Antagonisté vápníku jsou širokospektrální léky

Při regulaci vitální aktivity těla hrají vápní ionty velmi důležitou roli. Faktem je, že je to vápník, pronikající do buněk, který může aktivovat všechny intracelulární vitální procesy v těle, například konverzi ATP na cAMP nebo procesy fosforylace proteinu.

Regulace iontů vápníku v těle

Vápník proniká do buněk prostřednictvím speciálních kanálů, což jsou velké molekuly bílkovin, které pronikají přes vícevrstvou membránu buněk. Tyto "kanály" mimo jiné mají speciální receptory, které provádějí identifikaci vápenatých iontů, aniž by chyběly jiné částice.

Tok iontů vápníku do těla je regulován specifickými endogenními faktory, které mohou mít jako neurogenní původ endokrinní mediátory, například acetylcholin nebo serotonin.

Léky, které blokují pronikání iontů vápníku do buněk

Studie léků, které jsou schopny zabránit průchodu vápníku kanály, začaly již v 60. letech a pokračují až do dnešního dne. Na začátku těchto studií byly objeveny látky, deriváty fenylacilaminu, které byly v té době navrženy pro použití jako koronálně léčivé léky. Dnes již bylo objeveno poměrně velké množství takových látek, které jsou sjednocené v jedné skupině, nazývané antagonisté vápníku.

Používání antagonistů vápníku

Antagonisté vápníku mají dnes široké uplatnění v různých oblastech medicíny, což je způsobeno skutečností, že mají spíše široký rozsah účinku. Například antagonisté vápníku mohou ovlivnit kontraktilitu myokardu, atrioventrikulární vedení a aktivitu sinusových uzlin.

Podobný účinek vyvolávají antagonisté aldosteronu, které díky své působení blokují vodivost aldosteronových receptorů a tím zvyšují množství vápníku v buňkách.

U některých forem patologických stavů, například při hypoxii nebo ischémii, jsou ionty vápníku schopné nadměrně zvyšovat intracelulární procesy, přičemž zvyšují potřebu tkání v kyslíku, což může vést k různým patologickým účinkům. V tomto případě mají antagonisté vápníku terapeutický účinek, který omezuje působení iontů vápníku v buněčných procesech.

Antagonisté vápníku pro léčbu onemocnění spojených s CAS

Jeho hlavní aplikací jsou antagonisté vápníku, které se dnes nacházejí v léčbě kardiovaskulárních onemocnění. Drogy mohou ovlivnit vodivost a excitabilitu srdce, mají antianginální účinek, zlepšují koronární průtok krve a snižují krevní tlak.

Léky, které ovlivňují vedení a excitabilitu srdce, se nyní používají jako antiarytmické léky, které vedly k jejich izolaci do samostatné farmakologické skupiny (angiánní drogy).

Také antagonisté významně ovlivňují agregace krevních destiček, snížení jejich adheze a podpora rozdělení krevních destiček. Takové léky se používají ke snížení viskozity krve a zvýšení elasticity krevních destiček. Pro zvýšení antikoagulační schopnosti krve lze také použít antagonisty vitaminu K, které narušují aktivaci protrombinu a blokují tvorbu fibrinových sraženin.

Spektrum drog

Spektrum účinku kalciových antagonistů je skutečně rozmanité, protože dnes se používají nejen k léčbě hlavních typů kardiovaskulárních onemocnění, ale také léčba migrény, bronchiální astma, poruchy cerebrální cirkulace. Rovněž antagonisté vápníku hrají důležitou roli při léčbě psychiatrických onemocnění, které se používají při léčbě epilepsie a discenze u pacientů se schizofrenií.