Alfa-blokátory: popis a klasifikace

Díky vědeckému výzkumu v oblasti léčivých přípravků je účinnost léků stále více zkoumána uvolňování modernějších vysoce účinných léčiv. Existuje však široká škála léků, které jsou po desetiletí nepostradatelné. Patří mezi ně alfa-blokátory.

Nejčastěji se používají při léčbě drogové závislosti hypertenze, pro snížení krevního tlaku, jakož i řadu urologických poruch, například chronické prostatitidy a benigní nádory.

Historie objevu

Objev alfa-blokátorů v ruských léčivech byl proveden v roce 1976. Od té chvíle byly považovány za účinné léky na snížení krevního tlaku. Ale jejich použití není vždy vhodné z důvodu přílišných vedlejších účinků. Jedním z prvních léků této skupiny byl Prazozin. Dále bylo zřízeno uvolňování jiných alfa-blokátorů, jako je Doxasosin a Terarazin. Všechny z nich, stejně jako Prazozin, se používají k léčení hypertenzních onemocnění, ale liší se od nich dlouhodobějším účinkem.

Ale také alfa-blokátory se liší ve stupni, umístění a funkčním účelu. Léky budou uvedeny níže.

Typy

Adrenoreceptory jsou rozděleny do dvou poddruhů:

• receptory alfa-1, které jsou lokalizované na povrchu membrány postsynaptického neuronu, odpovědný za signály prováděné pomocí řešit další katecholaminů neuronů nebo efektorové buňky, včetně některých vaskulárních buněk. Důsledkem aktivity těchto receptorů je vazokonstrikce.
• Alfa-2 receptory, které se nacházejí na povrchu membrány presynaptického neuronu dohled generace noradrenalinu v synaptické štěrbině pomocí negativní zpětné vazby, čímž se snižuje produkci noradrenalinu, nahromaděné v synaptické štěrbině.

Blokace receptorů alfa-1 v cévách hladkého svalstva eliminuje vazokonstrikci provokovanou katecholaminy. Na druhé straně alfa-2 receptory se nacházejí na presynaptické membráně neuronu, není zablokovaný, pak je integrita mechanismu zpětné vazby, vyvolává uvolňování noradrenalinu.

Selektivní 1 (adrenoblockery) jsou antagonisty postsynaptických receptorů. Takové léky eliminují receptorovou aktivitu kvůli účinkům katecholaminů v oběhu a uvolňují se u neuronů.

Funkce

Vedle ovlivňování snížení krevního tlaku mají alfablokátory (léky jsou uvedeny níže) další funkce. Jedná se o srdeční, metabolické, extrakardiální léčebné účinky. Vědecky prokázaná vysoká účinnost léčiv v této skupině při léčbě změn v myokardu, koronárním systému, v dopadu na proteiny v prostatu.

Extrakardiální

• Stimulace funkce ledvin.
• Čištění průdušek.
• Zlepšení metabolických procesů u genitourinálního systému s benigním prostatickým nádorem.

Alfa-blokátory mají pozitivní účinek na snížení růstu nádoru a závažnost impotence.

Srdeční

• Snížení hypertrofie myokardu.
• Upravte srdeční frekvenci.

S opatrností kvůli negativnímu účinku používanému při srdečním selhání a angíně.

Metabolický

• Snižte riziko tvorby cholesterických plátů.
• Snižte hladinu cukru (inzulínu) v krvi.

Jak bylo uvedeno výše, alfa-blokátory se často používají k léčbě onemocnění prostaty u mužů.

Mužská populace ve věku nad 50 let často trpí tímto typem onemocnění, na prvním místě je prostatitida a adenom prostaty.

Tyto nemoci mají velmi negativní dopad na životní styl člověka jako celku. Neustálé problémy s močením, nepohodlí, progresivní impotencí mají určité obtíže u mužů v jakémkoli věku. Kromě toho se výše uvedené nemoci považují za rychle se vyvíjející. Často ne bez chirurgického zákroku. Chcete-li zastavit akutní fázi onemocnění, používejte léky.

Pro lékařskou intervenci platí a-blokátory, inhibitory 5-alfa-reduktázy.

Schéma léčebného účinku inhibitorů

Proliferace svalové tkáně prostaty je vyvolána především hormonálním pozadím. Steroidní 5-alfa-reduktáza stimuluje konverzi hormonového testosteronu na dihydrotestosteron v prostatické dutině. Ta druhá zase přichází do styku s jaderným androgenním receptorem v prostatu a vyvolává sekreci parakrinních růstových faktorů, také se pohybuje do prostaty. Inhibitory alfa-blokátorů 5-alfa-reduktázy jsou v této situaci schopny pomoci.

Nadměrná produkce dihydrotestosteronu způsobuje řadu těžkých onemocnění, jako je benigní rakovina prostaty, rakovinové novotvary a další urologické onemocnění prostaty. V tomto okamžiku se jako léčebný postup používá 5 inhibitorů alfa-reduktázy. Jejich léčebným účinkem je blokáda reduktázy, která zase snižuje hladinu dihydrotestosteronu, která vyvolává difúzní změny v prostatě.

Nejobvyklejšími léky této skupiny jsou Finasterid a Dutasteride. Mají podobný terapeutický účinek, liší se v době expozice a režimu podávání.

Blokátory inhibitorů 5-alfa-reduktázy lze zakoupit v lékárně pod lékařem.

