Anticholinergikum: seznam. Mechanismus účinku anticholinergního léku

Anticholinergní léčiva jsou léčivé látky, které blokují působení přirozeného mediátoru - acetylcholinu - na cholinergní receptory. V zahraniční literatuře se tato skupina léčivých látek nazývá "delirianty" kvůli schopnosti způsobit delirium.

Několik historických skutečností

Dříve v polovině 20. století byly pro terapii použity přípravky s anticholinergním účinkem chronické obstrukční plicní nemoci a bronchiálního astmatu, ale byly nahrazeny modernějšími léky s méně možnými vedlejšími účinky. S vývojem farmakologie vědci dokázali vyvinout takové holinoblokační systémy, které nemají stejný obrovský seznam nežádoucích účinků. Dávkové formy byly vylepšeny a v terapeutické praxi plicních onemocnění byly opět použity anticholinergní léky. Mechanismus působení této skupiny drog je poměrně složitý, ale je možné popsat hlavní vazby.

Jak holinoblokatory?

Hlavním účinkem anticholinergního léku je zablokování cholinergních receptorů a nemožnost ovlivnit je pomocí mediátoru - acetylcholinu. Například v průduškách jsou blokovány receptory nacházející se v hladkých svalech.

Klasifikace léků

V závislosti na tom, které receptory jsou ovlivněny anticholinergikami, je seznam rozdělen do velkých skupin:

• M-holinoblokátor (atropin, skopolamin, ipratropium bromid).
• N-holinoblokatory (pentamin, tubocurarin).

V závislosti na selektivitě akce:

• Centrální nebo neselektivní (atropin, pyrensepin, platyphylline).
• Periferní nebo selektivní (ipratropium bromid).

M-holinoblokatory

Hlavním představitelem této skupiny léčivých látek je atropin. Atropin - je to alkaloid, které se vyskytují v některých rostlinách, jako je belladonna, bělí a zvlákňují. Nejvýraznější vlastností atropinu je spasmolytická. Na pozadí jeho působení snižuje svalový tón zažívacího traktu, močového měchýře a průdušek.

Atropin je předepisován ústy, subkutánně a intravenózně. Doba působení je asi 6 hodin a při použití atropinu jako kapky se trvání zvyšuje na sedm dní.

Farmakologické účinky atropinu:

• Rozšíření žáků očí způsobené stimulačním účinkem duhovky na kruhový sval - svaly dúhovky se uvolňují, resp. Žák se rozšiřuje. Maximální účinek nastane 30-40 minut po instilaci.
• Paralýza ubytování - čočka je napnutá a zploštělá, anticholinergní léky naladit oko na vzdálené vidění.
• Zvýšení srdeční frekvence
• Relaxace hladkých svalů v průduškách, gastrointestinálním traktu, močovém měchýři.
• Snížená sekrece vnitřních žláz, jako je bronchiální, trávicí a pocení.

Aplikace atropinu

• V oftalmologii: vyšetření fundusu, stanovení refrakce oka.
• V kardiologii se atropin používá pro bradykardii.
• V plicmonologii se používají anticholinergiká při bronchiálním astmatu.
• Gastroenterologie: s peptickým vředem žaludku a dvanáctníku, hyperaktivní gastritida (snížením sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludečních žlázách). Lék je účinný ve střevní kolici.
• U anesteziologů je atropin používán jako premedikace před různými chirurgickými zákroky.

Nežádoucí účinky atropinu.

Charakteristický sucho v ústech a hrtan, fotofobie, porušení vidění v blízkosti, zácpa, potíže s močením.

Atropin je kategoricky kontraindikován při glaukomu vzhledem k účinku zvýšeného nitroočního tlaku. Kontraindikován anticholinergika močové inkontinence, jak uvolnit svaly močového měchýře. Cholinolytika vyžadují přesný výběr dávky. Při překročení dávky dochází k otravě organismu, která se vyznačuje motorickým a emočním vzrušením, dilatací žáků, chvěním hlasu, potížím s polykáním a možná i horečkou. Ve více pacientů s těžkým otravy začnou ztrácet svoji orientaci v prostoru, už ne rozpoznat lidi kolem nich, které se projevují halucinace a bludy. Mohou vyvinout záchvaty, které jdou do kómatu, ale vzhledem k ochrnutí dýchacího centra, smrt nastává rychle. Nejvíce citlivá na přebytek dávky jsou děti - jejich letální dávka je 6-10 mg.

