Antiestrogenní léky: popis, aplikace

Estrogenové blokátory jsou chemické sloučeniny, které blokují působení estrogenu. Antiestrogenní léčiva se používají při léčení různých onemocnění. Jsou široce používány pro léčbu procesů rakoviny prsu, aby zpomalily růst nádorů nebo zabránily relapsům. Stejně jako u jiných léků, které interagují s hormony v těle, měly by tyto léky užívat pod dohledem lékaře.

Výhody a poškození estrogenu

Estrogen nebo steroidní hormon se syntetizují hlavně vaječníky. Ovlivňuje řadu tělesných procesů. Ženy ve fertilním věku mají nejvyšší hladinu tohoto přirozeného hormonu. Nadměrný objem však může způsobit syndrom známý jako hyperestrogenismus. Toto onemocnění může vést k onkologickým procesům v rakovině prsu a endometria. Antiestrogenní léky a blokátory estrogenu nebo inhibitory aromatázy mohou toto všechno napravit. Takové léky mají pozitivní a negativní dopad na ženy a muže.

Typy estrogen-blokátorů, jejich použití

Existuje celá řada různých typů estrogen-blokátorů. inhibitory aromatázy vlastně blokují produkci estrogenu. selektivní modulátory estrogenových receptorů, jako je například „Tamoxifen“ „Clomiphene“, jež blokují estrogenové receptory, a chovají odlišně pro různé druhy tkanin. Antiestrogeny také blokují estrogenní receptory.

Antiestrogeny zabraňují přeměně testosteronu na estradiol a hormony estrogenu přestanou fungovat nebo jsou blokovány.

Při léčbě rakoviny se tyto léky používají k zpomalení vývoje nádoru. V tomto případě mohou být selektivní modulátory estrogenového receptoru zaměřeny na specifické estrogenové receptory. Blokátory, včetně Clomiphene, se také někdy používají při léčbě neplodnosti, mohou pomoci ženám, u kterých je těžké otěhotnět. Tyto léky jsou také používány některými klinikami k léčbě dětí, které jsou zpomalovány pubertou, dokud se nestárnou.

Mezi kulturisty je běžné používat estrogen-blokátory kvůli estrogennímu účinku vysokých hladin testosteronu v těle. Testosteron je prekurzor estrogenů, inhibitory aromatázy mohou být použity k zastavení tvorby svalové hmoty s přebytkem estrogenu při zachování nízké hladiny v těle. Tato praxe přitahovala mnohé, zvláště když jsou anti-estrogenní přípravky používány hlavně pro kosmetické účely. V tomto případě lidé užívají tablety a doplňky stravy bez lékařského dohledu.

Nežádoucí účinky

Existují vedlejší účinky antiestrogenních léků. Může způsobit závratě, bolesti hlavy, pocení, horké záblesky a zmatenost. Pouze endokrinolog může stanovit vhodnou dávku pro pacienta v závislosti na situaci a přijatelnou prahovou hodnotu vedlejších účinků. Endokrinolog může také přiřadit pravidelné krevní vzorky k obsahu hormonu při hodnocení celkového zdravotního stavu pacienta, aby potvrdil, že použití antiestrogenů je pro pacienta bezpečné a funkční.

Léčení mužů

S věkem, mužem hladina testosteronu padá. Nicméně, pokud testosteron klesá rychle nebo významně, může to vést k rozvoji hypogonadismu. Tento stav, charakterizovaný neschopností těla produkovat tento důležitý hormon, může způsobit různé symptomy, včetně:

• ztráta libida;
• snížená produkce a kvalita spermií;
• erektilní dysfunkce;
• únavu.

Pokud mluví o estrogenu, myslí si především, že je to ženský hormon, ale jeho přítomnost zajišťuje, že mužský organismus funguje správně. Existují tři typy estrogenů: estriol, estrone a estradiolu. Estradiol - to je hlavní typ aktivních estrogenů u mužů. To hraje zásadní roli při udržování funkce mužských kloubů a mozkové tkáně. Antiestrogenní přípravky také umožňují správné vyvíjení spermií.

Hormonální nerovnováha - zvýšená hladina estrogenu a snížený testosteron - vytváří problémy. Příliš mnoho estrogenu v mužském těle může vést k:

• gynekomastie (nadměrný rozvoj prsní tkáně);
• kardiovaskulární problémy;
• zvýšené riziko mrtvice;
• zvýšení hmotnosti;
• problémy s prostatou.

Můžete provést řadu kroků k obnovení rovnováhy v úrovni estrogenu. Pokud je například nadbytek estrogenu spojen s nízkou hladinou testosteronu, může být užitečná náhradní terapie testosteronem jako blokátor estrogenu.

