Beta-laktamová antibiotika: mechanismus účinku a klasifikace

Antibiotika - skupina léků s Etiotropic mechanismem účinku. Jinými slovy, tyto léky působí přímo na příčinu onemocnění (v tomto případě je mikroorganismus je původcem), a to ve dvou směrech: zničit mikroorganismy (mikrobicidů - peniciliny, cefalosporiny) nebo inhibovat jejich reprodukci (bakteriostatická - tetracykliny, sulfonamidy).

Existuje obrovský počet léků, které jsou antibiotiky, ale nejrozsáhlejší skupinou jsou beta-laktamy. O těchto tématech se bude diskutovat v tomto článku.

Klasifikace antibakteriálních látek

Na mechanismus účinku jsou tyto léky rozděleny do šesti hlavních skupin:

1. Antibiotika, které narušují syntézu komponent buněčných membrán: peniciliny, cefalosporiny atd.
2. Léky, které narušují normální funkci buněčné stěny: polyeny, polymyxiny.
3. Přípravky potlačující syntézu bílkovin: makrolidy, tetracykliny, aminoglykosidy atd.
4. Supresivní syntéza RNA během působení RNA polymerázy: rifampiciny, sulfonamidy.
5. Supresivní syntéza RNA při působení DNA polymerázy: aktinomyciny atd.
6. Blokátory syntézy DNA: antracykliny, nitrofurany atd.

Tato klasifikace však není příliš vhodná. V klinické praxi byla přijata následující rozdělení antibakteriálních léčiv:

1. Peniciliny.
2. Cefalosporiny.
3. Makrolidy.
4. Aminoglykosidy.
5. Polymyxiny a polyeny.
6. Tetracyklinů.
7. Sulfonamidy.
8. Deriváty aminochinolonů.
9. Nitrofurany.
10. Fluorochinolony.

Beta-laktamová antibiotika. Struktura a mechanismus činnosti

Jedná se o skupinu léků s baktericidním účinkem a poměrně širokým seznamem indikací pro použití. Mezi beta-laktamová antibiotika patří peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, monobaktamy. Všechny z nich jsou charakterizovány vysokou účinností a relativně nízkou toxicitou, což z nich činí léky nejčastěji předepsané pro léčení mnoha nemocí.

Mechanismus účinku beta-laktamových antibiotik je způsoben jejich strukturou. Příliš podrobné detaily k cokoli, stojí za zmínku jen nejdůležitější prvek, který dal jméno celé skupině drog. Beta-laktamový kruh, který je součástí jejich molekul, poskytuje výrazný baktericidní účinek, který se projevuje blokováním syntézy prvků buněčné stěny patogenu. Nicméně mnoho bakterií ví, jak vyrábět speciální enzym, který rozkládá strukturu prstence, čímž zbaví antibiotika jeho hlavní zbraně. Proto je užívání léků, které nemají ochranu proti beta-laktamázám při léčbě, neúčinné.

Nyní se antibiotika beta-laktamové skupiny, chráněné proti působení bakteriálního enzymu, stále častěji rozšiřují. Patří mezi ně látky, které blokují syntézu beta-laktamáz, například kyseliny klavulonové. Tímto způsobem jsou chráněny beta-laktamová antibiotika (jako je "Amoxiclav"). Jiné inhibitory bakteriálního enzymu zahrnují Sulbactam a Tazobactam.

Drogy z penicilinové skupiny: historický odkaz

Přípravy této série byly prvními antibiotiky, jejichž terapeutický účinek se stal známým lidem. Dlouho byly široce používány k léčbě různých onemocnění a v prvních letech užívání byly téměř všelékem. Velmi brzy však bylo jasné, že jejich účinnost postupně klesala, neboť vývoj světa bakterií nezůstával stále. Mikroorganismy jsou schopné rychle se přizpůsobit různým podmínkám existence, které generují generace bakterií rezistentních vůči antibiotikům.

Prevalence penicilinů vedla k rychlému růstu necitlivých kmenů mikrobů, takže ve své čisté formě přípravky této skupiny jsou nyní neúčinné a těžko aplikovatelné. Nejlépe se používají v kombinaci s látkami, které zvyšují jejich baktericidní účinek, stejně jako potlačení ochranných mechanismů bakterií.

