Antikoagulancia přímých a nepřímých účinků. Nepřímé antikoagulancia: seznam léků, mechanismus účinku, klasifikace. Předávkování s nepřímými antikoagulancie

Při správném fungování koagulovaných a antikonvolučních krevních systémů se normalizuje vnitřní rovnováha organismu. Průtok krve skrze cévy nemá překážky a omezení a tvorba trombů je na správné úrovni. Když je narušena rovnováha fungování systémů ve prospěch aktivace srážení krve, objeví se podmínky, které mohou vést k nadměrné tvorbě srážek. Nepřímé antikoagulancia - jedna ze skupin léčiv používaných k obnově vnitřních poruch.

Co jsou antikoagulancia?

Antikoagulancia je látka, která má antikoagulační účinek a aktivuje ztenčení krve. To vám umožní obnovit reologické vlastnosti a snížit úroveň vývoje trombózy.

Léky jsou dostupné ve formě tablet, ve formě mastí, gelů a injekcí. Jsou předepsány nejen pro léčení onemocnění, ale také za účelem prevence zvýšené tvorby krevních sraženin.

Většina představitelů této skupiny léčiv nepůsobí na vzniklé krevní sraženiny, ale na činnost srážecího systému. Existuje proces ovlivnění plazmatických faktorů a tvorby trombinu, což zpomaluje tvorbu trombů.

Drogy jsou rozděleny do dvou skupin podle jejich působení:

• přímé antikoagulancia;
• nepřímých antikoagulancií.

Přímé léky na bázi heparinu

Tato skupina činidel má přímý účinek na plazmatické kofaktory, které inhibují trombin. Hlavním představitelem je heparin. Na jeho základě existuje řada léků, které fungují podobně a mají souzvučné jméno:

• "Ardeparin."
• "Nadroparin".
• "Cleaver".
• Longyparin.
• "Sandoparin".

Heparin nebo deriváty se kombinují s antitrombinem-III, což vede ke změně uspořádání jeho molekul. To urychluje připojení kofaktoru k trombinu a poté k inaktivaci procesu srážení.

Vlastnosti použití "heparinu"

Účinkem látky je zabránit růstu a šíření krevní sraženiny. Molekuly heparinu tvoří komplex antitrombinu, který je inhibitorem koagulačních faktorů. Látkou je řetězec glykosaminoglykanů. Lék je podáván subkutánně a začne pracovat za několik hodin.

Pokud potřebujete rychlou reakci, injektuje se intravenózně "heparin", aby se urychlila účinnost a zvýšila biologická dostupnost. Výběr dávky závisí na stavu pacienta. Dále se bere v úvahu přítomnost souběžných onemocnění, paralelní příjímání jiných skupin léčiv, potřeba chirurgických zákroků na plazmě.

Oligopeptidy

Léčivé léky, které působí přímo na centrum aktivace trombinu, se považují za silné specifické inhibitory systému trombogeneze. Účinné látky přípravků jsou samy o sobě spojeny se koagulačními faktory, které mění jejich konformaci.

Tyto léky jsou "Inogatran", "Hirudin", "Efegatran", "Tromstop" a další. Používá se k prevenci vzniku srdečních záchvatů s angínou pectoris s křečovými žilkami prevence tromboembolie, reokluze během cévní plastická chirurgie.

Nepřímé antikoagulancia (seznam)

První antikoagulancia byla získána ve 20. století v USA, kdy byla objevena nová choroba krav provokující kruté krvácení. Když se objasnila příčina patologického stavu, ukázalo se, že zvířecí organismus byl postižen formou, která byla infikována plísní, která byla v zádi. Z této suroviny byla syntetizována první příprava antiagregačních nepřímých účinků, "Dicumarol".

K dnešnímu dni je seznam fondů, které jsou analogy, je více než sto titulů. Všechny tyto léky jsou nepřímé antikoagulancia. Mechanismus působení skupiny léčiv je založen na inhibici účinku vitaminu K.

Existují faktory srážení, které závisí na tomto vitaminu. Nepřímé antikoagulanty narušují aktivaci srážejících proteinů a kofaktorů závislých na vitaminu. Nekontrolované užívání takových léků je zakázáno, protože riziko hemoragických komplikací se zvyšuje.