Farmaceutické estrogen-blokátory

Některé farmaceutické produkty mohou u mužů produkovat estrogen-blokující účinek. Obvykle jsou nejčastěji určeny pro použití ženami, ale získávají oblibu u mužů, zejména těch, kteří chtějí mít děti. Doplňky s testosteronem mohou vést k neplodnosti. Ale estrogenové blokátory, jako je Clomid, mohou obnovit hormonální rovnováhu bez ohrožení plodnosti.

Některé léky, známé jako selektivní modulátory estrogenových receptorů, se obvykle prodávají jako léčiva pro léčbu rakoviny prsu. Ale mohou být také použity k blokování estrogenu u mužů. Tyto léky se používají pro různé stavy spojené s nízkými hladinami testosteronu, včetně:

• neplodnost;
• nízký počet spermií;
• gynekomastie;
• osteoporóza.

Tyto léky by měly být používány selektivně v závislosti na stavu pacienta. Takové antiestrogenní léky se používají. V lékárně si můžete koupit:

• "Tamoxifen."
• "Arimidex".
• Letrozol.
• "Raloxifen."

Účinky na kostní tkáň

Podle lékařů může prodloužené vystavení účinkům estrogenu u žen způsobit rakovinu endometria. "Raloxifen" - selektivní modulátor estrogenových receptorů - může zabránit vzniku rakoviny, selektivně blokuje vstřebávání estrogenu. Tento přípravek je však také schopen inhibovat pozitivní účinky estrogenů na hustotu kostí. Nová potrava - "Lazofoksifen" - může tento problém řešit. Zabraňuje ztrátě kostní denzity u postmenopauzálních žen a snižuje křehkost kostní tkáně. Použití tohoto léku je obecně bezpečné, ale může zvýšit zhuštění krve.

Lékové interakce

Estrogen blokátor „tamoxifen“ může pomoci předejít rakovině. Pacienti s nádorovým onemocněním často zkušenost deprese, a tato skupina léků se mohou vzájemně ovlivňovat negativně s léky, antidepresiva. By se měla vztahovat „paroxetin“, vzhledem k tomu, že ženy užívající „tamoxifen“ a „paroxetin“, menší riziko úmrtí než ženy, které berou „tamoxifen“ a jakékoli jiné antidepresivum. Je to proto, že "Paroxetin" působí selektivně.

Antiestrogeny a přípravky

Popisy všech těchto léčiv naznačují, že každá léčiva se používá v konkrétním případě jednotlivě.

„Clomid“ nebo „klomifencitrátem“ byl jeden z originálních léků používaných při léčbě gynekomastie, protože zvyšuje hladinu v těle přírodního testosteronu. Existují nějaké vedlejší účinky dlouhodobého užívání, jako například problémy s viděním. Existuje více účinných látek na trh, které působí stejným způsobem, ale „Clomid“ je stále efektivní a levná mix pro každého sportovce.

Nejedná se o anabolický steroid, léčivo běžně předepisovány jako pomůcka při neplodných žen, protože má výraznou schopnost stimulovat ovulaci, které je dosaženo tím, že blokuje / minimalizuje účinky estrogenu v těle. Konkrétně, „Clomid“ - chemické vlastnosti syntetických agonista / antagonista estrogenu. V určitých cílových tkáních může blokovat schopnost estrogenu vázat se na odpovídající receptor. Jeho klinickým přínosem je odolat negativní zpětnou vazbu estrogeny v systému hypotalamus-hypofýza-vaječník, které zvyšují uvolňování LH a FSH. To vše vede k ovulaci.

Pro sportovní účely nemá "klomifen citrát" u žen vliv. U mužů se však zvyšuje produkce folikuly stimulujícího a (primárně) luteinizačního hormonu, který stimuluje přirozenou produkci testosteronu. Tento účinek je zvláště užitečný pro sportovce na konci steroidního cyklu, kdy je hladina endogenního testosteronu v depresi. Bez testosteronu (nebo jiných androgenů) "kortizol" převládá a ovlivňuje syntézu proteinů ve svalech. Ale on rychle "jí" většinu nově získaných svalů po zrušení. Clomid může hrát důležitou roli při prevenci této nehody, aby dosáhl atletického výkonu. Pro ženy je přínosem klomidové akce možné zvládnutí endogenní hladiny estrogenu. Tím se zvýší ztráta tuku a svalů, zejména v oblastech, jako jsou stehna a hýždě. "Klomifen citrát" však často produkuje vedlejší účinky u žen, ale přesto je v této skupině sportovců poptávka.

Tamoxifen blokuje estrogenní receptory v buňkách rakoviny prsu. To zabraňuje estrogenu v interakci s ním a brání růstu a rozdělení buněk. Zatímco Tamoxifen působí jako antiestrogen v prsních buňkách, působí jako estrogen v jiných tkáních: děloze a kostech.

