Holinomimetiki je co? Definice, aplikace, klasifikace a princip činnosti

Cholinomimetika jsou látky, které zvyšují excitaci v oblasti konců cholinergního nervu.

Klasifikace

Cholinergika jsou rozděleny na přímé cholinomimetiká, které způsobují excitaci cholinergních receptorů a na nepřímé prvky anticholinesterázy, které inaktivují cholinesterázu. Přímý typ se dále rozděluje na farmakologii v oblasti M- a H-cholinomimetik.

M-holinomimetika jsou schopny vzrušovat převážně centrální interneuronální synapse nebo periferní neuro-efektorové oblasti výkonných orgánů. Obsahují obsah M-holinoretseptorov. Patří sem "Pilokarpin" a "Acekledin".

H-cholinomimetika jsou činidla, která způsobují excitaci H-cholinergních receptorů. Jsou považovány za inervované neurony. Současně jsou jejich těla umístěna v centrální části nervový systém, a navíc v sympatických a parasympatických uzlech. Nacházejí se také v adrenálních medulách a v oblasti karotidového glomerulu. Mezi ně patří léky "Cititon" spolu s "Lobelinem". K M a N-cholinomimetikům, které vyvolávají cholinergní receptory, se odkazuje na "Carbacholin".

Aplikace cholinomimetik se bude zabývat v tomto článku.

Princip činnosti

Anticholinesterasové léky blokují absolutně všechny aktivní katalytické oblasti acetylcholinesterázy. Takové procesy vedou k akumulaci acetylcholinu v oblasti synaptické štěrbiny. Jako součást klasifikace procesů mechanismem nárazu existuje rozdělení do takových skupin jako nevratný a reverzibilní vliv.

Při zavádění přímého typu cholinomimetik v těle mohou výrazně převažovat účinky spojené s excitaci parasympatických nervů. Například to bude vyjádřeno ve formě zpomalení srdeční frekvence, pokles intenzity kontrakcí srdce.

Změny

Navíc dochází k následujícím změnám:

• Snižuje nitrooční tlak.
• Existují spasmy ubytování.
• Žáci se smluví.
• Peristaltika střeva se zvyšuje.
• Zvyšuje tón všech vnitřních orgánů, zvláště zlepšuje stav hladkých svalů.
• Močení se zvyšuje.
• Plavidla se rozšiřují.
• Pokles krevního tlaku spolu s uvolněním svěračů.

Jsou tedy prostředky, které urychlují mechanismus působení cholinergních nervů.

Cholinomimetika jsou látky, které napodobují účinek acetylcholinu a působí na činnost určitého orgánu, podobně jako při podráždění cholinergních nervů. Některé cholinomimetické látky, například nikotinomimetické látky, mohou mít primární účinek na cholinergní receptory citlivé na nikotin. Patří sem následující složky: nikotin, anabasin, lobelia, cytisin a subeholin. Co se týče muskarinochuvstvitelnye cholinergních receptorů, pak se jedná o látky, jako muskarinovým, arecolin, pilokarpinu, benzamon, aceclidine a carbacholine. Účinky cholinomimetik jsou jedinečné.

Mechanismus jejich působení je totožný s mechanismem práce acetylcholinu, který se uvolňuje v koncích cholinergních nervů. Může být také zaveden zvenku. Stejně jako acetylcholin mají tyto léky v molekule kladně nabitý atom dusíku.

Mechanismus účinku holinomimetik bude podrobněji prozkoumán u každého druhu.

N-cholinomimetika

N-holinomimetikami jsou látky, které vzbuzují n-holinoretseptory. Takové prvky se také nazývají nikotinové receptory. H-cholinergní receptory jsou spojeny s kanály buněčných membrán. Když jsou excitovány N-cholinergní receptory, kanály se otevírají a membrána se depolarizuje, což způsobuje energetický účinek. Cholinomimetika ve farmakologii jsou používána od starověku.