Penicilinové přípravky

Jedná se o beta-laktam antibiotika, klasifikace které jsou poměrně rozsáhlé:

1. Přírodní peniciliny (například "benzylpenicilin").
2. Antistafylokokový ("Oxacilin").
3. Peniciliny rozšířeného spektra účinku ("Ampicillin", "Amoxicillin").
4. Anti-synergický ("Azlocilin").
5. Chráněné peniciliny (v kombinaci s kyselinou klavulonovou, "Sulbactam", "Tazobactam").
6. Přípravky, které obsahují několik antibiotik série penicilinu.

Přehled léků patřících do skupiny penicilinů

Přírodní peniciliny mohou úspěšně potlačit aktivitu gram-pozitivních i gram-negativních mikroorganismů. Z těchto druhů jsou pro tuto skupinu beta-laktamových antibiotik nejcitlivější streptokoky a příčinného činitele meningitidy. Zbývající bakterie nyní získaly ochranné mechanismy. Přirozené peniciliny jsou účinné proti anaerobních :. Clostridium peptokokki, peptostreptokokkov atd Tyto léky jsou méně toxické a mají relativně malý počet nežádoucích účinků, jejichž seznam je snížena především k alergickým reakcím, ačkoliv předávkování je možný i rozvoj záchvatů, a objevení příznaků otravy na straně trávicího systému.

Z antistafylokokových penicilinů je nejdůležitější beta-laktamové antibiotikum, jako je "Oxacilin". Tento léčivý přípravek je určen pro úzkou aplikaci, neboť je určen primárně pro kontrolu Staphylococcus aureus. Je to proti tomuto patogenu (včetně penicilin-rezistentních kmenů), že "Oxacillin" je nejúčinnější. Nežádoucí účinek je podobný jako u ostatních zástupců této skupiny léků.

Peniciliny rozšířeného spektra účinku kromě gram-pozitivní gram-negativní flóry a anaerob jsou také aktivní proti intestinálním patogenům. Nežádoucí účinky se neliší od výše uvedeného, ​​ačkoli tyto léky jsou charakterizovány mírně vyšší pravděpodobností poruch z trávicího systému.

Beta-laktamové antibiotikum Azlocilin (reprezentativní pro čtvrtou skupinu penicilinů) je určen k boji Pseudomonas aeruginosa. V současnosti však tento patogen prokázal odolnost vůči lékům této série, což činí jejich použití ne tak efektivní.

Chráněné peniciliny již byly zmíněny výše. Vzhledem k tomu, že tyto léky obsahují látky, které inhibují beta-laktamázu bakterií, jsou účinnější při léčbě mnoha nemocí.

Posledně jmenovaná skupina je kombinací několika představitelů série penicilinů, které vzájemně posilují vzájemný účinek.

Čtyři generace bakterií bojovníků

Beta-laktamová antibiotika jsou také cefalosporiny. Tyto léky, jako jsou peniciliny, liší se šířkou spektra účinku a nevýznamností vedlejších účinků.

Existují čtyři skupiny (generace) cefalosporinů:

1. Nejjasnější zástupci první generace - "Cefazolin" a "Cephalexin". Jsou určeny především k potírání stafylokoků, streptokoků, meningokoků a gonokoků, stejně jako některých gramnegativních mikroorganismů.
2. Druhou generací je beta-laktamové antibiotikum "Cefuroxime". Jeho oblast zodpovědnosti zahrnuje především gram-negativní mikroflóru.
3. "Cefotaxime", "Ceftazidim" - zástupci třetí skupiny této klasifikace. Jsou velmi účinné proti enterobakteriím a jsou také schopné ničit nosokomiální flóru (kmenové mikroorganismy v nemocnicích).
4. Hlavním produktem čtvrté generace je Cefepime. Má všechny výhody výše uvedených léků, navíc je extrémně odolná vůči působení beta-laktamázových bakterií a má aktivitu proti Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporiny a beta-laktamová antibiotika mají obecně výrazný baktericidní účinek.

