"Cyklosporin": návod k použití. "Cyklosporin A": instrukce. Oční kapky s cyklosporinem

V přírodě existují látky, které mohou potlačit buněčnou a humorální imunitu v těle zvířete prováděnou T-lymfocyty. To umožnilo úspěšnou transplantaci orgánů a léčbu onemocnění spojených s poruchami imunitního systému. Jednou z těchto přírodních sloučenin je cyklosporin.

Popis

Objev této látky je spojen se studiem fungálních kmenů Tolypocladium inflatum a Cylindrocarpon lucidum. Biologicky aktivní látky syntetizované těmito látkami, jako je cyklosporin A a C, vykazují imunologickou aktivitu proti buněčným buňkám lymfocytů. Tato funkce byla poprvé objevena v roce 1972 vědci ze švýcarské laboratoře společnosti Sandoz. Bylo zjištěno, že chemická struktura cyklosporinu je neutrální lipofilní cyklický endekapeptid s výrazným specifickým imunosupresivním účinkem.

Přípravky na něm založené mají selektivní účinek na T-lymfocyty, potlačují buněčnou a humorální imunitu. Cyklosporin krev inhibuje produkci lymfokinů, které snižuje aktivitu lymfocytů, ale nemá žádný vliv na proces krvetvorby a pracovních fagocytů, což naznačuje, že selektivní účinek sloučeniny v těle.

Dávkové formy

Ujistěte se, že jsou doprovázeny léky obsahujícími cyklosporin, návod k použití. Mimo jiné obsahuje informace o formě uvolnění léčivého přípravku. Přípravky s touto látkou se uvolňují jako:

• měkké tobolky s dávkou 25, 50 a 100 miligramů;
• alkoholový roztok pro orální podávání se 100 miligramy cyklosporinu v jednom mililitru roztoku;
• olejový roztok pro orální podávání se 100 miligramy cyklosporinu v jednom mililitru roztoku;
• Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku s 50 a 650 miligramy cyklosporinu v jednom mililitru;
• očních kapek s 500 mikrogramy cyklosporinu v jednom mililitru.

V závislosti na aplikační formě se aplikace bude lišit: pro vnitřní aplikaci, pro injekci, pro topickou aplikaci.

Předpokládá se, že rychlost absorpce aktivní složky, doba akumulace nejvyšší koncentrace v krvi, kapslích a vnitřním roztoku se považují za ekvivalentní.

Lék "Ciclosporin": analogy

Na farmaceutickém trhu existuje řada léků vyráběných ve stejné farmaceutické formě, které mají prakticky stejný účinek. Účinná látka v nich je cyklosporin. Pokyny pro používání synonamů imunosupresiv jsou považovány za zaměnitelné léky k potlačení imunitních reakcí.

Mezi enkapsulované léky v měkké želatinové skořápce a kapalných roztoků je původem léčivo "Sandimmun Neoral" vyráběné švýcarskou farmaceutickou společností Novartis. Zbytek léčiv je považován za rozmnožen ve formě první kompozice vytvořené s látkou cyklosporin. Analogy, jako drogy „Cyklosporin hexan“, „Ekoral“, „Tsiklopren“ „cyklosporin A“, který je vyráběn ve formě tobolek nebo roztoku pro vnitřní nebo dostávají injekci.

Jejich hlavním účelem je snížit odmítnutí během transplantace vnitřních orgánů nebo kostní dřeně. Oni jsou také léčeni autoimunitními chorobami, jak vyplývá z pokynů pro použití aplikovaných na přípravek "Ciclosporin". Analogy mají stejné charakteristiky a indikace pro použití.

Mechanismus účinku léku "Ciclosporin A"

Účinek všech imunosupresivních léčiv je založen na selektivním účinku na T-lymfocyty. Ne výjimkou a lékem "Cyklosporin A". Návod popisuje základní farmakodynamické mechanismy účinku aktivní složky, která se kombinuje s receptorem v buňkách. Dochází k poklesu produkce interleukinů a interferonu, klesá exprese IL-2 receptorů.

Lék "Ciclosporin A" snižuje tvorbu protilátek zaměřených na buňky a tkáně těla, které považují za cizí a zničí. Tato funkce umožňuje snížit imunologické poruchy a snížit aktivitu autoimunitních onemocnění.

