Inhibitory karboanhydrázy: mechanismus účinku očních kapek při glaukomu

Inhibitory karboanhydrázy se týkají diuretika,

Acetazolamid (acetazolamid)

Má močopudné svoystva.Ostanavlivaet karboanhydrázy renálních proximálních tubulů snižuje reabsorpci K, Na a vody (diuréza způsobuje zvýšení), vede ke snížení BCC a metabolické acidózy. inhibuje karboangidrazu ciliární tělo a vede k poklesu nitroočního tlaku a rovněž snižuje vylučování vodního humoru, způsobuje antiepileptickou aktivitu v mozku. Má dobrou absorpci z gastrointestinálního traktu v krvi Cmax po dvou hodinách. Akce může trvat až 12 hodin. Na 40-60% snižuje nitrooční tlak a snižuje tvorbu nitrooční tekutiny.

Indikace a dávkování

Hlavní indikace: oční hypertenze, glaukom. Když glaukom uvnitř trvá 0,125-0,25 g 1-3 krát denně každý druhý den po dobu 5 dnů, po které je nutná dvoudenní přestávka.

Nežádoucí účinky: nevolnost, ztráta chuti k jídlu, průjem, alergie, porucha dotyku, parestézie, tinnitus, ospalost. To vše může vyvolat inhibitory karboanhydrázy. Přípravy mají rovněž kontraindikace. To je nadměrná citlivost (včetně sulfonamidů), Addisonova nemoc, tendence k acidóze, akutní jaterní a ledvinové onemocnění, těhotenství, diabetes, uremie.

Omezení použití: plicní embolie, emfyzém (možná posilující acidóza).

Přípravek: tablety polské produkce Polpharma "Diakarb" pro 0,5 g.

Dorzolamid (dorzolamid)

Inhibuje aktivitu karbonanhydrázy isoenzymu II (spouští hydratační reakci reverzibilního oxidu uhličitého a dehydratace kyseliny uhličité) v očním řasovém těle. Sekrece intraokulární vlhkosti se snižuje o 50%, tvorba bicarbonátových iontů se zpomaluje a transport vody a sodíku se částečně snižuje. Snižuje produkci nitrooční kapaliny o 38%, což neovlivňuje odtok.Prochází do oční bulvy hlavně přes limbus, skleru nebo rohovku. Částečně absorbováno do vaskulárního systémového kanálu ze sliznice oka (pravděpodobně vznik diuretických a jiných účinků sulfonamidů). Poté, co se látka dostala do krve, proniká rychle do červených krvinek, které obsahují velké množství karboanhydrázy II. Do plazmatických proteinů je spojeno 33% dorzolamidu. Ukazuje maximální hypotenzní účinek po instilaci po 2 hodinách a uchovává se po dobu 12 hodin. Při podávání až 2krát denně o 9-21% snižuje nitrooční tlak a při podávání 3krát denně - o 14-24%. Snížení nitroočního tlaku při použití 2% roztoku, pokud je to možné, může činit 4,5-6,1 milimetru rtuťového sloupce. Roztok o koncentraci 3% bude méně účinný, protože se rychle vymyje ze spojivkové dutiny, protože způsobuje těžké slzení. V kombinaci s vymezením timololu má další významný účinek ve výši 13 až 21%. Minimální účinek na krevní tlak a srdeční frekvenci je inhibován karboanhydrázou. Diuretika této skupiny se nepoužívají k určenému účelu. O tom dál.

Indikace a dávkování

Indikace: primární a sekundární glaukom s otevřeným úhlem, oftalmická hypertenze. Lék je zobrazen 1 kapku 2-3krát denně.

Vedlejší účinky: parestézie, ztráta hmotnosti, deprese, kožní vyrážky, aplasticheskayaanemiya, agranulocytóza, únava, bolesti hlavy, toxická epidermální nekrolýza, hořkou chuť v ústech, nevolnost, zvýšení tloušťky rohovky, iridocyklitida, blefaritida, keratitida, konjunktivitida, fotofobie, rozmazané vidění, svědění a brnění v očích, nepohodlí, Stevens - Johnsonův syndrom, pálení, slzení.

