Bisfosfonáty (přípravky): popis, pokyny, osvědčení. Bisfosfonáty při léčbě osteoporózy

Když se kosti člověka stanou křehkými a křehkými, a to se stává při některých onemocněních kostní tkáně, kvalita života je výrazně snížena. Časté zlomeniny, bolesti v kloubech, hřbet a končetiny začínají doprovázet člověka všude, kvůli tomu, co můžete úplně přestat cítit radost z bytí a ponořit se do úplného zoufalství.

Ale naše štěstí s vámi je v moderním světě, speciální léky, které mohou účinně posílit kostní tkáň. Jedná se o ně, o čem se bude diskutovat v našem článku. Tyto léky se nazývají "bisfosfonáty" - drogy, jejichž recenze mohou vyvolat naději na oživení mnoha zoufalých lidí. Věřte mi, existuje mnoho takových! Řekneme vám o historii vytváření těchto finančních prostředků, o tom, jak jsou tak dobří, o tom, jaký je jejich léčivý účinek, zveřejníme názvy nejběžněji a nejúčinněji účinných bisfosfonátů.

Článek bude užitečný pro všechny. Koneckonců, i když dnes a vy blízkí lidé máte dobré zdraví, bohužel to neznamená, že to bude vždycky takhle. Procházejí se roky, jejich přírůstek se stává čím dál více. Takže informace o moderních lécích nebudou nadbytečné. Ale dost představení! Pojďme se podívat na vážnější studium tématu našeho článku.

Bisfosfonáty - přípravky pro zdraví kostí

Skupina syntetických selektivních léků, která mají schopnost blokovat aktivitu osteoklastů (buňky, které zničí kostní tkáně) v těle a obnovují strukturu kostí, se nazývají bisfosfonáty.

Tyto léky se v současnosti používají především k pomoci pacientům s osteoporózou a jinými nemocemi, které způsobují křehkost kostí. Nejcennější vlastností bisfosfonátů je také to, že mohou být použity při nádorových onemocněních charakterizovaných tvorbou nádorů v kostní tkáni. V těchto případech léky, které nám tento článek říká, neumožňují šíření metastáz a snížení bolestivého syndromu u těchto pacientů.

Mechanismus působení bisfosfonátů při léčbě osteoporózy

Z předchozí kapitoly jste se dozvěděli, že bisfosfonáty jsou léky, které zlepšují kosti. Je načase hovořit více o mechanismu jejich činnosti. Buňky našeho těla mají pozoruhodnou schopnost být čas od času aktualizovány a rekonstruovány. Kostní tkáně nejsou výjimkou. Rovnováha jejich struktur je neustále podporována na jedné straně osteoblastickými buňkami odpovědnými za konstrukci nové tkáně, na druhé straně osteoklasty, které jsou zodpovědné za její zničení. BF jsou vybaveny schopností zabraňovat práci osteoklastů a dokonce spouštět mechanismus jejich samodestrukce. Na tuto pozoruhodnou vlastnost je založena léčba osteoporózy bisfosfonáty.

Musím říci, že dnešní vědci dosud plně nezkoumali mechanismus blokování destrukce kostí pomocí bisfosfonátů. Je s jistotou známo, že tyto látky jsou schopné se vázat na části hydroxyapatitu kosti, čímž mohou změnit její ohyb a snížit koncentraci oxyprolinu a fosfatázy v krvi.

Někdy mohou být BF přípravky předepsány při léčbě dokonce nemocí, jako jsou kýly nebo výčnělky meziobratlových disků, jako anestetikum. A trochu více informací: bisfosfonáty z osteoporózy se používají po dlouhou dobu, ale nyní se používají relativně nedávno pro onkologické onemocnění. S pomocí výzkumu bylo zjištěno, že při požití do organismu, kde je aktivní proces nádoru, bisfosfonáty nedovolí, aby se buňky nádoru fúzovaly s kostní matricí a tím blokovaly tvorbu metastáz. Více o tom bude uvedeno v samostatné kapitole.

Trochu historie

Ukázalo se, že bisfosfonáty byly objeveny vědci už dávno, již v 19. století. První syntéza BF byla nejprve provedena v Německu. Je překvapivé, že původně se tyto látky používaly pouze v různých průmyslových odvětvích (při výrobě minerálních hnojiv, při výrobě, zpracování ropy apod.) A neměly nic společného s lékem.

