Cefalosporiny 4 generace v tabletách. Antibiotika-cefalosporiny 4 generace

Cefalosporiny jsou označovány jako beta-laktamové léky. Jedná se o jednu z největších tříd antibakteriálních léčiv.

Obecné informace

Relativně nové jsou považovány za cefalosporiny čtvrté generace. Ústní formy v této skupině chybí. Zbývající tři jsou poskytnuty pro orální a parenterální podávání. Cefalosporiny mají vysokou účinnost a relativně nízkou toxicitu. Díky tomu zaujímají jednu z vedoucích pozic ve frekvenci použití v klinické praxi všech antibakteriálních látek.

Indikace pro použití pro každou generaci cefalosporinů závisí na jejich farmakokinetických vlastnostech a antibakteriální aktivitě. Léky mají strukturní podobnost s peniciliny. To předurčuje jediný mechanismus pro antimikrobiální působení a křížová alergie u mnoha pacientů.

Spektrum aktivity

Cefalosporiny mají baktericidní účinek. Je spojena s porušením tvorby buněčných stěn bakterií. Mezi první sklon třetí generace, která významně rozšířit spektrum účinku a zvýšení antimikrobiálního účinku na gram-negativní mikroorganismy s malým účinkem na snížení grampozitivních mikroorganismů. Společnou vlastností pro všechny prostředky je absence významného účinku na enterokoky a některé další mikroby.

Mnoho pacientů má zájem o to, proč nejsou v tabletách vyráběny cefalosporiny 4 generace? Faktem je, že tyto léky mají speciální molekulární strukturu. To neumožňuje účinným složkám proniknout do struktur buněk střevní sliznice. Proto se cefalosporiny 4 generace v tabletách nevyrábějí. Všechny léky této skupiny jsou určeny pro parenterální podání. Cefalosporiny 4 generace se vyrábějí v ampulích s rozpouštědlem.

Cefalosporiny 4 generace

Přípravy této skupiny jsou určeny výlučně odborníky. Jedná se o relativně novou kategorii léčivých přípravků. Cefalosporiny 3, 4 generace mají podobné spektrum účinků. Rozdíl je v méně vedlejších účinků ve druhé skupině. Přípravek "Tsefepim" se například blíží k lékům třetí generace pro řadu parametrů. Ale kvůli zvláštnostem v chemické struktuře má schopnost pronikat přes vnější stěnu gramnegativních mikroorganismů. V tomto případě činidlo "Cefepime" je relativně rezistentní vůči hydrolýze beta-laktamázami (chromozomální) třídy C. Proto, na rozdíl od na vlastnosti 3. generace cefalosporinů (ceftriaxon znamená „“ „cefotaxim“), drogové exponátů takové vlastnosti jako:

• vliv na mikroby-hyperproduktory beta-laktamáz (chromozomů) třídy C;
• vysoká aktivita s ohledem na nefermentující mikroorganismy;
• vyšší odolnost vůči hydrolýze beta-laktamáz s rozšířeným spektrem (význam této vlastnosti není zcela jasný).

Inhibitory chráněné léky

Tato skupina obsahuje jednu drogu "Cefoperazon / Sulbactam". Ve srovnání s mono-lékem má kombinovaný lék rozšířené spektrum aktivity. Má vliv na anaerobní mikroorganismy, většinu kmenů enterobakterií schopných produkovat beta-laktamasy.

Farmakokinetika

Parenterální cefalosporiny 3, 4 generace jsou při vstřiku do svalu velmi dobře absorbovány. Prostředky pro perorální podání jsou charakterizovány vysokou absorpcí v zažívacím traktu. Biologická dostupnost závisí na konkrétním léku. Je to v rozmezí 40-50% (u drog "Cefixime", například) do 95% (pro fondy "cefaclor" "cefadroxil" "Cefalexin"). Absorpce určitých perorálních léků může být zpomalena jedením. Ale taková léčiva jako "Cefuroxime ascetil" během absorpce je hydrolyzována. Rychlejší uvolňování účinné látky usnadňuje potrava.

Cefalosporiny ze 4 generací jsou dobře rozloženy mezi mnoho tkání a orgánů (kromě prostaty), stejně jako tajemství. Při vysokých koncentracích léčiva lze nalézt v synoviálních a peritoneálních, perikardiální a pleurální tekutiny, kostí a kůže, měkkých tkání, jater, svalu, ledvinách a plicích. Schopnost procházet BBB a tvoří terapeutické koncentrace v CSF je výraznější u léků třetí generace, jako je „“ „Ceftazidim ceftriaxonu“, stejně jako „cefotaxim“ a zástupce čtvrté - znamená „cefepimu“.

