Srdeční glykosidy. Co to je?

Kardiální glykosidy mají podobnou chemickou strukturu žlučové kyseliny, kortizon, vitamíny, hormony, cholesterol. Tyto látky jsou přirozené metabolity, které podporují normální fungování srdce.

Srdeční glykosidy sestávají z glycinu (cukru) a aglykonu. Jedná se o aglukon, který působí jako rozhodující faktor ve farmakologické aktivitě léčiva. Vstup do reakce s jinými účinnými látkami poskytuje v jejich struktuře nenasycený pětičlenný kruh.

Srdeční glykosidy v tkáních a orgánech jsou rozloženy nerovnoměrně. Cílem jejich působení je myokard, který akumuluje pouze 10% léku, dalších 50% je fixováno v pružícím svalu, kde nezpůsobuje žádný účinek.

Podle trvání účinku se srdeční glykosidy dělí na:

- dlouho - digitoxin,

- střední - digoxin,

- krátký-strophanthin, korglikon.

Srdeční glykosidy: mechanismus účinku

V normálním stavu obsahuje kardiomyocyt třikrát více draslíku a 20krát méně sodíku. V klidu, vnější povrch buněčné membrány kladně nabité a vnitřní - naopak negativní. Když je buzení způsobeno depolarizací membrán: do buňky vstoupí sodík a vápník. Během tohoto procesu nemůže draslík projít buňkovou membránou. Jakmile opustí buňku, začne proces repolarizace. Tento okamžik nastane bezprostředně před kontrakcí svalu. Množství vápníku, které vstupuje, tedy vstupuje do redukce buněk. Iontasy draslíku v buňce jsou antagonisté tohoto procesu.

Srdeční glykosidy zrychlují nástup repolarizace a poskytují maximální výtěžek draslíku z kardiomyocytů. Po redukci je nutné obnovit rovnováhu iontů uvnitř i vně buňky (návrat draslíku a výtěžek sodíku). Tento proces závisí na energetické rezervě buňky, kterou poskytuje enzym ATPáza. Jeho aktivním centrem je sulfhydrylová skupina. Srdcové glykosidy blokují aktivní místo, což snižuje aktivitu. To vše vede k tomu, že v buňce zůstávají sodíkové ionty, což zrychluje nástup další depolarizace. Pokud se obsah iontů draslíku výrazně snižuje, dochází k narušení syntézy kreatinin-fosfátu, což způsobuje snížení síly kontrakce srdeční sval.

Srdeční glykosidy: kontraindikace

Absolutní kontraindikace k jejich použití jsou: atrioventrikulární blok II stupeň, sinusová bradykardie, alergické reakce na tyto léky, intoxikace s nimi.

K relativním kontraindikaci jsou následující: atriální Bradyarytmie, AV blokáda stupně I, nemocný sinus syndrom, ischemická choroba srdeční, sinusová bradykardie, hypertenze, srdeční, hyperkalcémie, hypokalémie, renální nebo plicní nedostatečnost v anamnéze.

Je nevhodné používat srdeční glykosidy za následujících podmínek: srdeční amyloidóza, diastolický přetížení srdečního objemu s aortální insuficience, tyreotoxikóza, akutní infarkt myokardu, kardiomyopatie, konstriktivní perikarditidy, městnavého srdečního selhání, při zachování vysoké srdeční výdej, anémie a tak dále.

Okamžitě samotné kontraindikace jsou způsobeny absencí systolické dysfunkce, což vysvětluje neúčinnost používání srdečních glykosidů. A například při vývoji akutního infarktu myokardu může jejich užívání vyvolat vývoj arytmií, což dává nepříznivou prognózu pro další život pacienta.

Před použitím srdečních glykosidů vždy konzultujte s odborníkem. To pomůže zabránit vzniku vážných komplikací.