Aminoglykosidy: přípravky (seznam, názvy, klasifikace, návod k použití)

Vzhled na farmakologickém trhu nových antibiotik se širokým spektrem účinků, jako fluorochinolony, cefalosporiny, vedla k tomu, že lékaři začali předepisovat aminoglykosidy zřídka (drogy). Seznam léků, zahrnutých do této skupiny, je velmi rozsáhlá a zahrnuje takové dobře známé léky jako „Penicilin“, „Gentamycin“, „Amikacin.“ Doposud v resuscitativních a chirurgických odděleních jsou léky aminoglykosidové řady nejvíce žádané.

Stručný popis skupiny

Aminoglykosidy - léky (seznam léků, které uvažujeme níže), vyznačující se polosyntetickým nebo přírodním původem. Toto antibiotická skupina má rychlý a silný baktericidní účinek na tělo.

Léky se vyznačují širokou škálou akcí. Jejich antimikrobiální aktivita je ve vztahu k gramnegativní bakterie, ale významně snížila kontrolu gram-pozitivních mikroorganismů. A aminoglykosidy proti anaerobům jsou zcela neúčinné.

Tato skupina léčiv produkuje vynikající baktericidní účinek díky schopnosti nevratně inhibovat syntézu bílkovin v citlivých mikroorganismech na úrovni ribosomů. Léky jsou aktivní ve vztahu jak k chovu, tak k odpočinku. Stupeň aktivity antibiotik závisí zcela na jejich koncentraci v séru pacienta.

Skupina aminoglykosidů se dnes používá v poměrně omezené míře. To je způsobeno vysokou toxicitou těchto léků. Nejčastěji trpí takovými léky, jsou ledviny a sluchové orgány.

Důležitým rysem těchto prostředků je nemožnost jejich proniknutí do živé buňky. Aminoglykosidy jsou proto zcela bezmocné v boji proti intracelulárním bakteriím.

Výhody a nevýhody

Tato antibiotika jsou v chirurgické praxi široce používána, jak bylo zmíněno výše. A není to náhoda. Lékaři zdůrazňují mnoho výhod, které aminoglykosidy mají.

Účinek léků na tělo je charakterizován takovými pozitivními momenty:

• vysoká antibakteriální aktivita;
• absence bolestivé reakce (injekcí);
• vzácný výskyt alergie;
• schopnost zabíjet rozmnožovací bakterie;
• zvýšený terapeutický účinek při kombinaci s beta-laktamovými antibiotiky;
• vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekcím.

Nicméně spolu s výše popsanými výhodami má tato skupina léčiv také nevýhody.

Minulky aminoglykosidů jsou:

• nízká aktivita léčiv v nepřítomnosti kyslíku nebo v kyselém prostředí;
• špatná penetrace hlavní látky do tělesných tekutin (žluč, mozkomíšní moč, sputa);
• vzniku mnoha vedlejších účinků.

Klasifikace léčiv

Existuje několik klasifikací.

Takže s přihlédnutím k pořadí zavádění aminoglykosidů do lékařské praxe se vymykají následující generace:

1. První lék používaný v boji s infekčními nemocemi byly "streptomycin", "", "monomitsin neomycin", "kanamycin", "paromomycin."
2. Druhá generace obsahuje více moderních aminoglykosidů (přípravků). Seznam léků: "Gentamicin", "Tevomycin", "Sizomycin", "Netilmitsin".
3. Tato skupina zahrnuje semisyntetické léky, jako je "Amikacin", "Izepamycin".

Ve spektru účinku a vzniku rezistence se trochu odlišují aminoglykosidy.

Generace léků se vyznačují tím, že:

1. Do jedné skupiny nesou takové přípravky: "Streptomycin", "Kanamycin", "Monomycin", "Neomycin". Tyto léky pomáhají v boji proti patogenům tuberkulózy a některých atypických bakterií. Nicméně, proti množství gram-negativních mikroorganismů a stafylokoků, jsou bezmocní.