Existují dvě hlavní skupiny, na které jsou všechny nepřímé antikoagulancia rozděleny. Klasifikace finančních prostředků je založena na účinné látce, která je součástí drog. Rozlišujte:

• Deriváty kumarinu;
• prostředky založené na indandii.

Indandionové přípravky

Po provedení velkého počtu studií vědci zjistili, že prostředky založené na této účinné látce by se neměly používat v terapii. Léky měly významný počet vedlejších účinků ve formě alergických reakcí. Účinnost antikoagulačního systému také nezaznamenala stabilní výsledky.

Tato skupina léčiv obsahuje přípravky: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Bylo rozhodnuto zastavit hlavní volbu u druhé skupiny antiagregačních činidel a z derivátů indandionu se používá pouze "fenylén".

Lék má nízkou cenu, je dostupný ve formě tablet. Trvá 10 hodin a je velmi důležité, aby vydrželo potřebné trvání léčby. Efekt se projeví až 24 hodin po prvním příjmu. Využití finančních prostředků probíhá na základě monitorování stavu pacienta pomocí laboratorních krevních indikátorů (koagulogram, obecné analýzy, biochemie).

Schéma aplikace "Fenylin":

1. První den - 1 tableta 4 krát.
2. Druhý den - 1 tablet 3 krát.
3. Zbytek terapie je 1 tableta denně.

Nedoporučuje se užívat současně s léky, které snižují hladinu glukózy v těle.

Deriváty kumarinu

Kumarin je látka, která se nachází v rostlinách a může být vyrobena synteticky v laboratorních podmínkách. Za prvé, poté, co byla odstraněna, byl prostředek použit jako jed pro potírání hlodavců. Teprve po uplynutí času byl lék použit pro boj s nadměrnou trombózou.

Anticoagulanty nepřímého účinku - přípravky založené na kumarinu - jsou představovány následujícími lékovými látkami:

• "Warfarin" (jeho analogy jsou "Marevan", "Warfarin sodný", "Warfarex").
• "Azenokumarol" (analog - "Sinkumar").
• "Neodikumarin" (analog - "Ethylbismumacetate").

Warfarin: aplikační vlastnosti

Antikoagulancia nepřímé akce (seznam je k dispozici v článku) jsou nejčastěji reprezentovány "warfarinem". Jedná se o tabletový přípravek, dostupný na 2,5, 3 nebo 5 mg. Účinky na lidské tělo se vyvíjejí po 1,5 až 3 dnech od první tablety. Maximální účinek se projeví až do konce prvního týdne.

Po ukončení užívání léku se reologické počty krvinek vrátí do normálního stavu po 5 dnech od data zrušení warfarinu. Droga se aplikuje dvakrát denně současně. Pátý den počátku léčby se kontroluje krevní obraz, aby se zjistila vhodnost a účinnost aplikace.

Postup léčby je individuálně zvolen odborníkem. Některé patologické stavy (např. Fibrilace síní) vyžadují kontinuální aplikaci. Při vývoji PE (plicní embolie) antiagregace je předepsána nejméně po dobu šesti měsíců nebo po celou dobu života.

Je-li nutno provést operaci, měl by být Warfarin zrušen 5 dní před operací. To umožní, aby se ukazatele krve vrátily do normálu. Pokud je potřeba pokračovat v užívání antikoagulační léčby, je tento lék nahrazen nefrakčním heparinem. Poslední dávka se podává 4 hodiny před zákrokem.

Po operaci je po 4 hodinách znovu zaveden nerekombinantní heparin. Příjem nepřímých antiagregačních činidel lze vrátit do dvou dnů po monitorování krevního stavu pomocí laboratorních testů.

V jakých případech jsou předepsané antikoagulancia?

Přímá a nepřímá antikoagulační použity pro prevenci tromboembolické nemoci, akutní trombóze žilního systému v případě mechanických protetických srdečních chlopní a fibrilace síní.

Hlavní choroby, u kterých jsou předepsány antikoagulancia přímé a nepřímé akce, mají následující rozdělení do skupin:

1. Trombóza arteriálního systému:
2. infarkt myokardu;
3. tromboembolizmus plicní arterie;
4. mrtvice s projevy ischémie;
5. traumatické léze arterií na pozadí aterosklerózy.
6. Rozptýlená intravaskulární koagulace:
7. stavy šoku;
8. traumatické poranění;
9. rozvoj sepsy.
10. Akutní trombóza z žíl:
11. trombóza na pozadí křečových žil;
12. trombóza hemoroidních venózních plexů;
13. tvorba sraženin v dolní duté žíle.

