Makrolidy. Klasifikace (semisyntetické, přírodní a azalidové)

Makrocyklický laktonový kruh - je základem chemické struktury všech skupina antibiotik makrolidy. Klasifikace znamená rozdělení na 14, 15 a 16-tichlennye. Tyto antibiotika jsou považovány za nejméně toxické.

Makrolidy. Klasifikace podle typu původu

Přírodní makrolidy:

Makrolid "Erytromycin" je první bakteriostatické antibiotikum, které iniciovalo velkou skupinu. Získal se v roce 1952 ze Streptomyces erythreus - půdní aktinomycete. Vzhledem k tomu, makrolid „Erythromycin“ má tu vlastnost, že reverzibilní vazby na ribozomální 50S-podjednotky, porušuje tvorbu peptidových vazeb mezi molekulami aminokyselin povaze a provádí blokuje proteosyntézu různých mikroorganismů. Tak antibiotikum „Erythromycin“ nemá vliv na syntézu (sloučenina) nukleových kyselin. Ve velkých dávkách se mohou vyskytovat baktericidní účinky na určité bakteriální druhy.

Makrolid "Spiramycin" je antibiotikum, které se získává ze Streptomyces ambofaciens actinomycete, je prvním zástupcem skupiny 16-členných makrolidů. Laktonový kruh je strukturní bází léčiva "Spiramycin". Skládá se ze 16 uhlíkových atomů (C), ke kterým jsou připojeny 3 uhlovodíkové zbytky: mikaroza, forosamin a mykaminóza. Léky, které mají ve složení aktivní složku spiramycin, jsou běžné v Kanadě, Latinské Americe a Evropě.

Makrolid „josamycin“ - antibiotikum, zástupce skupiny 16-členných makrolidů. Streptomyces narbonensis je produkován. Má baktericidní účinek. Inhibuje proteosyntézu sloučenin, zabraňuje blokovací RNA (doprava) a připojený k 50S-ribozomální podjednotky membránu, čímž se blokuje výměnu peptidů od středu A. povolené v léčbě onemocnění, v těhotenství.

Semisyntetické makrolidy:

Makrolid "Roxithromycin" je první polosyntetické 14-členné antibiotikum. Bylo získáno z makrolidu "Erythromycin". Vlastnosti struktury mu dávají vyšší odolnost vůči kyselinám, zlepšené mikrobiologické a farmakokinetické parametry.

Makrolid "Clarithromycin" je 14členné antibiotikum odvozené z makrolidu "Erythromycin". Zvyšuje odolnost vůči kyselinám a zlepšuje farmakokinetické a antibakteriální vlastnosti.

Přírodní makrolidy-antibiotika jsou vysoce účinné proti gram-pozitivním, některým gramnegativním a intracelulárním mikroorganismům. Moderní makrolidy, jako je polosyntetický, aktivnější proti Pseudomonas, Enterobacteriaceae, anaerobní mikroflóry a chřipky Bacillus.

A konečně, azalidy - makrolidy poslední generace:

Antibiotikum "Azithromycin" se týká podtřídy azalidů, které se poněkud liší v struktuře od běžných makrolidů. Kruh v makrolidu "Azithromycin" není lakton, ale 15-členný. Rezistence kyslíku se současně zvyšuje o 300krát v porovnání s antibiotiky "Erythromycin".

Makrolidy. Klasifikace podle generace:

1-e - přípravky "Oleandomycin", "Erythromycin" -
2-makrolidy "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midekamycin", "Clarithromycin"
3. makrolid "Azithromycin".

Indikace pro použití antibiotik makrolidů. Klasifikace nemocí

Ty, které postihují dýchací systém: akutní sinusitida, streptokoková tonsilofaryngitida, komunitní pneumonie, exacerbace bronchitidy, pertuse, záškrtu.

Kůže a měkké tkáně: syfilis, chlamydia, venereální lymfogranulom, měkký chancre, akné.

Dutina ústní: periostitis a periodontitida.

Trávicí systém: gastroenteritida Campylobacter, žaludeční vřed.

Také makrolidy se používají k prevenci následujících onemocnění: černý kašel, meningitida, revmatismus, endokarditida.