Makrolidy - antibiotika / Obecné charakteristiky a aplikace

Makrolidy - antibiotika, jehož struktura odhalil makrocyklický laktonový kruh. Jejich v závislosti na počtu atomů uhlíku, oddělených 14-členného (klaritromycin, roxithromycinu, erythromycin), 15-člennou (azithromycin), 16-členný (josamycin, midecamycin, spiramycinu). Tyto látky jsou nejaktivnější vůči intracelulárních parazitů (chlamydie, mykoplazmy, Legionella, Campylobacter) a gram-pozitivní koky (aureus, piogenez). Makrolidy - antibiotika, které patří k nejméně toxické látky.

V poslední době došlo k nárůstu mikrobiální odolnosti proti působení této skupiny léčiv. Vědecké důkazy ukazují, že v některých případech, 16-členné makrolidy (midecamycin, josamycin, spiramycin) zachovávají aktivitu proti pyogenní streptokoky a pneumokoky, odolný až 14-člennou (klaritromycin, roxithromycinu, erythromycin), a 15-ti členné (azithromycin), farmaceutická činidla. Makrolidy - léky, které působí na příčinných činidel záškrtu a černý kašel, legionella, campylobacter, moraxella, listeria, chlamydia, spirochet, mykoplazma, ureplasma. Je třeba poznamenat, že mikroorganismy patřící do rodiny Pseudomonas a Enterobacteriaceae mají přirozený odpor vůči všem makrolidům.

Mechanismus účinku

Přípravy této skupiny narušují biosyntézu proteinu na ribozómech mikrobiální buňky. Makrolidy jsou antibiotika, které vykazují bakteriostatický účinek. Když jsou předepsány maximální dávky, vykazují baktericidní účinek proti pneumokokům, záškrtu a pertusi. Tyto léky mohou také vykazovat imunomodulační a protizánětlivý účinek.

Tyto léky se snadno vstřebávají v gastrointestinálním kanálu, jejich adsorpce je ovlivněna koncentrací bioaktivní látky v přípravku, dávkovou formou a také přítomností potravy a jejího množství. Potraviny výrazně snižují biologickou dostupnost erythromycin, azithromycin, roxithromycin a medikamycin, s prakticky žádným účinkem na biologickou dostupnost spiramycinu, josamycinu a klarithromycinu.

Makrolidy jsou antibiotika, jejichž koncentrace je v krvi krevní plazmu mnohem nižší než u tkání. Proto se také nazývají tkáňové antibiotika. Makrolidy nové generace jsou snadno spojeny s proteiny krevní plazmy. Nejvyšší stupeň vazby na bílkoviny plazmy pozorovány rodomiksinom (90%), nejnižší - s spiramycinu (méně než 20%). Přípravky makrolidů jsou velmi dobře distribuovány po celém těle, což vytváří maximální koncentraci v různých orgánech a tkáních. Mohou snadno proniknout do buněčné membrány, čímž současně omezují intracelulární klastry.

Produkty metabolismu jsou hlavně odvozeny od žluči a moči. Po použití těchto antibiotik se mohou vyskytnout vedlejší účinky ve formě bolesti hlavy, nevolnosti, zvracení, průjem, obecné slabosti, malátnosti, alergických reakcí. Antibiotika této skupiny jsou předepsána pro infekční onemocnění horní části těla (akutní sinusitida, streptokoková tonzilofaryngitida) a nižší (atypická pneumonie, chronická bronchitida) dýchacího traktu, černý kašel, záškrt, syfilis, chlamydie, venereální lymfogranulom, periostitis, periodontitida, těžké akné, campylobakteriální gastroenteritida, toxoplazmóza, kryptosporidóza.

Není žádoucí předepisovat tato antibiotika během těhotenství. Negativní účinek klaritromycinu na plod byl vědecky prokázán. Josamycin, spiramycin a erythromycin nemají škodlivý vliv na plod, takže je lze použít i během těhotenství. Azithromycin se v tomto období používá v případě extrémní nutnost. Většina léků - makrolidy pronikají do mateřského mléka. Během kojení je nejlepší zdržet se používání těchto antibiotik.