Ženy se závislým invazivním karcinomem prsu "Tamoxifen" mohou být konzumovány během 5-10 let po operaci, aby se snížila pravděpodobnost šíření metastáz. Snižuje také riziko vzniku rakoviny u jiného prsu. V rané fázi se tento lék užívá hlavně u pacientů, kteří neměli menopauzu. Inhibitory aromatázy jsou preferovaným způsobem léčby u žen s menopauzou.

"Tamoxifen" může také zastavit růst a dokonce snížit nádory u pacientů s metastatickou rakovinou. Může se také použít ke snížení rizika vývoje onkologických procesů v mléčné žláze.

Tento přípravek je užíván perorálně, nejčastěji ve formě tablet.

Nežádoucí účinky antiestrogenních léků zahrnují únavu, návaly horka, suchost v pochvě nebo nadměrné vyprazdňování a změny nálady.

Některé ženy s metastázami v kostní tkáni mohou mít bolest a otok ve svalech a kostech. Obvykle to netrvá dlouho, ale v některých vzácných případech mohou ženy také vyvinout vysoké hladiny vápníku v krvi, které nemůžete kontrolovat. Pokud k tomu dojde, může být léčba dočasně pozastavena.

Vzácné, ale závažnější nežádoucí účinky jsou také možné. Tyto léky mohou zvýšit riziko vzniku rakoviny myometria u žen s menopauzou. Zvýšená koagulace je dalším možným závažným vedlejším účinkem. Hluboká žilní trombóza se vyskytuje, ale někdy kus krevní sraženiny mohou odtrhnout a nakonec blokovat tepnu v plicích (plicní embolie).

Zřídka je "Tamoxifen" příčinou mrtvice a srdečních záchvatů u žen po menopauze.

V závislosti na menopauzálním stavu ženy může mít "Tamoxifen" jiný účinek na kosti. U žen před menopauzou, „tamoxifen“ může způsobovat řídnutí kostí, ale u žen po menopauze zvyšuje hladinu vápníku, které jsou nezbytné pro pevnost kostí.

Výhody tohoto léčiva převáží rizika pro téměř všechny ženy s invazivním karcinomem prsu závislé na hormonech.

Podobné léčivo je "toremifen", který je schválen pro léčbu metastatického karcinomu prsu. Tento lék však nebude fungovat, pokud by byl použit "tamoxifen", ale bez účinku.

"Fulvestrant" je lék, který nejprve blokuje estrogenní receptory a pak také odstraní schopnost receptorů vázat se. Působí jako antiestrogen v celém těle.

Přípravek Fulvestrant se používá k léčbě pokročilého metastatického karcinomu prsu a nejčastěji se užívá po ukončení léčby jinými hormonálními léky ("Tamoxifen" a inhibitory aromatázy).

Časté nežádoucí účinky mohou zahrnovat návaly horka, noční pocení, mírná nevolnost a únava. Teoreticky to může oslabit kosti (osteoporózy), vezmou-li se po dlouhou dobu.

Tato lék získala uznání pro použití u postmenopauzálních žen, které neodpovídají na tamoxifen nebo toremifen. Někdy se užívá k určenému účelu v premenopauze, často v kombinaci s agonistou uvolňující luteinizační hormon k vypnutí vaječníků.

"Raloxifen" užívají ženy k prevenci a léčbě ztráty kostní hmoty nebo osteoporózy po nástupu menopauzy. Pomáhá udržovat kosti silné a snižuje pravděpodobnost zlomenin.

"Raloxifen" může také zabránit výskytu invazivního karcinomu prsu po menopauze. Není to estrogenní hormon, ale působí jako estrogen v některých částech těla, jako jsou kosti. V jiných částech těla (dělohy a hrudníku) působí "Raloxifen" jako blokátor estrogenu. Nevydává různé klimakterické syndromy. Raloxifen patří do třídy léků známých jako selektivní modulátory estrogenových receptorů - SERMs (estrogenní a antiestrogenní léky).

Antiestrogenní léky a sporty

Některé léky jsou široce používány v kulturisty k budování svalové hmoty.

"Cyklofenyl" je ne-anabolický / androgenní steroid. Funguje jako antiestrogen a stimuluje produkci testosteronu. "Cyklofenyl" je velmi slabý a mírný estrogen, ale váže estrogenové receptory a zabraňuje vazbě přirozených estrogenů na receptory. Ve skutečnosti to funguje tak dobře, že někteří sportovci vzít drogu během kortikosteroidů za účelem udržení nízké hladiny estrogenu. Výsledek - snížení množství tekutiny v těle, který byl vytvořen se steroidy a snížení v gynekomastie. Sportovec má tvrdší vzhled, když užívá takové léky, které mohou být potenciálně využity při přípravě soutěže. Kulturistů však použít méně často, protože dávají přednost cenově ‚Nolvadex‘ a ‚Proviron."