I přes vysokou účinnost jsou však léky užívány s opatrností a ne ve všech případech kvůli velkému množství negativních projevů a kontraindikací.

Hlavní vedlejší účinky přijetí

• Po použití léků ke snížení krevního tlaku existuje možnost hypotenze.
• Nevolnost, bolesti hlavy, závratě.
• Búšení srdce, dušnost.
• Bolesti svalů, slabost.
• Sedací efekt.
• Uchovávání tekutin, otoky.
• Bolest v žaludku a střevech.
• Obtížné dýchání nosem, žízeň.
• Častěji v ženské polovině populace dochází ke stimulaci močového měchýře, časté nutkání k močení.

Proto je třeba opatrně užívat alfa-beta-blokátory.

Jedním z nejzávažnějších důsledků je posturální hypotenze, která se může vyskytnout již s jednou dávkou léčiva. Jeho první známky se objeví po půlhodině nebo hodinu po podání léku. To platí hlavně o Prazozinu. Aby se zabránilo tomuto vedlejšímu účinku, je nezbytné předepisovat léčivo podle rostoucího schématu příjmu a nejlépe v noci.

Ve spojení s výše uvedenými vedlejšími účinky jsou alfa-blokátory předepsány v kombinaci s diuretiky, aby se zabránilo retenci tekutin a lékům proti bolesti, aby se zmírnila příznaky bolesti.

Léky této skupiny jsou předepisovány jako samostatná terapie a současně s dalšími léky k léčbě různých onemocnění.

Nemoci

Řada nemocí, pro které se používají alfa-blokátory:

• V boji proti hypertenzi v komplexní terapii jako prostředku k dosažení zrychleného terapeutického účinku.
• Benígní formace v prostatě.
• Diabetes mellitus.
• Feochromocytom.
• Zhoubný novotvar v prostatické žláze.

Kontraindikace

V jakých případech nejsou předepsány alfa a beta blokátory?

Hlavní kontraindikace užívání léků jsou:

• nízký krevní tlak;
• dehydratace;
• terapie s použitím diuretik;
• různé srdeční vady;
• chronické srdeční selhání;
• bronchiální astma;
• narušení srdečních rytmů.

Nepředepisujte léky tohoto druhu při podávání plodu a během laktace, protože v této oblasti nebyly provedeny přesné laboratorní studie.

Alfa-blokátory v adenomu

Hlavní léky této skupiny používané k léčbě adenomu:

• "Uroksataral."
• "Kardura."
• "Gitrin".
• "Rapaflo."
• Flomax.

Základem těchto léků jsou alfa-blokátory. Seznam pokračuje.

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku těchto léků v boji proti adenomu je jednoduchý, berou tonus svalů prostaty a močového měchýře, a tím pomáhá zmírnit močení.

Předepište takové léky lékařským kursem s individuální dávkou, užívanou jednou nebo dvakrát denně.

Předepište léky skupinám pacientů s pokročilým onemocněním, kteří mají problémy s močením, a slabší léky nemají správný účinek.

Hlavní terapeutický účinek se objeví po týdnu užívání léků. Po 14-21 dnech dochází k výrazné úlevě od stavu pacienta.

Zvláštní instrukce

Pro vysoký terapeutický účinek se alfa-blokátory a inhibitory 5-alfa reduktázy užívají ve dvojicích. Údaje o vysoké účinnosti použití párových přípravků jsou získány v důsledku lékařských klinických studií.

Nedoporučuje se kombinovat výše uvedené léky spolu s léky nebo dietními doplňky proti impotenci. Může zvýšit terapeutický účinek blokátorů, což je nežádoucí. Důsledkem může být prudký pokles krevního tlaku.

Dalším negativním důsledkem užívání alfa blokátorů při léčbě urologických onemocnění může být ejakulace v dutině močového měchýře. To nemá negativní dopad na celkový zdravotní stav.

Při použití léků této skupiny k léčbě adenomu se doporučuje užívat jiné léky ke snížení krevního tlaku. Přijímané jako součást komplexní terapie mohou být méně účinné při léčbě hypertenze.

U pacientů, kteří netrpí hypertenzním onemocněním při bolestech se změnami alfa-blokátorů prostaty, se doporučuje neustále sledovat hladinu krevního tlaku.

Bezpečnostní opatření pro užívání léků

• Léky obsahující alfa-blokátory by měly být používány výhradně pro účely ošetřujícího lékaře. Lékař musí určit dávku, dobu trvání příjmu.
• Léčba užíváním těchto léků by měla být prováděna pod dohledem lékaře nebo uvnitř zdí zdravotnického zařízení.
• Pokud dojde k nežádoucím účinkům, přestaňte užít přípravek a poraďte se s lékařem.
• Neměňte dávku ve směru zvýšení sami.
• Příjem jiných léků současně s alfa-blokátory by měl být dohodnut s ošetřujícím lékařem.
• Nepoužívejte alfa-blokátory jako nouzovou léčbu hypertenze bez konzultace s lékařem.
• Neberte léky po splatnosti nebo s poškozeným obalem, poškození tvrdé skořápky tablet.
• Získejte léky výhradně v licencovaných lékárnách.
• Při užívání léků výše uvedené skupiny, neustále během dne a před spaním, změřte hladinu krevního tlaku.
• Užívání léků s vysokým krevním tlakem během těhotenství musí být dohodnuto s lékařem.

Je důležité si uvědomit, že předávkování takovými léky může mít nežádoucí důsledky.