Pro léčebné účely - pro léčbu kostních tkání - bisfosfonáty začaly být používány až v polovině dvacátého století, kdy bylo zjištěno, že jejich úžasná vlastnost ovlivňuje proces kalcifikace i odvápnění. Bifosfonáty z osteoporózy byly od té doby velmi aktivně používány po celém světě.

Klasifikace bisfosfonátů

V současné době byla farmakologií vyvinuto třetí generace biofosfonátů. To však neznamená, že lékaři zcela opustili užívání léků první a druhé generace, které byly vynalezeny mnohem dříve. V žádném případě! Dnes existuje mnoho léků na bázi bisfosfonátů. Všechny tyto léky jsou rozděleny do dvou skupin: drogy bez obsahu dusíku a drogy obsahující drogy. Jejich účinek na osteoklastní buňky má jiný mechanismus. Níže uvážíme obě skupiny podrobněji.

Bisfosfonáty obsahující dusík

Jedná se o přípravky obsahující bisfosfonátové skupiny obsahující následující účinné látky:

• Kyselina ibandronová. Epak byla látka syntetizována nedávno, takže je to lék třetí generace. Používá se nejúspěšněji při léčbě a prevenci osteoporózy u žen, které vstoupily do těžké doby po menopauze. Muži by neměli užívat tento lék. Ibandronátová kyselina se také používá při patologickém zvýšení hladiny vápníku v krvi (hyperkalcémie).
• Kyselina zolendronová. Odkazuje také na třetí generaci bisfosfonátů. Je schopen selektivně ovlivnit kostní tkáň. Díky tomu se účinně používá k léčbě osteoporózy. Selektivní účinek kyseliny zolendronové na kostní strukturu je založen na vysoké afinitě k kostní mřížce, což poskytuje vynikající inhibici osteoklastů. Další důležitou vlastností této drogy je výrazný protinádorový účinek. Na bázi populárních bisfosfonátů "Zometa", "Zolendronate" se vyrábí zoledronová kyselina.
• Alendronát sodný - to je lék z druhé generace bisfosfonátů. Jedná se o nehormonální specifickou korekci metabolismu kostní tkáně, tvoří správnou kostní strukturu. Je určen k použití při osteoporóze u žen i mužů.
• Sodná sůl Ibandronátu ("Bonviva", "Bonnronat", "Boniva" - bisfosfonáty, přípravky vyrobené na jeho základě) - třetí generace léčivých přípravků. Potlačuje činnost osteoklastů bez ovlivnění jejich počtu. Nemá škodlivý účinek na tvorbu kostních buněk a zároveň účinně snižuje jejich destrukci. Pomáhá postmenopauzálním ženám jako preventivní léčba zlomenin kostí.

Léky, které neobsahují dusík

A teď budeme mluvit o tom, co jsou bisfosfonáty bez dusíku. Přípravky, jejichž názvy nyní čtete, se týkají první generace bisfosfonátů:

• "Clodronate." Zabraňuje jak osteolýze, tak vzniku hyperkalcémie. Vytváří komplexní vazby s hydroxyapatitem kostní tkáně, mění krystalickou mřížku a aktivně působí proti separaci molekul vápníku a fosfátu. S metastázami v kostech se jejich vývoj zpomaluje a blokuje vznik nových formací.
• "Ethidronát sodný." Podporuje obnovu kostí u žen s diagnózou "osteoporózy". Používá se také při Pagetově nemoci, hyperkalcémii atd.
• "Tiludronát sodný." Minerály a posiluje kostní tkáň, která v sobě hromadí molekulární sloučeniny fosforečnanů a vápníku, zabraňuje zničení kostí. Předepisuje se pacientům s diagnostikovanou "deformací osteodystrofie" nebo "Pagetova nemoc," mohou být podány místo hormonů.

Bifosfonáty - drogy, jejichž seznam jsme zveřejnili - se prodávají pouze na předpis, protože jsou silnými látkami. Používejte je podle vlastního uvážení může být nebezpečné pro zdraví! Pamatujte si, že BF není neškodné vitamíny nebo doplňky stravy s vápníkem. Tyto léky aktivně narušují procesy, které se vyskytují v těle, a negramotná aplikace může poškodit namísto pomoci.

