Fluorochinolony: drogy, indikace, kontraindikace a vedlejší účinky

V posledních letech se častěji používají syntetické léčby různých infekcí antibakteriální přípravky.

Co je to skupina fluorochinolonů

Antibiotika jsou léky, které mají antimikrobiální aktivitu a jsou nejčastěji přírodním původem. Formálně se fluorochinolony nevztahují na antibiotika. Jedná se o syntetické drogy pocházející z chinolonů přidáním atomů fluoru. V závislosti na jejich množství mají odlišnou účinnost a dobu odvykání.

Jakmile je tělo v těle, přípravky ze skupiny fluorochinolonů jsou distribuovány do všech tkání, dostávají se do kapaliny, kosti, pronikají do placenty a hematoencefalickou bariéru, stejně jako do bakteriálních buněk. Mají schopnost potlačit práci hlavního enzymu mikroorganismů, bez něhož se syntéza DNA zastaví. Tato jedinečná akce vede k smrti bakterií.

Vzhledem k tomu, že tyto léky jsou rychle distribuovány po celém těle, jsou účinnější než většina jiných antibiotik.

Proti kterým jsou mikroorganismy aktivní fluorochinolony

Jedná se o přípravu širokého spektra akcí. Ty jsou považovány za účinné proti většině gram-pozitivních a gram-negativních bakterií, mykoplasmat, chlamydie, Mycobacterium tuberculosis, některé z nejjednodušších. Ničí střevní, Pseudomonas a Haemophilus influenzae, pneumokoky, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokoky a další. Citlivý k nim jako intracelulární bakterie, což je obtížné zvládnout další léky.

Na tyto drogy jsou necitlivé pouze různé houby a viry, stejně jako patogeny syfilisu.

Výhodou použití těchto léků

Mnoho závažných a smíšených infekcí může vyléčit pouze fluorochinolony. Přípravky používané k tomu dříve, nyní stále neúčinné. A fluorochinolony pacientům snáze tolerují, rychle se vstřebávají a mikroorganismy se k nim ještě nevytvářejí. Dále léky této skupiny mají další výhody:

• zničit bakterie, nikoli oslabit;
• mají široké spektrum činností;
• proniknout do všech orgánů a tkání;
• zabránit vzniku septického šoku;
• mohou být kombinovány s jinými antibakteriálními léky;
• mají dlouhou dobu vylučování, což zvyšuje jejich účinnost;
• zřídka způsobit nežádoucí účinky.

Jaký je účinek fluorochinolonů?

Antibiotika jsou léky, které způsobují mnoho vedlejších účinků. A nyní se mnoho mikroorganismů stalo necitlivé na takové léky. Proto se fluorochinolony staly vynikající alternativou k antibiotikům při léčbě infekčních onemocnění. Mají jedinečnou vlastnost zastavit reprodukci bakteriálních buněk, což vede k jejich konečné smrti. To může vysvětlit vysokou účinnost fluorochinolonové skupiny. Vysoká biologická dostupnost patří také k zvláštnostem jejich působení. Procházejí 2-3 hodiny ve všech tkáních, orgánech a tekutinách lidského těla. Tyto léky jsou užívány hlavně močí. A mnohem méně často než antibiotika, způsobují nežádoucí účinky.

Indikace pro použití

Antibakteriální léčiva ze skupiny fluorochinolonů jsou široce používána pro nosokomiální infekce, závažné infekční onemocnění dýchacího ústrojí a genitourinárního systému. Dokonce takové závažné infekce jako je antrax, břišní tyfus, salmonelóza, lze snadno léčit. Mohou nahradit většinu antibiotik. Fluorchinolony jsou účinné při léčbě těchto onemocnění:

• chlamydóza;
• gonorea;
• infekční prostatitida;
• cystitis;
• pyelonefritida;
• břišní tyfus;
• dyzentrie;
• salmonelóza;
• pneumonie nebo chronická bronchitida;
• tuberkulóza.

Pokyny pro použití těchto léků

Fluorchinolony jsou nejčastěji dostupné jako tablety pro perorální podání. Existuje však řešení pro intramuskulární injekci, stejně jako kapek v očích a uších. K dosažení požadovaného terapeutického účinku je nutné dodržovat všechna doporučení lékaře týkající se dávkování a podávání léků. Pilulky je třeba vypláchnout vodou. Je důležité udržovat potřebný interval mezi dvěma dávkami. Pokud se ukáže, že po vynechání léku je třeba lék užívat co nejdříve, ale ne současně s další dávkou.

Při příjmu fluorochinolové léky je třeba dodržovat pokyny Vašeho lékaře o jejich slučitelnosti s jinými léky, protože některé z nich mohou jak snižovat antibakteriální účinek a zvýšit pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků. Během léčby se nedoporučuje dlouhodobě působit na přímé sluneční světlo.