Účinnost "Ciclosporinu A" proti aloimplantátům je skvělá. Příčinou odmítnutí transplantovaných tkání a orgánů je aktivace imunity vytvořené T buňkami. Aktivně se začínají produkovat pod vlivem transplantačních antigenů a ovlivňovat buňky transplantátu, což vede k jejich smrti.

Účinek imunosupresiva vede k blokování vazby T buněk ak inhibici T lymfocytů vznikajícím z imunitních reakcí. Následkem toho je účinnost léku "Cyklosporin A" (instrukce to naznačuje) dosaženo až po potlačení antigenů štěpu. Tím, že se zničí vztah mezi antigenem a protilátkou, je zabráněno nekróze buněk transplantovaných orgánů.

Proč používat

Indikace pro použití inkoustu "Ciclosporin" pro použití se dělí do dvou kategorií.

První je transplantace nebo transplantace donorových tkání a orgánů. Lék se používá k zabránění odmítnutí transplantačního orgánu nebo tkáně. Obvykle se jako transplantace používá kůže, srdce, kostní dřeň, plíce, játra, ledviny, pankreas. Lék lze použít k odstranění rejekce při použití jiných imunosupresorů. Druhá kategorie zahrnuje autoimunitní onemocnění v těžké formě. Také lék je předepsán s nízkou účinností jiných léků.

Jakým onemocněním se léčí "Ciclosporin"? pro použití v indikacích včetně instrukcí přiděluje akutní formy atopické dermatitidy a neurodermatitis, projevy lupénky, revmatoidní artritidy, a která postihuje malé klouby jsou zanícené. Je možné použít uveitidu ve středních a zadních oblastech oka, při zánětu choroidu a sítnice a při nefrotickém syndromu hormonálně závislé a hormonálně rezistentní povahy.

Pravidla přijetí

Léčba lékem se doporučuje pouze pod lékařským dohledem v nemocnici. Obvykle se používá interní nebo intravenózní kapaina, ačkoliv se upřednostňuje požití roztoku nebo kapslí.

Přístroje používané k přípravě roztoku pro intravenózní injekci by měly být vyrobeny ze skla, nikoliv z polyvinylchloridu, aby nedošlo k žádné reakci s ricinovým olejem.

K zředění koncentrátu použijte fyziologický 0,9% roztok chlorid sodný nebo 5 procent roztoku glukózy. Praktické ředění v poměru 1:20 až 1: 100, v závislosti na účelu. Léčba je vstřikována pomalu, od dvou do šesti hodin.

Před transplantací orgánů nebo tkání je roztok cyklosporinu předem předem nastaven na přibližně čtyři až deset hodin. Antialergická léčba a další imunosupresiva jsou předepsány paralelně, aby se předešlo alergickým projevům. Po dvou týdnech intravenózní podání léku jsou převedeny na perorální podání. Denní dávka předepsaná lékařem se užívá dvakrát za dvanáct hodin.

Kapsule jsou opilé celé, ne otevírající plášť, opláchnuté vodou. Léčivo v tekuté formě před použitím uvnitř se zředí vodou pro pít ve skleněné kádince. Pokyny popisují podrobně, jak rozbalit obal a jak vytočit roztok pomocí odměrné stříkačky ze skleněné lahvičky, abyste správně vybrali správné množství léku. Po spotřebování roztoku opláchněte nádobu vodou a vypijte tuto kapalinu tak, aby nedošlo ke ztrátě dávky.

Současné užívání je kontraindikováno drog a grapefruitový džus, což snižuje účinek léku, a to i v průběhu léčby zakázané vakcinací živý oslabený a séra od zarděnkám, obrně, spalničkám, příušnicím.

Dávkování

Při transplantaci dospělým začněte s denní dávkou 10-14 miligramů na kilogram hmotnosti. Na konci sedmi až čtrnácti dnů léčby se změří koncentrace cyklosporinu v krvi. To ovlivňuje rychlost absorpce a transformace v těle. Tento indikátor je důležitý pro sledování, aby se předešlo nežádoucím účinkům a vyloučila negativní interakce s jinými léky. Poté se denní dávka tohoto léku sníží na 3-6 miligramů na kilogram hmotnosti, rozdělí se na dvě použití. Terapeutický obsah cyklosporinu v plazmě se pohybuje od 110 do 410 nanogramů na mililitr.