Pravidla přijetí

Léky bisfosfonáty jsou poměrně obtížně strávitelné v trávicím traktu, jejich pohlcování je obtížné. Pokyn proto naléhavě předepisuje, aby tyto přípravky pili pouze na prázdný žaludek, přibližně 30 minut před jídlem - toto pravidlo napomáhá vstřebávání účinných léčivých látek. Pacienti by měli vědět, že tato skupina léčiv může způsobit zánět a erozi v různých částech gastrointestinálního traktu. Abyste předešli takovým komplikacím, po podání tablet byste se měli pokusit neležet hodinu, ale zůstat ve svislé poloze. Dávku zvolí ošetřující lékař.

Obvykle při předepisování bisfosfonátů lékař předepisuje také pacientovi příjem velkých dávek vápníku. Takže současný příjem obou je vyloučen. Přípravky obsahující vápník mohou být po užití bisfosfonátu po dvou hodinách a ne dříve. Další důležité doporučení: BF by se neměl opírat s čajem, mlékem, džusem nebo kávou, ale s čistou vodou (spousta).

Použití bisfosfonátů při nádorových onemocněních

Pojďme si podrobněji promluvit o léčbě onemocnění bisfosfonátů spojených s růstem nádorů různé povahy. Vznik metastáz v kostních tkáních probíhá vedle sebe vzájemnou interakcí mezi nádorovými buňkami a metabolicky aktivním kostním tkáním. Na druhé straně je dynamický vývoj metastáz doprovázen adhezí nádorových buněk k kostním strukturám, stejně jako invazí, proliferací a neoangiogenezí. Mnoho předklinických studií umožnilo vědcům učinit předpoklad, že BF inhibuje každý ze stupňů patogeneze.

Několik výzkumných programů vyhodnotilo účinek bisfosfonátu "Clodronate" na vývoj kostních metastáz u žen s rakovinou prsu. Byly získány vynikající výsledky: lék pomohl snížit frekvenci vzniku a růstu nových metastáz v kostních tkáních pacientů. V současné době aktivně pokračuje výzkum v tomto směru. Bisfosfonáty s kostní metastázy opravdu schopni pomoci.

Zhoubné nádory často doprovázená hyperkalcemií (uvolňování vápníku z kostí). Při postižení kostních metastáz dochází k rychlému úbytku vápníku v důsledku destrukce osteoklastů. Navíc hyperkalcémie při rakovině může nastat kvůli účinku peptidu na nádor. Dále dochází k aktivaci osteoklastů, což vede k hyperkalcémii. Tento proces je komplikovaný a urychlil tím, že se snížil funkce ledvin.

Uvedené postupy jsou pozorovány u tak maligních nádorů, jako je karcinom skvamózních buněk, mnohočetný myelom, rakoviny prsu, karcinomu ledvinových buněk a některých typů lymfomů. U hyperkalcémie vyvolané rakovinou jsou nejúčinnějšími léky bisfosfonáty pro intravenózní infuzi. V těchto případech jsou tyto léčiva-bisfosfonáty dobře prokázány jako "kyselina zolendronová" a "pamidronát".

Pozorování ukazují, že během několika dnů po zavedení těchto léků intravenózně pacientům je koncentrace vápníku v krvi normální a účinek pokračuje po dostatečně dlouhou dobu (jeden až dva týdny).

Seznam onemocnění, při kterých jsou úspěšně používány bisfosfonáty

• Osteoporóza.
• Myelom.
• Poruchy tvorby kostní tkáně.
• Pagetova nemoc (deformující osteodystrofii).
• Primární hyperparatyreóza.
• Nádory a metastázy v kostní tkáni, zejména v kombinaci s hyperkalcémií.

Nežádoucí účinky

Bohužel účinná léčba bisfosfonáty nemusí být neškodná. Zvláště pokud jde o intravenózní podávání těchto léků. Mohou způsobit následující negativní vedlejší účinky:

• Při intravenózním podání - hypokalcémii.
• Mohou negativně ovlivnit ledviny, způsobit intoxikaci.
• Někdy použití amino-obsahujících fosfátů vyvolává vývoj osteonekrózy čelistí.
• Podporujte vývoj vředů v jícnu a v žaludku.
• Může způsobit zácpu nebo průjem, ve vzácných případech - potíže s polykáním.
• Obecná nevolnost, slabost, nevolnost.
• Svalová bolest.
• Problémy se zrakem.
• Vyrážky na těle.