2. Představitelem druhé generace aminoglykosidů je lék "Gentamicin". Vyznačuje se velkou antibakteriální aktivitou.

3. Vylepšené léky. Mají vysokou antibakteriální aktivitu. Aplikoval proti kelbisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa jmenovitě třetí generace aminoglykosidů (přípravků). Seznam léků je následující:

- "Sisomycin";

- "Amikacin";

- "Tobramycin";

- "Netilmicin".

4. Druhá skupina obsahuje léčivo "Izepamycin". To se vyznačuje dodatečnou schopností účinně bojovat proti cytobacter, aeronamas a nocardii.

V lékařské praxi se rozvíjí další klasifikace. Vychází z použití léků v závislosti na klinice onemocnění, povaze infekce a také způsobu podání.

Tato klasifikace aminoglykosidů je následující:

1. Léčiva pro systémovou expozici, injektovaná do těla parenterálně (injekčně). Pro léčení hnisavých bakteriálních infekcí vyskytujících se v těžké vyvolaná oportunními anaerobních mikroorganismů, předepsat takové léky, „Gentamycin“, „Amikacin“, „netilmicinu“, „Tobramycin“, „sisomicin“. Léčba nebezpečných monoinfections, které jsou založeny obligátní patogeny efektivně, když je začleněna do terapie „streptomycinu“ přípravky „Gentomitsin“. S mykobakteriózou jsou léky "Amikacin", "Streptomycin", "Kanamycin" velmi užitečné.
2. Drogy, které se používají výhradně uvnitř se speciálními indikátory. Takové jsou: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
3. Léčiva pro místní použití. Používají se k léčbě hnisavých bakteriálních infekcí v otorinolaryngologii a oftalmologii. Pro místní účinky byly vyvinuty přípravky "Gentamicin", "Framicetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indikace pro předpis

Použití aminoglykosidů je užitečné pro zničení široké škály aerobních gram-negativních patogenů. Léčba může být použita jako monoterapie. Často jsou kombinovány s beta-laktamy.

Aminoglykosidy jsou předepsány pro léčbu:

• nemocniční infekce různých lokalizací;
• hnacné pooperační komplikace;
• intraabdominální infekce;
• sepse;
• infekční endokarditidu;
• pyelonefritida, která probíhá v těžkých formách;
• infikované popáleniny;
• bakteriální purulentní meningitida;
• tuberkulóza;
• nebezpečné infekční nemoci (mor, brucelóza, tularemie);
• septická artritida vyvolaná gramnegativními bakteriemi;
• infekce močových cest;
• oční onemocnění: blefaritida, bakteriální keratitida, konyunktivitv, keratokonyunktivitv, uveitida, dacryocystitis;
• otorinolaryngologické onemocnění: vnější otitis, rhinofaryngitida, rinitida, sinusitida;
• protozoální infekce.

Nežádoucí účinky

Bohužel během léčby touto skupinou léků může pacient pocítit řadu nežádoucích účinků. Nejdůležitější nevýhodou léčiv je vysoká toxicita. Proto by měl lékař předepisovat aminoglykosidy u pacienta.

Nežádoucí účinky mohou nastat:

1. Ototoxicita. Pacienti se stěžují na ztrátu sluchu, vzhled zvonění, hluk. Často poukazují na ucpanost uší. Nejčastěji se tyto reakce vyskytují u starších osob, u osob, které zpočátku trpí poruchami sluchu. Podobné reakce se objevují u pacientů s prodlouženou léčbou nebo při podávání vysokých dávek.
2. Nefrotoxicita. Pacient má silnou žízeň, mění se množství moči (může se zvýšit i snížit), kreatinin v krvi stoupá, glomerulární filtrace se snižuje. Taková symptomatologie je charakteristická pro osoby trpící dysfunkcí ledvin.
3. Neuromuskulární blokáda. Někdy během terapie je dýchání depresivní. V některých případech je pozorováno i paralýza respiračních svalů. Tyto reakce jsou zpravidla charakteristické pro pacienty s neurologickými onemocněními nebo s poruchou funkce ledvin.
4. Vestibulární poruchy. Vykazují se zhoršená koordinace, vertigo. Velmi často se takové nežádoucí účinky objevují při předepisování léčivého přípravku Streptomycinem.
5. Neurologické poruchy. Může jít o parestézie, encefalopatii. Někdy je terapie doprovázena lézí zrakového nervu.