Metabolismus a vylučování

Většina cefalosporinů nepodléhá dezintegraci. Výjimkou je přípravek "Cefotaxim". Je biotransfomiruetsya s následnou tvorbou aktivního produktu. Vylučovány cefalosporinů 4. generace, stejně jako zástupci dalších, především ledviny. Při vylučování močí se objevují velmi vysoké koncentrace.

Léky "cefoperazon" a "ceftriaxon" se vyznačují dvojitou cestou vylučování - játry a ledviny. U většiny cefalosporinů je poločas rozpadu v rozmezí jedné až dvou hodin. Pro Ceftibuten, Cefixim (3-4 hodiny) a Ceftriaxone (až 8,5 hodiny) je třeba delší čas. Umožňuje je jmenovat jednou denně. Na pozadí selhání ledvin je nutno upravit dávkování léků.

Nežádoucí účinky

Antibiotika - cefalosporiny čtyř generací - způsobují řadu negativních důsledků, zejména:

• Alergie. Pacienti mohou mít multiformní erytém, vyrážku, kopřivku, sérová nemoc, eozinofilie. Vedlejší účinky této kategorie zahrnují anafylaktický šok a horečku, angioedém, bronchospazmus.
• Hematologické reakce. Mezi nimi je pozitivní Test Coombs, leukopenie, eozinofilie (méně často), hemolytická anémie, neutropenie.
• Poruchy nervového systému. Při použití vyšších dávek u pacientů s renální dysfunkcí jsou zaznamenány křeče.
• Z jater: zvýšená aktivita transamináz.
• Poruchy trávení. Mezi negativní důsledky patří poměrně častá průjem, pseudomembranózní kolitida, zvracení a nevolnost, citlivost břicha. V případě kapalné stolice s úlomky krve je droga zrušena.
• Lokální reakce. Patří mezi ně infiltrace a bolestivost na intramuskulárním místě a flebitida s intravenózní injekcí.
• Jiné účinky jsou vyjádřeny formou kandidózy vagíny a úst.

Indikace a kontraindikace

Cefalosporiny 4 generace jsou předepsány pro těžké, nízko převážně infekce způsobené multirezistentní mikroflórou. Patří sem empyema pleury, absces v plicích, pneumonii, sepse, kloubech a kostech. Cefalosporiny 4 generace jsou indikovány pro infekce komplikovaného typu v močovém traktu, proti neutropenii a jiným imunodeficientním podmínkám. Léčba není předepsána pro individuální nesnášenlivost.

Bezpečnostní opatření

Při použití je zaznamenána křížová alergie. U pacientů s nesnášenlivostí penicilinu označen podobnou reakci na cefalosporiny první generace. Křížová alergie při aplikaci druhé kategorie třetí je méně častá (v 1-3% případů). Pokud dojde k okamžité reakci (např. anafylaktický šok nebo kopřivka), léky první generace jsou podávány s opatrností. Přípravy následujících kategorií (zejména čtvrté) jsou bezpečnější.

Kojení a těhotenství

Cephalosporiny jsou předepisovány v prenatálním období bez zvláštních omezení. Nicméně nebyly provedeny odpovídající kontrolované studie bezpečnosti léčivých přípravků. V nízkých koncentracích mohou cefalosporiny proniknout do mléka. Na pozadí užívání léku během laktace jsou pravděpodobné změny v střevní mikroflóře, kandidóza, kožní vyrážky, senzibilizace dítěte.

Pediatrie a geriatrie

Při použití u novorozenců je pravděpodobné, že poločas rozpadu se zvýší na pozadí pozdního vylučování ledvin. U starších pacientů dochází ke změně funkce ledvin, v souvislosti s níž pravděpodobně zpomalí stažení léků. To může vyžadovat úpravu dávkovacího režimu a dávkování.

Dysfunkce ledvin

Vzhledem k tomu, že vylučování většiny cefalosporinů probíhá v ledvinách hlavně v aktivní formě, dávkování by mělo být upraveno s ohledem na charakteristiky organismu. Při použití vysokých dávek, zejména v kombinaci se smyčkovými diuretiky nebo aminoglykosidy, je pravděpodobný nefrotoxický účinek.

Dysfunkce jater

Některé léky se vylučují do žluči, takže u pacientů se závažnými jaterními chorobami je třeba dávku snížit. U takových pacientů je při užívání léku "Cefoperazon" vysoká predispozice k krvácení a hypoprotrombinémii. Pro preventivní účely se doporučuje vitamín K.