Stejně jako Clomid je cyklofenyl u žen neúčinný, protože má pozitivní účinek pouze na produkci hormonů u mužů. Zvyšování hladiny testosteronu způsobené touto drogou nestačí mluvit o radikální zlepšení, ale bude poskytovat výkon zisk, dokonce i malé zvýšení tělesné hmotnosti, výrazný nárůst energie a zvýšení regenerace možný. Tyto výsledky jsou patrné zejména u pokročilých sportovců, kteří mají málo nebo žádné zkušenosti s užíváním steroidů. Výsledky použití jsou viditelné až po týdnu.

V některých případech sportovci pozorují vyrážky, jako je akné, zvýšená sexuální touha a horké záblesky. Tyto příznaky svědčí zejména o důkazu, že sloučenina je skutečně účinná. Po zastavení příjmu někteří hlásí depresivní náladu a mírný pokles fyzické síly. Ti, kteří užívají léčivo jako antiestrogen během steroidního léčebného cyklu, mohou pozorovat opačný účinek, když je účinnost léku přerušena.

Proviron je jedním z nejstarších anabolických androgenních steroidů na trhu. Oficiálně známý jako Mesterolon, zůstává jedním z nejvíce nevyžádaných anabolických steroidů mezi uživateli.

Na funkčním základě Proviron má čtyři hlavní funkce, které do značné míry určují jeho postup. Za prvé, je to jeden z nejsilnějších anabolických steroidů, protože zvyšuje množství cirkulujícího bez testosteronu, což je důležitější pro anabolické procesy u kulturistů. Jednoduchý způsob, jak se na to podívat: pokud užíváte anabolické steroidy, pak se svalová hmota stává čím dál více.

Proviron je také schopen interagovat s enzymem aromatázy, který je zodpovědný za konverzi testosteronu na estrogen. Vazbou na aromatázu může Proviron skutečně inhibovat jeho aktivitu, a tím zajistit ochranu před estrogenními vedlejšími účinky.

Na "Mesterolon" má také silnou afinitu k androgennímu receptoru. Tento anabolický steroid, který neinhibuje gonadotropiny, je podobný u ostatních anabolických steroidů. To umožňuje zvýšit produkci spermií, protože androgeny jsou nezbytné pro stimulaci spermatogeneze. To nejen zvyšuje množství spermií, ale také zvyšuje jejich kvalitu.

Nežádoucí účinky přípravku "Proviron" neobsahují gynekomastiku ani přebytečnou tekutinu. To také významně sníží riziko vysokého krevního tlaku spojené s užíváním anabolických steroidů. Ve skutečnosti přípravek "Proviron" má antiestrogenní účinek tím, že zastaví konverzi testosteronu na estrogen nebo alespoň zpomalí tento proces.

Výše uvedené přípravky neznižují hladinu estrogenů, ale ovlivňují metabolismus obecně.

Skupina antiestrogenních léků také zahrnuje agonisty uvolňovacích faktorů gonadotropních hormonů ("Buserelin" a jeho analogy), megestrol acetát ("megais"), "Parlodel" a "Dostinex" se používají jako léky, které zastavují sekreci prolaktinu. Nezávislé použití v léčbě je iracionální.

Léčba onkologických onemocnění

Kromě "Tamoxifenu" se používají následující blokátory estrogenních receptorů.

Tři léky, které zastaví produkci estrogenu u žen po menopauze, které byly schváleny pro léčbu rakoviny jak časné a pokročilé prsu: „letrozol“ ( „Femara“), „Anastrozol“ ( "Arimidex) a„Exemestan“(„AROMASIN“) ,

Mechanismus účinku anti-estrogen léky v této skupině - blokování enzymu (aromatázy) v tukové tkáni, který je zodpovědný za malé množství estrogenu v post-menopauzálních žen. Neovlivňují vaječníky, takže jsou účinné pouze u žen, jejichž vaječníky nepracují, a to buď z důvodu menopauzy, nebo kvůli vlivu analogu luteinizačního hormonu. Tyto léky jsou užívány denně ve formě tablet. Rovněž dobře působí při léčbě onkologických procesů v mléčné žláze a prostatu.

Někdy léčba rakoviny prsu vyžaduje lékařský výpadek vaječníků. To může být provedeno s léčivy analogy hormonu uvolňujícího luteinizační hormon (LHRH), například „Goserelin“ ( „Zoladex“) nebo „leuprolidu“ ( „Lyupron“). Tyto léky blokují signál, který tělo pošle do vaječníků, takže produkují estrogen. Mohou se používat samostatně nebo s „tamoxifen“ inhibitory aromatázy „Fulvestrant“ pro hormonální terapii u premenopauzálních žen.