Velmi vzácně vyvolávají aminoglykosidy alergické projevy, jako je kožní vyrážka.

Kontraindikace

Popsané léky mají určité použití. Nejčastěji jsou aminoglykosidy (jejichž jména jsou uvedeny výše) jsou kontraindikovány v takových patologických stavech nebo podmínkách:

• individuální přecitlivělost;
• porušení vylučovací funkce ledvin;
• poruchy sluchu;
• rozvoj těžkých neutropenických reakcí;
• vestibulární poruchy;
• myasthenia gravis, botulismus, parkinsonismus;
• depresivní dýchání, stupor.

Kromě toho by neměly být užívány k léčbě, pokud anamnéza pacienta měla negativní reakci na léčbu této skupiny.

Zvažte nejoblíbenější aminoglykosidy.

Amicacin

Lék má výrazný bakteriostatický, baktericidní a anti-tuberkulózní účinek na lidské tělo. Ukazuje velkou aktivitu v boji proti mnoha grampozitivním a gramnegativním bakteriím. Takže instrukce o použití svědčí o léčivém přípravku "Amikacin". Injekce jsou účinné při léčbě stafylokoků, streptokoků, pneumokoků, salmonel, E. coli, mycobacterium tuberculosis.

Lék nemůže být vstřebáván do zažívacího traktu. Proto se používá pouze intravenózně nebo intramuskulárně. Největší koncentrace účinné látky je pozorována v krevním séru po 1 hodině. Pozitivní terapeutický účinek přetrvává po dobu 10-12 hodin. Díky této vlastnosti se injekce provádí dvakrát denně.

Kdy užívá přípravek přípravku Amikacin návod k použití? Injekce jsou pro tento účel indikovány s následujícími onemocněními:

• pneumonie, bronchitida, plicní absces;
• infekční onemocnění peritonea (peritonitida, pankreatitida, cholecystitida);
• onemocnění močového traktu (cystitida, uretritida, pyelonefritida);
• patologické stavy kůže (ulcerativní léze, popáleniny, infikované rány);
• osteomyelitida;
• meningitida, sepse;
• infekce tuberkulózy.

Často se tento nástroj používá pro komplikace vyvolané chirurgickým zákrokem.

Použití drogy v pediatrické praxi je povoleno. Tato skutečnost potvrzuje pokyny pro použití Amicacinu. U dětí od prvních dnů života může být tento přípravek předepsán.

Dávky jsou určeny výhradně lékařem v závislosti na věku pacienta a hmotnosti jeho těla.

Pokyn poskytuje tyto doporučení:

1. U 1 kg hmotnosti pacienta (jak dospělého, tak dítěte) by mělo být 5 mg léku. Podle tohoto schématu je podána druhá injekce po 8 hodinách.
2. Pokud se užívá 7,5 mg léku na 1 kg tělesné hmotnosti, interval mezi injekcemi je 12 hodin.
3. Dávejte pozor, jak doporučuje použití léku "Amikacin" pro pokyny pro použití novorozenců. U dětí, které se právě objevily, se dávka vypočítává následovně: pro 1 kg - 7,5 mg. Interval mezi injekcemi je 18 hodin.
4. Doba trvání léčby může být 7 dní (IV) nebo 7-10 dní (intravenózní injekce).

«Netilmicin»

Tento léčivý přípravek má podobné antimikrobiální účinky jako Amikacin. Tak existují případy, kdy „netilmicinu“ poskytované vysokou účinnost proti těmto mikroorganismům, ve které shora lék nic.

Lék má významnou výhodu ve srovnání s jinými aminoglykosidy. Jak naznačují pokyny pro použití s ​​léčivem "Netilmicin", má lék méně nefrotik a ototoxicitu. Lék je určen výhradně k parenterálnímu užívání.