Po transplantace ledvin užívání léku v dávce nižší než tři až čtyři mg na kilogram hmotnosti může vyvolat odmítnutí orgánu.

Transplantace kostní dřeně vyžaduje použití kombinace cyklosporinu a methotrexátu. Několik dní před začátkem transplantace se pacient začne intravenózně injektovat z 2,5 až 5 miligramů látky na kilogram hmotnosti denně.

Po přechodu na léčbu začnou tobolky začínat denní dávkou 12,5 miligramů na kilogram hmotnosti, která se užívá dvakrát. Léčba tímto množstvím léku trvá tři až šest měsíců. Postupně musíte snížit dávkování až do konce období léčby.

Chcete-li odstranit akutní stav, nejprve použijte denní dávku léku od 12,5 do 15 miligramů na kilogram hmotnosti (ve dvou přístupech). Po uplynutí padesáti dnů se dávka sníží o pět procent týdně a po pěti měsících je droga zastavena. V případě druhé reakce se provede další léčba přípravkem "Ciclosporin". Návod k použití, recenze obsahují informace o přežití transplantovaných orgánů (srdce, játra). Podle statistik za rok dosahuje osmdesát procent.

Léčba autoimunních onemocnění vyžaduje zvláštní přístup k výběru dávky pro každé onemocnění.

Při použití léku "cyklosporin" doporučuje návod k použití léčbu závažné uveitidy. Je třeba začít s denní dávkou 5-10 miligramů na kilogram hmotnosti a přilnejte ji, dokud se nezhorší zánětlivý proces a normální vizuální funkce. Průběh léčby trvá tři až šestnáct měsíců. U těžkých lézí je možná kombinace s prednisolonem v dávce 200 až 600 mikrogramů na kilogram hmotnosti pacienta.

U závažné psoriázy je denní dávka 2,5 miligramů na kilogram hmotnosti, a to ve dvou přístupech. Dávkování se zvyšuje o 1 miligram na kilogram hmotnosti, ale ne více než 5 miligramů na kilogram, pokud nedojde k žádnému zlepšení třicet dní po zahájení léčby. Vstup je zrušen po šesti týdnech, pokud je léčba neúčinná.

Nefrotický syndrom s normální funkcí ledvin u dospělých léčených dávkou léčiva na 6 miligramů na kilogram hmotnosti u dětí - až 5 miligramů na kilogram hmotnosti. Pokud je funkce ledvin narušena, dávka není vyšší než 2,5 miligramů na kilogram hmotnosti.

Během léčby je monitorován obsah cyklosporinu v krevní plazmě. Pro terapeutickou účinnost je nutná její koncentrace v krvi v množství 60-160 nanogramů na mililitr.

V průběhu prvních tří měsíců, musí být kontrola hladiny kreatininu v krevním séru, jak je nárůst tohoto ukazatele může signalizovat počátek odmítnutí transplantovaného orgánu nebo onemocnění ledvin. Pro lidi, kteří mají ledviny pracují správně, analýza se provádí jednou za čtrnáct dní, pokud existují porušení, index kreatininu se měří jednou za sedm dní. Pokud je koncentrace indikátoru, než 200 mikromolů na litr pro dospělé i pro více než 140 mikromolů na litr pro děti provedeno odstranění léčiva.

Vzhledem k možným toxickým účinkům léčiva se provádí pravidelné monitorování obsahu bilirubinu, močoviny, amylázy, hořčíku a ionty draslíku v krvi, jaterní enzymy je určena.

Revmatoidní artritida je závažná forma v průběhu prvních šesti týdnů působí přípravek „cyklosporin“ v dávce 2,5 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti, s následným zpracováním s denní dávka by neměla překročit 4 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti. Je-li to možné špatná snášenlivost léčiva snížit jeho množství na minimální účinné dávky. Možná, že kombinace „Ciclosporin“ droga s malým množstvím kortikosteroidy nebo nesteroidní protizánětlivé léky.