Základní kontraindikace

Nepřímé antikoagulanty - léky, které jsou přísně zakázány v přítomnosti deficitu laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy. Existuje řada léků, které nelze použít současně s nepřímými antikoagulanci. Seznam léčiv sestávající z nesteroidních protizánětlivých léků, „aspirin“, „dipyridamol“, „clopidogrel“, „Penicilin“, „chloramfenikolu“, „cimetidinu“.

Podmínky, při nichž nelze použít antikoagulancia přímé a nepřímé akce:

• ulcerativní onemocnění gastrointestinálního traktu;
• aneuryzma cév;
• onemocnění jater;
• akutní krvácení;
• trombocytopenie;
• selhání ledvin;
• I. trimestr a poslední měsíc těhotenství;
• vysoká hladina kreatininu.

Nežádoucí účinky antiagregačních činidel

Každá z léčiv v této skupině léčiv má podobné vedlejší účinky. Vykazují se samoléčba, nesprávně zvolená dávka nebo porušení doporučení k použití.

Vedlejší účinky zahrnují vývoj krvácení, dyspeptické projevy v podobě zvracení, nevolnosti a průjem. Existuje silná bolest v břiše, alergické kožní vyrážky jako kopřivka nebo ekzém. Může se objevit nekróza, vypadávání vlasů, svědění kůže.

Před zahájením léčby musí pacient předložit řadu testů, aby zjistil možnost použití těchto léků. Pacient dává obecný krevní test, biochemii, celkovou analýzu moči, moč Nechiporenka, koagulogram. Doporučuje se také provést ultrazvukové vyšetření ledvin a předávat výkaly do latentní krve.

Předávkování s nepřímými antikoagulancie

Případy předávkování této skupiny léků jsou poměrně vzácné. To se může stát, pokud malé dítě najde drogu doma a chutná. Obvykle je koncentrace látky nízká, takže jedna pilulka není strašná. V případě zvláštního nebo neúmyslného použití velkých dávek látky se může vyvinout koagulopatie a krvácení.

předávkování klinika nemá žádné specifické příznaky, takže odhadnout, co se stalo pití velkého množství léku, je to těžké. Symptomatické projevy jsou podobné různým onemocněním a patologickým stavům těla. Pacient se objeví:

• lehké modřiny na kůži;
• vzhled krve v moči nebo stolici;
• děložní krvácení;
• hematomy v krku;
• intrakraniální krvácení.

Dříve, prodělali mozkovou mrtvici, u starších pacientů, gastrointestinální krvácení a historie nízkých hematokritu - faktory souvisejícími, které mohou snížit náchylnost prahovou koncentraci léčiv.

Léčba předávkování antiagreganty

1. Čištění nebo mytí žaludku několik hodin po podání léku nemá smysl.
2. Pacientovi se podává aktivované uhlí pro střevní absorpci.
3. V případě předávkování "warfarinu" nebo jeho analogů je "Cholestyramin" předepisován interně.
4. Pacient je umístěn v anti-traumatických podmínkách, aby se zabránilo vzniku nových hematomů a krvácení.
5. Při významné ztrátě krve se provádí transfúze krve nebo plazmových prvků, někdy i celé krve. Hmotnost erytrocytů, kryoprecipitát, protrombinový komplex jsou účinné při použití.
6. "Phytomenadion", přípravky na bázi vitamínu K.
7. Pokud je to nutné, přiřadit žádnou antiagregační terapii drogové „fytomenadion“ jmenovaný průběh léčby, spíše než jako první pomoc.

Pokud se pacientův stav vrátil do normálu, ale je nutné, aby i nadále používat perorální antikoagulancia, je nutné, aby „Warfarin“ dočasně nahradit léky heparinu série.

Závěr

Použití protidestičkové léky může normalizovat nejen krevní reologické standardy, ale také zlepšit celkový stav pacienta a zabránit rozvoji závažných onemocnění.

Pečlivá pozornost k použití antikoagulantů, volba dávkování a monitorování stavu pacienta může pomoci snížit riziko komplikací a úspěchu. Specialisté, kteří používají tuto skupinu léků ve své praxi, potřebují zlepšit své znalosti a striktně dodržovat mezinárodní lékařská doporučení.