Inhibitor karboanhydráza (oční kapky), má následující kontraindikace: nadměrnou citlivost (na sulfonamidy, včetně), dětství, akutní onemocnění jater a onemocnění ledvin, těhotenství a kojení.

Přípravek: oční kapky "Trusopt", které obsahují v 1 ml roztoku 20 mg hydrochloridu dorzolamidu. Kapacita ampule je 5 ml. Vyrobeno v Nizozemsku společností Merck Sharp Dohme.

Inhibitory karboangidázy: Brinzolamid (Brinzolamid)

Nejnovější blokátor karboanhydrázy, který má při místním použití schopnost významně snížit a kontrolovat IOP. Brinzolamid má vysokou selektivitu pro karboanhydrázu II a nejvhodnější fyzikální vlastnosti, aby účinně pronikl dovnitř oka. Ve srovnání s dorzolamidem a acetosolamidem bylo zjištěno, že brinzolamid je nejúčinnější látkou skupiny inhibitorů karboanhydrázy. Existuje důkaz, že lokální nebo intravenózní podávání Brinzolamidu vede ke zlepšení DZN. A snižuje v průměru o 20% IOP. Takže ne všechny inhibitory karboanhydrázy fungují. Mechanismus účinku brinzolamidu je jedinečný.

Indikace a dávkování

Indikace pro použití: oftalmohypertenze, glaukom s otevřeným úhlem. Používejte 2 krát denně.

Nežádoucí účinky: perverzní chuť, pocit cizího těla, po instilaci zamlžení vidění (dočasné) a pocit pálení. Je přenášena místně lépe než dorzolamid.

Kontraindikace: nadměrná citlivost na složky léčiva (včetně sulfonamidů), dětství, těhotenství a kojení.

Přípravek: oční kapky "Azopt" obsahující 1 ml suspenze 10 mg brenzolamidu. Kapacita ampule je 5 ml. Vyrobeno v USA společností Alcon.

Jaké jsou inhibitory karboanhydrázy?

Deriváty prostaglandinů

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandinu receptoru selektivního agonisty. Zvyšuje odtok nitrooční tekutiny přes uvey, což vede ke snížení nitroočního tlaku. Dopad na produkci nitrooční tekutiny nepomůže. Můžete změnit velikost zornice, ale jen mírně. Při zasypávání proniká ve formě izopropyletheru přes rohovku a tam hydrolyzuje na stavu biologicky aktivní kyseliny, která může být definována v prvních 4 hodin v nitrooční tekutiny a v plazmě v první hodině. 0,16l / kg - distribuční objem. Dvě hodiny po přidání dosáhne nejvyšší koncentrace v komorové vodě, po kterém je distribuován na začátek předního segmentu, to znamená, očních víček a spojivek, a pak vstoupí do zadního segmentu (v malých množstvích). Aktivní forma v tkáních oka je prakticky není metabolizován, hlavně v játrech biotransformaci. S výhodou, metabolity jsou vylučovány močí. Podívejme se na některé z inhibitorů karboanhydrázy.

Unoproston (unoproston)

Isopropyl unoproston je dokosanoidní derivát, který rychle snižuje nitrooční tlak (IOP) pomocí nejnovějšího farmakologického mechanismu. Bez změny doby vývoje nitrooční tekutiny usnadňuje její odtok. Studie ukázaly, že ve srovnání s 0,5% maleát timololem má isopropyl unoproston podobnou nebo dokonce vyšší aktivitu vzhledem k poklesu IOP. Lék neovlivňuje pobyt a nezhoršuje tok krve v očních tkáních, mióze nebo mydriáze, nedojde ani k odhalení zpoždění regenerace rohovky. Po lokální aplikaci nebyl zjištěn nemodifikovaný izotropní unoproston v plazmě.

Inhibitory karboanhydrázy při glaukomu by měly být předepsány pouze lékařem, samoléčení je nepřijatelné.