H-cholinergní receptory převládají v neuronech parasympatiku a sympatických ganglií, stejně jako v dřeně nadledvin složky chromafinní buňky a v krčních koulí. Kromě toho, H-cholinergní receptory mohou být detekovány v centrálním nervovém systému, zejména v buňkách, které vyvíjejí inhibiční účinky na motoneurony spinshy dřeně.

H-cholinergní receptory jsou lokalizovány v neuromuskulární synapsys-sakh, tedy v oblasti koncových destiček kosterních svalů. V případě jejich stimulace mohou být skeletové struktury sníženy.

M-cholinomimetika

Považujeme následující přípravy. M-cholinomimetické látky mohou zvýšit sekreci potu, zažívacího traktu a průdušek. Kromě toho jsou v důsledku jejich účinků pozorovány následující reakce organismu:

• Dochází k zpomalení srdeční frekvence.
• Plavidla se rozšiřují.
• Snížený krevní tlak.
• Hladké svalstvo trávicího systému, stejně jako průdušky, je sníženo.
• Hladké svalstvo moče a žlučových cest je sníženo.
• Žáci uzavírají smlouvu a dochází ke spasu.

Je třeba poznamenat, že fondy M-holinomimeticheskie jsou používány primárně pro léčbu glaukomu. Zúžení žáků způsobené těmito složkami vede ke snížení nitroočního tlaku. Jaký je mechanismus holinomimetiky?

Účinky látek, které stimulují M a N-cholinergní receptory, v zásadě podobný vlivu M-cholinomimetickými léků. To je způsobeno excitací H-cholinergních receptorů. Mezi látky, které patří do M a N-cholinomimetika široké terapeutické užití, jsou výhradně cholinesteráz.

Mechanizmus působení M-cholinomimetik je pro mnohé zajímavý.

Otrava s drogami

Otrava s těmito léky může být doprovázena následujícími reakcemi těla:

• Existuje prudké zvýšení sekrece slin, stejně jako potu.
• Průjem.
• Zúžení žáků.
• Zpomalování srdeční frekvence. Je třeba poznamenat, že v případě otravy anticholinesterázovými léčivy se puls naopak stává častější.
• Klesající krevní tlak.
• Astmatické dýchání.

Léčba otravy v této situaci musí být omezena na zavedení pacienta "Atropin" nebo jiných anticholinergních látek.

Aplikace

Holinomimetika - to jsou látky, které vyvolávají cholinergní receptory. Zpravidla se používají v oftalmické medicíně jako miotické činidlo schopné snížit nitrooční tlak. V této souvislosti jsou obzvláště výhodné terciární aminy, které jsou dobře absorbovány spojivem, zvláště takové léky, jako je "Pilokarpin" a "Acekledin".

Jak vysvětlit zúžení žáků

Zúžení žáků pod vlivem M-cholinomimetik může být vysvětleno kontrakcí kruhových irisových svalů, které dostávají cholinergní inervaci okulomotorický nerv. Tento kruhový svazek obsahuje M-holinoretseptory. Souběžně s procesem kontrakce ciliárního svalu, který má takovou inervaci, dochází ke spasmům ustájení, to jest zařízení pro blízké vidění zakřivení čočky.

Snížení nitroočního tlaku

Spolu s poklesem zřítelnice M-cholinomimetika prostřednictvím svých účinků na oči mohou způsobit další velmi důležitý klinický účinek, a sice dochází ke snížení nitroočního tlaku. Tento proces se používá k léčbě glaukomu.

Podobný účinek lze vysvětlit tím, že v průběhu kontrakce žáka duhovky houstne, takže dochází k rozšíření lymfatických štěrbin uspořádaných v rohu zrakového orgánu z přední oční komory. Z tohoto důvodu je zvýšení odtoku tekutiny z vnitřních oblastí oka, které ve skutečnosti způsobuje snížení nitroočního tlaku. Nicméně, takový mechanismus není považován za jediným důvodem pro snížení nitroočního tlaku, která je způsobena tím, M-holinomimetikami, vzhledem k tomu, že neexistuje žádné přísné korelaci mezi účinky vyvolanými nich mioticheskih a snížení nitroočního tlaku.