Vzhledem k tomu, Nežádoucí reakce na podávání léků Největší pozornost si zaslouží dat různé alergické reakce (vyrážka od menších až život ohrožující, jako je anafylaktický šok), v některých případech jsou poruchy zažívacího ústrojí.

Rezervní zařízení

"Imipenem" je beta-laktamové antibiotikum patřící do skupiny karbapenemu. On, stejně jako neméně slavný „Meropenem“ výkon vliv na rezistenci k jiným drogám v mikroflóře může dát kurzy i třetí a čtvrté generace cefalosporinů.

Beta-laktamové antibiotikum ze skupiny karbapenemů je lék používaný při zvlášť těžkých onemocněních, kdy patogeny nejsou léčitelné jinými léky.

Rezervní zařízení číslo dvě

„Aztreonam“ - nejvíce významným představitelem monobaktamy, se vyznačuje relativně úzké spektrum účinku. Tato beta-laktamové antibiotikum je nejúčinnější proti gram-negativní aerobní. Mělo by však být poznamenáno, že jako „Imipenem“ „aztreonam“ v podstatě necitlivá na beta-laktamázy, což z něj dělá lékem volby pro závažných forem onemocnění vyvolaných těmito patogeny umožňuje, zejména při selhání léčby jinými antibiotiky.

Spektrum účinku beta-laktamových antibiotik

Na shrnutí výše uvedeného je třeba poznamenat, že drogy těchto skupin mají dopad na obrovský počet druhů patogenů. Mechanismus účinku beta-laktamových antibiotik takových, které opustí žádnou šanci přeživších mikrobů: buněčná stěna syntéza blokády - si trest smrti pro bakterie.

Gram-pozitivní a gram-negativní organismy, aerobní a anaerobní ... Všichni tito zástupci patogenní flóry je vysoce účinný lék. Samozřejmě, mezi těmito antibiotiky existují vysoce specializované léky, ale většina je stále připravena bojovat s několika patogeny infekčních onemocnění. Beta-laktamová antibiotika dokáže odolat i nositelům nosokomiální flóry, která je nejvíce odolná vůči léčbě.

Co jsou nemocniční kmeny?

Je to otázka mikroorganismů existujících v lékařských zařízeních. Zdrojem jejich vzhledu jsou pacienti a zdravotní personál. Zvláště nebezpečné jsou skryté, pomalé formy onemocnění. Nemocnice je ideálním místem, kde se shromažďují vektory všech možných typů infekčních onemocnění. A porušení hygienických pravidel a norem je úrodnou půdou pro tuto flóru, která hledá místo pro existenci, kdekoli může žít, reprodukovat a získávat odolnost vůči lékům.

Vysoká odolnost nemocničních kmenů je primárně způsobena tím, že vybráním nemocničního zařízení jako jejich stanoviště jsou bakterie schopny kontaktovat různé léky. Samozřejmě, že účinky léků na organismy dojde náhodou, aniž by bylo nutné zničit cíl, a v malých dávkách, a to přispívá k tomu, že zástupci nemocnice mikroflóry může vyvinout ochranu před destruktivními mechanismy pro ně naučit se jim odolat. Existují tedy kmeny, s nimiž je velmi obtížné bojovat, a někdy se zdá, že to není možné.

Antibiotika série beta-laktamů se tak či onak snaží vyřešit tento složitý problém. Mezi nimi jsou zástupci schopní úspěšně bojovat i proti bakteriím, které jsou nejvíce bakterie necitlivé. Jedná se o rezervní drogy. Jejich aplikace je omezená a jsou určena pouze v případě, kdy je to skutečně nutné. Pokud se tyto antibiotika používají nepřiměřeně často, pak to s největší pravděpodobností povede k poklesu jejich účinnosti, protože pak budou bakterie schopné interagovat s malými dávkami těchto léčiv, zkoumat je a vyvinout způsoby ochrany.

Kdy jsou předepsány beta-laktamová antibiotika?

Indikace pro použití této skupiny léčiv jsou primárně způsobeny jejich spektrem účinku. Je nejvhodnější předepisovat beta-laktamové antibiotikum pro infekci, jejíž příčinná látka je citlivá na působení tohoto léčiva.