Scopolamin má podobnou strukturu jako atropin, ale na rozdíl od něj působí převážně tíživý účinek na centrální nervový systém a působí jako sedativa. Je to vlastnost, která se používá v praktické medicíně - skopolamin se používá při různých poruchách vestibulárního aparátu - závratě, abnormalitě chůze a rovnováhy, aby se zabránilo vzniku mořské a vzdušné nemoci.

Anticholinergní léky jsou zahrnuty do léku "Aeron", který je často používán před nadcházejícími cestami na letadlech a lodích. Účinnost tablet trvá přibližně 6 hodin. Neexistuje tabulková forma - transdermální terapeutický systém - náplast, která se za uchem zalepuje a vylučuje lék po dobu 72 hodin. Tyto anticholinergika - antidepresiva, ve velmi pokročilých případů pomůže rychle zvýšit duchy pacientů, kteří mají chronické deprese.

Ipratropium bromid (Atrovent) je bronchodilátor. Při vdechování se prakticky neabsorbuje do krve a nemá systematické účinky. V důsledku blokády cholinergních receptorů hladkého svalstva průdušek se rozšiřují. Tato anticholinergní léčiva jsou dostupná ve formě roztoku pro inhalátor nebo měřený aerosol a jsou účinná při bronchiálním astmatu a COPD. Nežádoucí účinky - nevolnost a sucho v ústech.

Tiotropiumbromidy jsou anticholinergní léčiva, které jsou podobné svým vlastnostem jako ipratropiumbromid. Vyrábí se ve formě prášku pro inhalaci. Charakteristickým znakem tohoto léčiva je to, že trvá déle na cholinergních receptorech, a proto je účinnější než ipratropiumbromid. Používá se při CHOPN.

Platyphylline je alkaloid kříže. Na rozdíl od jiných holinoblokatorov je platifilin schopen dilatovat krevní cévy. Kvůli této vlastnosti dochází k mírnému poklesu krevního tlaku. Lék se uvolňuje jako roztok a rektální čípky. Použije se křeče v hladké svalstvo vnitřních orgánů, jater a ledvinové koliky, astma, stejně jako bolest způsobená křečí akutní žaludeční a duodenální vřed. V platifillin oftalmologické praxi používané ve formě očních kapek pro rozšířené zornice.

Pirenzepine - blokuje hlavně buňky žaludku a uvolňuje histamin. Snížením vylučování histaminu klesá uvolňování kyseliny chlorovodíkové. V konvenčních terapeutických dávkách nemá tento lék téměř žádný účinek na žáky a srdeční tep, takže v podstatě pirenzepin je užíván vnitřně pro léčbu peptického vředu žaludku a dvanáctníku.

N-holinoblokatory (ganglioblokatory)

Mechanismus působení je, že anticholinergní látky této skupiny blokující sympatickou inervaci a parasympatické nervy v uzlech snižují sekreci adrenalinu a noradrenalinu, inhibují buzení dýchacího a vazomotorické centrum. Navíc, čím větší je vliv sympatické nebo parasympatické inervace, tím větší je blokující účinek.

Například velikost žáků je silněji ovlivňována parasympatickou inervací - zpravidla se žáci obvykle zužují. V tomto případě bude holinoblokátor ovlivňovat parasympatický nervový systém - v důsledku toho žáci se rozšíří. Prakticky všechny krevní cévy jsou pod vlivem sympatického nervového systému - léky eliminují jeho vliv a rozšiřují krevní cévy, což snižuje tlak.

N-holinoblokatory mají bronchodilatační účinek a používají se ke spasmům průdušek, snižují tón močového měchýře, takže tyto anticholinergní léky mohou být předepsány potíže s močením. Kromě toho tyto léčivé látky snižují vylučování vnitřních žláz a také zpomalují peristaltiku gastrointestinálního traktu. V lékařské praxi se používá hypotenzní účinek, který tyto anticholinergní léky obsahuje. Seznam nežádoucí účinky rozsáhlé:

• Z gastrointestinálního traktu: sucho v ústech a zácpa.
• Na straně dýchacího systému: kašel, možná pocit lokálního podráždění.
• Z CCC: arytmie, výrazné palpitace. Tyto příznaky jsou vzácné a snadno odstranitelné.
• Další účinky: možné snížení zrakové ostrosti, rozvoj akutní glaukomu, edém.

Kontraindikace užívání anticholinergních léků

• Přecitlivělost na deriváty atropinu a dalších složek léčiv.
• Těhotenství (zejména 1 trimestr).
• Kojení.
• Věk dětí (relativní kontraindikace).
• Absolutně kontraindikováno užívání léků v glaukomu s uzavřeným úhlem u pacientů s renální insuficiencí je nutné pečlivě sledovat krev a moč.