Myotonický účinek

Miotika dopadu M-cholinomimetika poskytované prokládaný nich mydriatických činidel může být také použit pro trhání srůsty, které inhibují regulaci šířky žáků. Resorpční účinky látek, které vzbuzují M-holinoretseptorii, se používají pro atonii střeva a močového měchýře.

Aby se zabránilo procesu excitace marného ganglií, je výhodné selektivně aplikovat aktivní M-cholinomimetika, jako je Mecholin nebo Betanechol. Podává se subkutánně, aby se dosáhlo rychlého účinku, stejně jako správnosti dávkování. Vzhledem k tomu, že účinná cesta není spojen s odsáváním přes slizniční subkutánně podávány roztoky kvarterních aminů, včetně „karbacholu“, „Meholin“ nebo „betanecholu“. Činnost holinomimetiky není plně pochopena.

Komponenty blokující cholinergní receptory a jejich použití

Látky, které blokují M-cholinergní receptory, mají širší terapeutické využití ve srovnání s M-cholinomimetiky. V klinických vizuální ústrojí nákaz selektivně M-cholinolytics používané pro rozšíření zornic, která způsobuje uvolnění kruhového svalu duhovky. Používají se také k paralýze ubytování dočasné povahy, v níž dochází k relaxaci ciliárních svalů. Nejčastěji k těmto účelům použijte roztok "Atropin" ve formě očních kapek. Preparations holinomimetiki jsou zobrazeny níže.

Relaxace kruhového a ciliárního svalstva duhovky vytváří plný klid vnitřního stavu, který se používá pro zánětlivé procesy a také pro trauma zraku. Dlouhodobá dilatace žáků způsobená M-cholinolytiky společně s paralýzou při ubytování se také používá při studiu funkce refrakčních čoček. K tomuto účelu namísto „atropinu“ raději použít krátkodobě působící anticholinergika M, zpravidla se jedná o produkty, jako je „Amizil“, „Homatropin“, „Euftalmin“ a „Metamizil“. Jejich roztoky se podávají ve formě očních kapek.

Kde používat "Atropin"

Hlavním účelem resorptivního použití volitelných M-anticholinergik je spasmy orgánů hladkého svalstva. Takovými orgány jsou žaludek, střeva, žlučové cesty a podobně. Chcete-li to udělat, použijte přímo "Atropine", stejně jako rostliny, které ji obsahují, například belladonna a další. Kromě toho lze použít mnoho syntetických M-cholinolytik.

Významným důvodem pro používání M-cholinolytics slouží své centrální účinky. K M selektivní anticholinergní účinek centrální zahrnují léčiva, jako je „Amizil“, „Benzatsin“, „Metamizil“ estery a další aminoalkoholy, které obsahují terciární atom dusíku spolu s aromatických kyselin zahrnují hydroxy. V rámci centrálních receptorů bloku M-cholinergní, že potencovat účinky hypnotika a omamných a analgetik, brání nadměrnému hypothalamo center, že hlava hypofýza-nadledviny systému.

Závěr

Cholinomimetické látky jsou tedy látky, které mohou vyvolávat cholinergní receptory, tj. Biochemické systémy těla. Nemohou být homogenní. Jsou selektivně citliví na nikotin a nacházejí se v gangliích sympatického a navíc parasympatických nervů. Mohou být pozorovány také v adrenálních medulách spolu s karotidovými cívkami a v koncích motorických prvků centrálního nervového systému. Cholinergní receptory mohou také vykazovat selektivní citlivost na alkaloidní muskarin.

Zvažovali jsme klasifikaci holinomimetik.