Nové generace antileukotrienových léků: seznam nejlepších

Antileukotrienové léky jsou novou skupinou látek, které snižují zánětlivé procesy, které mají infekční nebo alergickou etiologii.

Abychom porozuměli principu působení takových léků, stojí za to pochopit, jaké jsou leukotrieny.

Leukotrieny

Jsou mediátory zánětlivých procesů. Podle jejich chemické struktury jsou to mastné kyseliny, které jsou tvořeny kyselinou arachidonovou.

Leukotrieny se účastní vývoje bronchiálního astmatu. Stejně jako histamin, oni jsou prostředníkem alergických reakcí okamžitého typu. Histamin je schopen způsobit rychlý, ale krátkodobý spasmus průdušek a leukotrieny způsobují zpožděný a delší křeč.

Jak jsou klasifikovány antileukotrienové léky?

V současnosti jsou klasifikovány následující leukotrieny: A₄, B₄, C₄, D₄, E₄.

Syntéza leukotrienů pochází z kyseliny arachidonové. Pod vlivem 5-lipoxygenázy přechází do leukotrienu A₄. Poté dochází k kaskádové reakci, která vede k tvorbě následujících leukotrienů B₄-C₄-D₄-E₄. Konečným produktem takové reakce je LTE₄.

Je zjištěno, že LTE₄, D₄, E₄ může způsobit bronchokonstrikční účinek, zvýšit sekreci hlenu, může podpořit otoky, zpomalit mukociliární clearance.

B₄, D₄, E₄ mají chemotaktickou aktivitu, to znamená, že mohou přilákat neutrofily a eosinofily do zóny zánětlivého procesu.

Vědci ukázali, že leukotrieny jsou produkovány makrofágy, žírné buňky, eosinofily, neutrofily, T-lymfocyty, které se přímo podílejí na zánětlivých reakcí. Antileukotrienové léky s bronchiálním astmatem se často používají.

Poté, co buňky přicházejí do styku s alergenem a chlazením respiračního traktu buď po fyzickém namáhání, aktivuje se syntéza LT. To znamená, že syntéza začíná, když se zvyšuje osmolalita obsahu bronchů.

Čtyři skupiny drog

V současné době jsou známy pouze čtyři skupiny antileukotrienových léků:

1. "Zileuton", který je přímým inhibitorem 5-lipoxygenázy.
2. Léky, které jsou inhibitory FLAP, které brání vazbě tohoto proteinu na kyselinu arachidonovou.
3. "Zafirlukast", "pobilukast", "Montelukast", "pranlukast", "verlukast", které jsou antagonisty leukotrienových receptorů sulfidopeptidnyh.
4. Léky, které jsou antagonisty receptorů leukotrienu B₄.

Nejvíce studované jsou antileukotrienové léky první skupiny a třetí skupiny. Zvažte představitele těchto skupin trochu víc.

Zileuton

"Zileuton" je reverzibilní inhibitor 5-lipoxygenázy. Je schopen inhibovat tvorbu sulfidopeptidů RT a LTB₄. Lék může mít bronchodilatační účinek trvající až pět hodin. Také je schopen zabránit výskytu bronchiálního křeče, který je důsledkem vystavení studenému vzduchu nebo "Aspirinu".

Četné studie dokazují, že „Zileuton“ přidělen k pacientům, kteří trpí bronchiálním astmatem po dobu jednoho až šesti měsíců, může snížit potřebu pacienta v inhalaci beta-2-adrenomimetika a glukokortikoidy. Jedna dávka „zileuton“ varuje výskyt kýchání a dušnost dýchání nosem u pacientů, kteří trpí alergickou rýmou po nasální podání alergenu.

Šestitýdenní terapie s použitím pacientů s "Zileutonem" s atopickým astmatem ukázala významný výsledek. Lékaři zaznamenávají kvalitativní snížení hladiny eosinofilů a neutrofilů. Také se snížil faktor nekrózy nádorů v výplachové kapalině bronchoalveolárního typu po testu s alergeny. Proto jsou antileukotrienové léky jedinečné, mechanismus účinku je založen na tom.

"Zileuton" se vyznačuje poměrně krátkou dobou, během níž dochází k jeho poloviční eliminaci. To naznačuje, že droga by měla být užívána dost často až čtyřikrát denně. Navíc je přípravek "Zileuton" schopen snížit clearance teofylinu. To je třeba vzít v úvahu, pokud se předpokládá paralelní příjem teofylinu a Zeleutonu. To znamená, že dávka prvního by měla být snížena. Pokud je "Zileuton" jmenován po dlouhou dobu, pak by měla být hladina jaterních enzymů sledována.

Ale existují antileukotrienové léky nové generace, jejich seznam je uveden níže.

Prostředky, které jsou antagonisty sulfid-peptidických leukotrienů, jsou vysoce selektivními konkurenty a reverzibilními blokátory receptorů RTD₄. Mezi takové léky patří "Pranlukast", "Zafirlukast", "Montelukast".

"Akolat" ("Zafirlukast")

Zafirlukast, nazývaný také "Akolat", je nejvíce studovaným přípravkem této skupiny antileukotrienových látek. Má také bronchodilatační aktivitu. Efekt trvá poměrně dlouho, až pět hodin. "Zafirlukast" je schopen zabránit vzniku astmatické reakce v případě inhalace alergenem. Jeho účinnost byla prokázána při prevenci křečí průdušek, která je vyvolána studeným vzduchem, aspirinem, cvičením, znečišťujícími látkami. Tento lék, stejně jako přípravek "Montelukast", může zvýšit broncholytickou aktivitu beta-2-adrenomimetika.

„Akolat“ ( „Zafirlukast“) mají dobrá absorpční schopnost, jeho maximální koncentrace v krvi je dosaženo po třech hodinách po jejím podání. Poločas rozpadu je o něco delší než poločas Zeleutonu a je 10 hodin. Kromě toho nemá vliv na clearance theofylinu. Vezměte tento přípravek buď hodinu před jídlem, nebo po dvou hodinách po jídle, jelikož potraviny významně snižují jeho schopnost nasát. Lék je pacientům poměrně dobře tolerován.

Závěr

Antileukotrienové léky pro alergie mohou být použity pro děti, ale ne dříve, než dosáhnou věku dvou let. Pomocí těchto léků jsou děti léčeny relapsovou bronchitidou, alergickou rýmou, mírným bronchiálním astmatem.