Peniciliny jsou dobře zavedené v léčbě zánětu hltanu, angína, zápal plic, spála, meningitida, bakteriální endokarditidu, aktinomykóza, anaerobní infekce, leptospiróza, salmonelóza, shigellóza, infekční onemocnění kůže a měkkých tkání. Nezapomeňte na drogy, které mohou bojovat s Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporiny mají podobné spektrum účinku, a proto jsou pro ně údaje téměř stejné jako u penicilinů. Nicméně je třeba říci, že účinnost cefalosporinů, zejména posledních dvou generací, není příkladem vyšší.

Monobaktamů a karbapenemy jsou navrženy tak, aby v boji proti nejzávažnější a špatně léčitelné onemocnění, včetně těch způsobených kmeny nemocnice. Jsou také účinné při sepse a septickém šoku.

Nežádoucí akce

Jak již bylo uvedeno, je beta-laktamová antibiotika (léky, které patří do této skupiny, jsou uvedeny výše), se vyznačují poměrně malým počtem škodlivé účinky na tělo. Vzácné křeče a příznaky poruchy trávení nejsou život ohrožující. Skutečně nebezpečné mohou být závažné alergické reakce na zavedení léků z beta-laktamových antibiotik.

Rashes, svědivá kůže, rýma a konjunktivitida nepředstavují ohrožení života, přestože jsou velmi nepříjemné. To, co se skutečně obává, jsou takové těžké reakce jako Quinckeho edém (zejména v hrtanu, který je doprovázen vážným udušením, dokonce i neschopností dýchat) a anafylaktický šok. Proto můžete do léku vstoupit pouze po provedení vzorku pro alergii.

K dispozici jsou také křížové reakce. Beta-laktamová antibiotika, klasifikace což znamená přítomnost velkého počtu skupin léků, strukturně velmi podobné navzájem, což znamená, že v případě intolerance že jeden z nich, všichni ostatní bude vnímána tělem jako alergenu.

Několik slov o faktorech, které zvyšují odolnost bakterií

Postupné snižování účinnosti antibakteriálních léčiv (včetně beta-laktamových antibiotik) je způsobeno neodůvodněným častým a často nesprávným jmenováním antibiotik. Neúplná léčba, použití malých terapeutických dávek nepomáhá k oživení, ale dávají mikroorganismům příležitost "trénovat", vymýšlet a praktikovat metody ochrany před drogami. Takže je divu, že se tyto v průběhu času stávají neúčinnými?

I když antibiotika nejsou v lékárnách vydávána bez lékařského předpisu, stále je můžete dostat. A to znamená, že samotná léčba a související problémy (nepřetržité užívání stejného léčiva, nepřiměřené přerušení průběhu léčby, nesprávně vybrané dávky apod.) Zůstanou a vytvoří podmínky pro kultivaci rezistentních kmenů.

Nemocniční flóra, která má příležitost aktivně kontaktovat různé léky a vymýšlet nové způsoby, jak je potlačit, nezmizí nikde.

Co mám dělat? Nezúčastněte se samoléčby, dodržujte doporučení lékaře, který je zodpovědný: užívejte přípravek tak dlouho, jak je potřeba, a v správných dávkách. S nozokomiální flórou je samozřejmě těžší bojovat, ale je to stále možné. Zesilující hygienické normy a jejich přísná implementace sníží pravděpodobnost vytvoření příznivých podmínek pro reprodukci odolné flóry.

Několik slov na závěr

Velmi rozsáhlým tématem jsou beta-laktamová antibiotika. Farmakologie (věda o drogách a jejich účinky na tělo) věnuje jim několik kapitol, které zahrnují nejen obecné charakteristiky skupiny, ale také obsahují popis nejslavnějších zástupců. Stejný článek nepředstírá, že je plný exponátů, snaží se pouze seznámit s hlavními body, které stačí znát o těchto lécích.

Buďte zdraví a nezapomeňte: před použitím jakékoli antibiotikové přípravky pečlivě prostudujte pokyny a dodržujte doporučení bez zbytečného odkladu nebo dokonce lépe konzultujte odborníka.