Zvláštní pokyny pro přijetí

Nyní nejbezpečnějšími baktericidními činidly jsou fluorochinolony. Tyto léky jsou přiděleny mnoha kategoriím pacientů, které jsou kontraindikovány u jiných antibiotik. Existují však určité omezení jejich použití. Fluorochinolony jsou v těchto případech zakázány:

• děti do 3 let a pro některé nové generace drogy - až 2 roky, ale v dětství a dospívání se používají pouze v extrémních případech;
• během těhotenství a laktace dítěte;
• při ateroskleróze cév mozku;
• s individuální nesnášenlivostí součástí léků.

Při stanovení fluorochinolonů ve spojení s protidrogovými léky je jejich účinnost snížena, takže je nutná přerušení několika hodin mezi nimi. Používáte-li tyto léky methylxantinem nebo přípravky na bázi železa, zvyšuje se toxický účinek chinolonů.

Možné vedlejší účinky

Ze všech antibakteriálními činidly Fluorochinolony jsou nejlépe tolerovány. Tyto léky mohou občas způsobit pouze takové vedlejší účinky:

• bolesti břicha, pálení žáhy, střevní poruchy;
• bolesti hlavy, závratě;
• poruchy spánku;
• křeče, chvění ve svalech;
• snížené vidění nebo sluch;
• tachykardie;
• porucha funkce jater nebo ledvin;
• houbové nemoci kůže a sliznic;
• zvýšená citlivost na ultrafialové záření.

Klasifikace fluorochinolonů

Nyní existují čtyři generace drog této skupiny. Začaly syntetizovat v 60. letech, ale nebyly známy až do konce století. Existují 4 skupiny fluorochinolonů v závislosti na době vzhledu a účinnosti.

• První generace je prostředkem s nízkou účinností proti Gram-pozitivní bakterie. Tyto fluorochinolony zahrnují přípravky obsahující kyseliny oxolinové nebo nalidixové.
• Druhá generace léků je účinná proti bakteriím, které jsou necitlivé na peniciliny. Rovněž působí na atypických mikroorganismech. Často s těžkými infekcemi dýchacího ústrojí a trávicího traktu se používají tyto fluorochinolony. Přípravky pro tuto skupinu zahrnují: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" a další.
• Fluorochinolony třetí generace se také nazývají respirační, protože jsou zvláště účinné proti infekcím horních a dolních cest dýchacích. Toto je "Sparfloxacin" a "Levofloxacin".
• 4 generace drog této skupiny se objevila nedávno. Jsou aktivní proti anaerobním infekcím. Zatím je k dispozici pouze jedna droga - "Moxifloxacin".

Přípravky 1 a 2 generace fluorochinolonů

První zmínka o přípravách této skupiny lze nalézt v 60. letech 20. století. Nejprve byly fluorochinolony použity proti infekcím genitálního traktu a střeva. Přípravy, jejichž seznam je nyní znám pouze lékařům, protože se téměř nepoužívají, mají nízkou účinnost. Tyto léky jsou založeny na kyselině nalidixové: "Negra", "Nevigramon". Tyto léky první generace byly nazývány chinolony. Vedly k mnoha vedlejším účinkům a mnoho bakterií bylo necitlivé.

Studie těchto léků však pokračovaly a za dvacet let existovaly 2 generace fluorochinolonů. Získali jména kvůli zavedení atomů fluoru do molekuly chinolonu. To zvyšuje účinnost léků a snižuje počet vedlejších účinků. Druhá generace fluorochinolonů:

• "Ciprofloxacin", také známý jako "Tsiprobai" nebo "Cyprinol";
• Norfloxacin nebo Nolitsin.
• "Ofloxacin", který lze zakoupit pod názvem "Ofloksin" nebo "Tarivid".
• "Pefloxacin" nebo "Abaktal".
• Lomefloxacin nebo Maksakvin.

Přípravky 3 a 4 generace

Studie těchto léků pokračovaly. A nyní jsou nejefektivnější moderní fluorochinolony. Seznam příprav tří a čtyř generací není zatím příliš velký, neboť všechny nebyly ještě klinicky testovány a schváleny pro použití. Mají vysokou účinnost a schopnost rychle pronikat do všech orgánů a tkání. Proto se tyto léky používají k těžkým infekcím dýchacího traktu, urogenitálního systému, zažívacího traktu, kůže a kloubů. Patří sem "Levofloxacin", také známý jako "Tavanik". Je účinný i pro léčbu antraxu. K přípravám čtvrté generace fluorochinolonů je "Moxifloxacin" (nebo "Avelox"), který je účinný proti anaerobním bakteriím. Tyto nové léky jsou zbaveny většiny nedostatků jiných léků, jsou pacientům snadněji tolerovány a účinnější.

Fluorchinolony jsou jedním z nejúčinnějších činidel při léčbě závažných infekčních onemocnění. Ale mohou být aplikovány až po jmenování lékaře.