Těžké formy atopické dermatitidy se zpracuje denním podáváním léku v dávce 2,5 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti. Při neúčinnosti po 14 dnech je předepsána maximální denní dávka 5 miligramů na kilogram hmotnosti. Pokud dojde ke zlepšení stavu, doporučuje se postupné snížení dávky léku.

Jak se cyklosporin používá pro oči? Oční kapky

Imunosupresivní prostředky nalezly použití v oftalmologii pro léčení suché keratokonjunktivitidy. Pro tyto účely se také používá cyklosporin. Oční kapky s obsahem (0,05 procent) jsou vydávány pod obchodním názvem "Restasis".

Tento léčivý přípravek patří do skupiny léčiv používaných k ochraně a zvlhčení rohovky oka. Léčivo se vyrábí v jednorázových lahvičkách o obsahu 0,4 miligramu s obsahem 500 mikrogramů účinné látky v jednom mililitru roztoku.

Jaký je farmakoterapeutický účinek cyklosporinu? Oční kapky produkují protizánětlivý, imunomodulační účinek, inhibují produkci slzného vylučování během suché keratokonjunktivitidy.

Jak používat přípravek "Restasis"

Místně se používá prostředek "Restasis" obsahující cyklosporin. Návod k použití Oční kapky doporučují nejprve protřepat injekční lahvičku, aby se získala homogenní neprůhledná bílá emulze. Teprve po tomto je možné začít kopání spojivkový vak nemocné oko. Tento postup se provádí dvakrát denně, každých dvanáct hodin. Při použití léku se nedotýkejte okraje lahvičky oční sliznice, abyste zabránili vniknutí infekce do roztoku. Je důležité si uvědomit, že lék by měl být použit ihned po otevření lahvičky, zbývající roztok se již nepoužívá, je likvidován.

Během nošení kontaktních čoček neprovádějte léčbu přípravkem Restasis. Před použitím je odstraněny a můžete je znovu vložit po patnácti minutách.

Aplikace pro zvířata cyklosporinu

V současné době se toto imunosupresivní činidlo používá také k léčbě autoimunitních onemocnění u psů a jiných zvířat.

Zpočátku používali pouze cyklosporin. "Sandimmun" - olejový roztok obsahující tuto látku, při použití různými pacienty způsobil různé koncentrace účinné složky v plazmě.

Později vznikla moderní forma - ultramikronizovaný cyklosporin ("Neoral"). Při interakci s kapalinou způsobila vznik mikroemulze. To mělo za následek lepší absorpci a biologickou dostupnost léku na rozdíl od olejového roztoku, který se nedoporučuje pro použití u zvířat.

Stvořitel veterinární formy léku je považován za Novartis. Licencovaný droga byla vydána v roce 2003 s názvem „atopický“, je určen pro léčbu atopické dermatitidy u zvířat. Do té doby, neformálně imunosupresiva použity pro transplantaci ledvin koček a psů pro zmírnění příznaků zánětlivých procesů.

Příznaky atopické dermatitidy se obvykle objevují u mladých psů a koček ve věku od šesti měsíců mezi tři roky. Toto je chronické onemocnění charakterizované recidivujícími relapsy. Vyžaduje celoživotní léčbu lékem obsahujícím cyklosporin. Návod na použití pro zvířata znamená "Atopika" označuje možnost dlouhodobě užívat jeho dlouhou dobu efektivně a bezpečně.

Při souběžném příjmu potravy a léků se mohou vyskytnout změny absorpce, proto se doporučuje užívat tento přípravek dvě hodiny po jídle nebo před jídlem.

Mezi nežádoucími důsledky užívání drogy jsou nejčastější porušení v trávicím systému, ale projevují se v mírné podobě. Další vedlejší účinky jsou známky hypertrichózy, gingivální hyperplazie a hyperplastické dermatitidy. Při poklesu dávkování léku dochází k jeho postupnému vymizení.

Příjem cyklosporin snižuje růst a vývoj stafylokokových infekcí a patogenů malassezioznogo dermatitidy, v terapeutické dávce nevede k selhání ledvin, hypertense, tvorbu nádorů. Všechny tyto skutečnosti naznačují nízké riziko komplikací při dlouhodobé léčbě atopické dermatitidy u psů.