Ano, všechny tyto potíže mohou způsobit bifosfonáty. Přípravy, jejichž jména se setkáváte v našem článku, nemohou být přidělena sobě, aby nedošlo k náhodnému způsobení nenapravitelného poškození těla. Záměrně opakujeme to v textu několikrát! Při hodnocení podle odpovědí, které lze číst na různých fórech, lidé aktivně sdílejí informace o jednom nebo druhém BF a navzájem je doporučují ostatním. To je poněkud neetické. Užívání takových silných léků je nezbytné pouze na doporučení ošetřujícího lékaře a nutně pod jeho dohledem.

Bisfosfonáty - recenze lékařů a pacientů

Víte, že každý rok 20. října oslavují všechny země Světový den proti osteoporóze? Tato onemocnění se v posledních letech stala skutečně epidemickou. I když někteří odborníci věří, že význam problému osteoporózy je poněkud přehnaný, protože tato nemoc není sama o sobě smrtící. Přesto procento starších lidí, kteří umírají po zlomenině krku kyčle, což se často děje přesně s progresivní osteoporózou, je velmi velké. Proto má velké množství lidí zvláštní naději na bisfosfonáty. Zpětná vazba od pacientů, kteří dostávali naději na zotavení těmito léky, jsou vděčnými vděčností lékařům a moderní farmakologii, která jim byla schopna poskytnout včasnou pomoc.

Doktore med. , Profesor a vedoucí vědecké-Clinical Centra osteoporózy Svetlana Rodionova se domnívá, že situace s osteoporózou dost těžké v Rusku. Známý lékař říká, že v dnešní době, kdy je vadná síla většiny lidí (nedostatek vápníku), získat masovou distribuci těchto špatných návyků, jako je kouření, užívání drog a alkoholu, a fyzická aktivita se rychle blíží nule, mnoho mladých lidí, a to především ženy, jsou ve vyspělých letech odsouzeny k rozvoji osteoporózy. Takže potřeba dobrých účinných léků, které pomáhají léčit tuto chorobu, je velmi dobrá.

Co se týče častého jmenování bisfosfonátů lékařem, profesor vyjadřuje názor, že to není vždy opodstatněné. Bisfosfonáty jsou účinné léky, ale před předepsáním předpisu pro pacienta musí lékař vzít v úvahu faktory, jako je kostní metabolismus a homeostáza vápníku. Při nepřiměřené a nekontrolované léčbě bisfosfonáty mohou nastat závažné komplikace: fibrilace síní, osteonekróza čelistí a vnímavé zlomeniny stehenní kosti.

Podle názoru váženého lékaře nejsou bisfosfonáty univerzálním všelékem, jejich použití musí být zacházeno s opatrností. Televizní program zatím vysílá program "Zdraví", kde Elena Malysheva se sladkým úsměvem přesvědčí publikum o tom, že není nic snazšího, než léčit osteoporózu bisfosfonáty třetí generace. Nedůvěřujte tomu, že se reklama zobrazuje příliš. Pro některé lidi je BF kategoricky kontraindikováno. Například pacienti se závažným onemocněním ledvin.

Nyní o zpětné vazbě o tom, jak bisfosfonáty působí v kostních metastázách. Názory lékařů jsou jednoznačné: tyto léky jsou opravdu schopné zastavit růst maligních buněk v kostních tkáních, což jistě pomáhá pacientům překonat jednu z nejvážnějších onemocnění, která na světě existuje.

Závěr

Teď víš, co to je - bisfosfonáty. Pokyny pro jejich použití, které jsou zde popsány, stejně jako seznam léků nám nejsou dány jako doporučení, ale pouze pro informační účely - žádáme vás, abyste věnovali zvláštní pozornost tomuto! Pokud máte vážné zdravotní potíže, nemusíte se léčit sama, nejlepší je co nejdříve navštívit svého lékaře, abyste si vzali léky. Přejeme vám vše dobré zdraví a štěstí!