Co je m-holinoblokatory?

M-holinoblokatory - přípravky dobře známé. Tyto látky podobné atropinu blokují činnost parasympatický nervový systém,

Klasifikace

M-cholinobloky jsou rozděleny do tří hlavních skupin:

1. Prostředky "Atropine" a "Scopolamine", které jsou přírodní alkaloidy.
2. Jejich semisyntetické deriváty, které se liší od výchozích látek, jsou farmakokinetické vlastnosti.
3. Syntetické sloučeniny, které mohou mít selektivitu pro jiné podtypy m-cholinergních receptorů.

Vlastnosti

Agens "Atropin", který je referenčním přípravkem, je schopen vyvíjet stimulující účinek na aktivitu centrální nervový systém. Lék "Scopolamin" má také sedativní účinek a používá se k porušení chůze, závratě a dalších vestibulárních poruch. Obsahuje jako účinnou látku v tabletách "Aeron", tato sloučenina se používá k prevenci neplodnosti.

Účinek m-holinoblokatorov "Atropin" a "Scopolamine" je odlišný. Rozdíly jsou nejlépe viditelné při ovlivňování centrálního nervového systému. Lék "Scopolamin", na rozdíl od léku "Atropine", má centrální účinek výrazného charakteru, dokonce i v malých dávkách. To je způsobeno různou permeabilitou hematoencefalické bariéry. To je důvod, proč se m-holinoblokatory, obsahující atropin, používají mnohem častěji.

Z semisyntetické deriváty přírodních alkaloidů jsou nejdůležitější prostředky „Homatropin“ a „Tropikamid“ a „methylatropin nitrát“, „Ipratropium bromid“ a „tiotropiumbromid“. Všechny tyto léky nejsou schopny proniknout do hematoencefalické bariéry. Tím, syntetických sloučenin by měl zahrnovat třetí skupinu m-holinoblokatory jako například znamená „pirenzepin“ (označený pro vředovou chorobu) a „tolterodinu“ (doporučeno inkontinence).

Aplikace

M-Anticholinergika (mechanismus účinku některých z nich jsou popsány níže), jsou použity v kvalitě spazmolytika různé typy koliky (ledviny, játra, střeva), přiřazených při bronchospasmus, snížení frekvence kontrakcí v srdci. Léčiva se doporučují k vyšetření oko fundus, léčba iritů a iridocyklitidy, poruchy atrioventrikulárního vedení.

Účinek m-holinoblokatorov se mimo jiné projevuje uklidněním žaludečních a střevních hladkých svalů, což snižuje vylučování žláz trávicího traktu. Z tohoto důvodu mohou být prostředky použity při léčbě vředů jak v žaludku, tak v dvanáctníku. Léčiva se také používají jako protijed pro intoxikaci s cholinomimetrickými a anticholinesterázovými složkami.

Účinek "Atropinu" na centrální nervový systém

V mírných dávkách, které jsou 0,5-1 mg, je lék schopen pouze dostatečně zvýšit parasympatický tón. K tomu dochází v důsledku excitace center v medulla oblongata a jejích překlenovacích divizích. Když je dávka zvýšena, pacient pocítí vzrušený stav, který se projevuje úzkostí, dezorientací, halucinacemi. Velmi vysoké dávky poskytují brzdný účinek, může se vyvinout kóma a paralýza, kardiovaskulární nedostatečnost.

Účinek scopolaminu na centrální nervový systém

Tento lék je schopen vyvinout retardační účinek na aktivitu nervového systému. Vykazuje se v ospalosti, únavě, poklesu podílu rychlého spánku a amnézie. Vzhledem k schopnosti způsobit euforii u některých pacientů, kteří zneužívají léčivou látku, je zaznamenána závislost. Kvůli sedativnímu účinku léčiva "Scopolamin" se najednou chtělo použít k celkové anestezii. Později se však zjistilo, že se silnou bolestí může dokonce i v terapeutických dávkách způsobit úzkost, halucinace a agitovanost. