Statiny poslední generace: výhody, ceny, recenze

Přípravky třídy statinů byly syntetizovány jako prostředek ke snížení sérového cholesterolu a ke snížení kardiovaskulárních rizik. Dlouho vědci a lékaři pracovali pouze s léky "Lovastatin", "Pravastatin", "Simvastatin", "Fluvastatin". Pak byly syntetizovány "Atorvastatin" a "Rosuvastatin" - to jsou statiny poslední generace nebo spíše nejúčinnější léky v této kategorii. Také vývoj nových, to znamená ještě bezpečnějších a účinnějších statinů, probíhá, mezi něž patří i největší popularita přípravku Pitavastatin.

Obecné farmakologické vlastnosti statinů

Všechny statiny patří do kategorie léků, které ovlivňují metabolismus lipidů v lidském těle. V anatomicko-terapeuticky-chemická klasifikace léčiv jsou označeny kódem C10AA a patří k inhibitorům HMG-CoA reduktázy. Při inhibici aktivity tohoto enzymu narušují syntézu cholesterolu a výrazně snižují jeho množství v séru. Tento účinek statinu umožňuje dosáhnout doporučených koncentrací lipidů s nízkou hustotou v krvi.

Takové účinky mohou významně snížit rychlost vývoje aterosklerotického plaku. Také léky zabraňují jeho vzhledu. I když je k dispozici v cenný účinek statinů: stabilizují endotel aterosklerotického plátu, v tomto ohledu výrazně snížit pravděpodobnost infarktu myokardu, působí jiným mechanismem než antiagregační terapie. Kromě toho kombinované použití těchto prostředků umožňuje ještě více snížit pravděpodobnost infarktu. Proto je statisticky stanovená cena plně odůvodněna.

Vlastnosti klasifikace statinů

Existuje několik přístupů k odloučení léčiv do tříd. Mohou být zváženy z hlediska syntetických znaků. Vzhledem k tomu, že léčba různými statiny vyžaduje podávání v různých dávkách, je obezřetné zavést klasifikaci založenou na doporučených dávkách. Klasifikace podle generací vypadá následovně:

• I generace: "Simvastatin", "Pravastatin", "Lovastatin".
• 2. generace: "Fluvastatin".
• Třetí generace: "Cerivastatin", "Atorvastatin".
• IV generace: "Pitavastatin", "Rosuvastatin".

Všechny statiny jsou rozděleny na umělé, syntetizované ze surovin a přírodní. Posledně jmenované látky zahrnují lovastatin, pravastatin a simvastatin. Syntetické jsou všechny ostatní léky: "Fluvastatin", "Atorvastatin", "Rosuvastatin" a "Pitavastatin".

Klasifikace statinů v závislosti na dávkování

Všechny třídní léky, včetně nejnovější generace statinů, lze rozumně rozdělit do nízkých dávek (až 8 mg), střední dávky (10-40 mg) a vysoké dávky (40-80 mg). Zejména:

• přípravky s vysokými dávkami ("Atorvastatin", "Lovastatin", "Fluvastatin");
• léky (simvastatin, pravastatin, rosuvastatin);
• nízkodávkované léky ("pitavastatin").

Tato klasifikace odráží možnosti předepisování léků a jejich terapeutickou šířku. Zejména léky s vysokým dávkováním mají účinek ve velkých množstvích a jsou dobře tolerovány. Jiné léky než "Rosuvastatin" jsou horší ve vysokých dávkách tolerovány, ale mají dobrý účinek.

Srednedozny statin „Rosuvastatin“ může být podávána ve vysokých dávkách (80 mg), pokud je to nutné, i když z důvodu dostatečně úplné redukce celkového cholesterolu a frakci o nízké hustotě, která je často není nutné. „Sůl pitavastatinu“ a vyžaduje cíl v minimálních částkách, protože to, co je riziko nežádoucích účinků několikanásobně nižší než u třídy protějšky.

Historie vývoje a zavádění statinů

Historie statinů je velmi nejednoznačná. Zpočátku byl jejich vývoj těžce narušen nedostatečnou znalostí metabolismu cholesterolu a pravděpodobností vývoje aterosklerózy v závislosti na hladinách lipidů v krvi. Kromě toho byly gepolesterinemické prostředky okamžitě syntetizovány za účelem inhibování mikroflóry v kulturách forem určených pro výrobu čistých penicilinů. Objev anti-cholesterolového účinku řady látek produkovaných houbami umožnil studovat statiny.

První statin byl kompaktin a nebyl zaveden do klinické praxe kvůli mnoha protichůdným názorům na jeho účinky. Byla izolována z kultury Penicillium cetrinium. Pak Monaklin K, patentovaný v únoru 1979, byl izolován od kultury Monascus ruber. V červnu 79. patentovali mevinolin, který se později stal známým jako "Lovastatin". Tato léčivá látka byla použita v klinice, po níž byly statiny poslední generace izolovány nebo syntetizovány.

Mnoho protichůdných názorů inhibovalo vývoj statinů, po kterém bylo rozhodnuto provést rozsáhlé klinické testy. K dnešnímu dni byla největší a nejužitečnější studie skandinávské studie o přežití simvastatinu. Jeho zkrácený název je "4S". Plně vyvrátila možnost vzniku karcinogenních onemocnění spojených s užíváním léků a prokázala, že jejich užívání významně zvyšuje očekávanou délku života a snižuje výskyt akutních koronárních patologií.

Abstrakty ve prospěch statinů

Pokud je počáteční koncentrace celkového cholesterolu 7,4 mmol / l, statiny a pro dosažení úrovně 5,4 mmol / l významně snižuje riziko fatálních kardiovaskulárních příhod o 40% během příštích 5 let. Řada dalších studií ukázalo, že snížení celkové hladiny cholesterolu až o 1 mmol / l o pětinu snižuje pravděpodobnost infarktu a tím i infarktu nebo mozkové mrtvice.

Vzhledem k statiny, výhody a nevýhody, z nichž hovoří spousta odborníků a pacientů, můžeme pochopit následující skutečnosti: můžete předepsat léky již 40 let a starší, a snižuje riziko srdečních chorob - racionální taktiku prodloužení života. A protože statiny cena je poměrně dostupné, tyto léky se ukázaly jako efektivní, může být přijata, aniž jsou dotčeny vlastního rozpočtu. Samozřejmě, že nejnovější generace statinů jsou mnohem dražší, i když stejný „Rosuvastatin“ V zásadě to je docela drahé pro pacienta. A nejlevnější formou je droga "Mertenil".

Srovnávací charakteristiky: klady a zápory

Hodnocení statinů, pro a proti nim, je velmi snadné říci. Argumenty jsou znaky jejich terapeutického účinku: snížení hladiny cholesterolu v krvi a frakce s nízkou hustotou, prevence rizik akutních příhod a pomoc při jejich léčbě. Nicméně, takové léky, jako jsou statiny, existují i ​​kontraindikace. Existují vedlejší účinky, které zprostředkovávají argumenty proti použití.

Při léčbě statinů existuje riziko myopatie. Pravděpodobně je zprostředkována inhibicí syntézy cholesterolu, kterou svaly potřebují. Frekvence tohoto účinku je extrémně nízká, ačkoli se zvyšuje při společném přijetí s jinými léky na snížení hladiny lipidů. Tam je také riziko onkologické patologie jater, ačkoli pravděpodobnost takového onemocnění, jak ukázal nedávné studie, je extrémně nízká. Kromě toho byla prokázána skutečnost, že onkologické nemoci byly vyvolány jinými faktory. Proto v skupinách léčených "statinem" by kontraindikace měla zakázat společný příjem těchto léčiv s jinými látkami, které pomáhají snižovat koncentraci tuků v buňkách.

Náklady na statiny poslední generace

Statiny poslední generace jsou různé, i když jejich účinky stojí za to platit. Jedinou další otázkou je, že výsledky jejich činnosti lze dosáhnout použitím levnějších tříd analogů raných generací. Zejména u nejběžnějšího statinu IV. Generace "rosuvastatinu" je cena přibližně následující:

• 600 rublů pro tablety o obsahu 40 mg;
• 400-450 na tabletu 20 mg;
• 300-350 pro 10 mg tablety;
• 200 rublů za 5 mg.

Balíček obsahuje 30 tablet, které stačí na měsíční léčbu, zatímco za měsíční léčbu "Pitavastatinom" jsou ceny přibližně následující:

• tablety o hmotnosti 1 mg asi 700-750 rublů;
• tablety o hmotnosti 2 mg - asi 1000 rublů;
• tablety o hmotnosti 4 mg - asi 1500 rublů.

Volba mezi „Pitavastinom“ a „rosuvastatinu“ je založen na čtyřech kritériích: cenový faktor, míra snížení lipoproteinu s nízkou hustotou, s vysokou hustotou lipoprotein zvýšení plnosti, bezpečí. Rychlost snižování hladiny cholesterolu a zvýšení HDL, stejně jako za nejlepší cenu vypadá „rosuvastatin“, zatímco teoreticky jistější je „pitavastatinu.“

Druhý je dvakrát dražší než "rosuvastatin". Nicméně je možné použít jiné, levnější statiny. Nejvíce ekonomicky životaschopný byl simvastatin. Nyní byla nahrazena "Atorvastatinem", který je pravidelně nahrazován "rosuvastatinem" (jeho hodnota bude nutně klesat). A pokud jsou ceny statinů poslední generace pro pacienty příliš vysoké, pak je vhodné zvážit možnost léčby "Atorvastatinem" nebo "Simvastatinem". Mimochodem, většina výzkumu byla provedena s "Atorvastatinem".

Argumenty ve prospěch užívání statinů staršími lidmi

Předtím lékaři neochotně předepisovali statiny pacientům starším 75 let. Důvodem byly následující faktory:

• užívání několika léků jiných tříd;
• vzájemná neochota přidávat ještě jednu třídu léčiv;
• absence nebo nízká shoda léčby;
• neochota samotných pacientů koupit statiny a používat je kvůli nedostatku pochopení jejich účinků.

Řada studií provedených s "simvastatinem", "pravastatinem" a "atorvastatinem" ukázala významné snížení úmrtnosti u pacientů starších 75 let. Snížení úmrtnosti bylo navíc ještě vyšší než u pacientů ve věkových skupinách 55-65 let a 65-75 let. Proto, u drog této kategorie (statiny), odborné recenze jednoznačně potvrzují jednu skutečnost.

Tyto léky mohou a měly by být užívány v pozdějším věku, bez ohledu na to, zda došlo k akutním poruchám cév. A pacienti, kteří skutečně záleží na snížení rizika úmrtí na infarkt myokardu nebo mozkovou příhodu, musíte pochopit, že pokud je lék účinný a bezpečný, rozhodně stojí za to. Léčba statiny se navíc stala přístupnější a bude i nadále taková.

Charakteristika recenzí statinů posledních generací

Hodnocení pacientů při hodnocení kvality určitého generického statinu není indikativní, protože se necítí významnými změnami od užívání léků. Zlepšení lipidového profilu krve se nezobrazuje na zdraví a nemá žádné vnější příznaky. Je rozpoznán pouze lipidogramem. Proto je při hodnocení statinu rozumné řídit se názory odborníků. A o lécích, u nichž je účinnou látkou pitavastatin, domácí odborníci nemohou reagovat.

V klinické praxi v SNS se "pitavastatin" kvůli vysokým nákladům a kvůli přítomnosti "rosuvastatinu" a jeho generických přípravků nepoužívá. Přípravky "rosuvastatinu", které jsou uvedeny výše, mají rychlý účinek: lipidový profil se normalizuje za 1-2 měsíce. V "Atorvastatinu" je tentokrát jeden a půl krát více. Také generace "rosuvastatinu" jsou bezpečnější, protože jsou metabolizovány dvěma typy cytochromu. V současné době hrají tyto informace z odborných názorů zásadní roli při volbě statinu v konkrétních klinických situacích.

Obecné závěry o statinech posledních generací

Přípravy "Pitavastatin" a "Rosuvastatin" jsou nejmodernější mezi zástupci třídy statinů, pro které se shromažďuje velká důkazní báze. Jejich účinky jsou obecně podobné účinkům atorvastatinu, ale existují i ​​rozdíly. „Sůl pitavastatinu“ a „Rosuvastatin“ umožňují dosáhnout cílových úrovní cholesterolu a lipoprotein nízké hustoty v nižší dávce než „atorvastatin“.

Vedle výše uvedené nadřazenosti statinů posledních generací je důležitý i další aspekt. Zejména: při léčbě "pitavastatinomu" a "rosuvastatinu" se pozoruje rychlejší normalizace krevních lipidů a eliminaci homocysteinemie. To je důležité jak v případě akutní koronární patologie, tak u chronické ischemické choroby vyvolané koronární aterosklerózou. Bezpečnost užívání statinu je vyšší než u kyseliny acetylsalicylové. Nicméně přítomnost kontraindikací zakazuje jejich použití určitým množstvím pacientů (viz obecné kontraindikace).

Příklady léků

Léčivé přípravky, které obsahují "Rosuvastatin" k dispozici pod následujícími obchodními názvy: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Všechny tyto přípravky jsou generikami přípravku "Crestor", který se stal prvním rosuvastatinem. Droga, ve které je účinná složka Pitavastatin, je registrována jako "Livalo". Jeho generika jsou "Pitavas" a "Pivasta". V CIS se nevyskytují, i když jsou registrovány v lékopise.

Souhrn

V souladu s účinky třídních léků a analýzou účinnosti jejich použití je použití statinů opodstatněné pro stabilizaci aterosklerotického plaku a prevenci jeho trhání. Používají se také ke snížení intenzity aterosklerózy, což ovlivňuje lipidový profil krevního séra. Výsledkem je, že tato třída léků je skutečně zapotřebí v kardiologii. A kvalitní statiny poslední generace jsou již účinným prostředkem prevence fatálních koronárních trombóz.