Návod k použití "Nethylmicin" doporučuje jmenovat:

• s septikemií, bakteriemií,
• pro terapii předpokládané infekce vyvolané gramnegativními mikroby;
• s infekcemi dýchacího ústrojí, urogenitálního traktu, kůže, vazy, osteomyelitidy;
• Novorozenci v případě závažných stafylokokových infekcí (sepse nebo pneumonie);
• s ranou, předoperační a intraperitoneální infekcí;
• v případě rizika pooperačních komplikací u chirurgických pacientů;
• s infekčními chorobami zažívacího traktu.

Doporučená dávka je určena pouze lékařem. Může se pohybovat od 4 mg do 7,5. V závislosti na dávkování, stavu pacienta a jeho věku během jednoho dne se doporučuje 1-2 injekce.

Penicilin

Tento lék je jedním z hlavních léků ve skupině antibiotik. Má aktivitu proti řadě mikroorganismů.

Citlivé na účinky Penicilinu:

• streptokoky;
• gonokoky;
• meningokoky;
• pneumokoky;
• příčinné činitele záškrtu, antraxu, tetanu, plynové gangrény;
• některé kmeny stafylokoků, protea.

Lékaři zaznamenají nejúčinnější účinek na tělo s intramuskulárním vstupem. S takovou injekcí se po 30-60 minutách pozoruje největší koncentrace léčiva Penicilin v krvi.

Aminoglykosidy řady penicilinu jsou předepsány v následujících případech:

1. Tyto léky jsou velmi žádané při léčbě sepsy. Doporučují se při léčbě gonokokových, meningokokových, pneumokokových infekcí.
2. Penicilin je předepsán pacientům, kteří podstoupili operaci k prevenci komplikací.
3. Nástroj pomáhá bojovat hnisavý zánět mozkových blan, mozku absces, kapavka, syfilis, sykózu. Doporučuje se při těžkých popáleninách a ranách.
4. Terapie s léčivem "Penicilin" je předepsána pacientům trpícím zánětem ucha a očí.
5. Aplikovat lék pro léčbu fokální a lobární pneumonie, cholangitis, zánět žlučníku, septický endokarditida.
6. Lidé, kteří trpí revmatismem, jsou léky předepsány pro léčbu a prevenci.
7. Tento lék se používá pro novorozence a kojence, kteří diagnostikovaných pupeční sepsi nebo septický pyosepticemia toxické onemocnění.
8. Léčba je zahrnuta v léčbě následujících onemocnění: otitis, šarla, záškrtu, purulentní pleurisy.

Při intramuskulární injekci se účinná látka léčiva rychle vstřebává do krve. Ale po 3-4 hodinách léčby v těle už není pozorován. Z tohoto důvodu, aby byla zajištěna potřebná koncentrace, doporučuje se opakovat injekci každé 3-4 hodiny.

Lék "Gentamicin"

Vyráběné ve formě masti, injekčního roztoku a tablet. Léčivo má výrazné baktericidní vlastnosti. Poskytuje katastrofální účinek na množství gramnegativních látek bakterií, bílkovin, Campylobakterie, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lék "Gentamicin" (tablety nebo roztok), který se dostává do těla, ničí patogeny infekce na úrovni buněk. Stejně jako všechny aminoglykosidy poskytuje porušení proteinové syntézy patogenů. Výsledkem je, že takové bakterie ztrácejí svou schopnost další reprodukce a nemohou se šířit po celém těle.

Antibiotikum je předepsáno pro infekční onemocnění postihující různé systémy a orgány:

• meningitida;
• peritonitida;
• prostatitida;
• gonorea;
• osteomyelitida;
• cystitis;
• pyelonefritida;
• endometritida;
• empyém pleury;
• bronchitida, pneumonie;

Lék "Gentamicin" je v medicíně poměrně náročný. Umožňuje pacientům léčit závažné infekce dýchacích a močových cest. Tento lék je doporučen pro infekční procesy, které pokrývají peritoneum, kosti, měkké tkáně nebo kůži.

Aminoglykosidy nejsou určeny k autoterapii. Nezapomeňte, že pouze kvalifikovaný lékař může zvednout potřebné antibiotikum. Takže nedělejte léky. Zajistěte své zdraví profesionálům!