovlivňují cholinergní synapse.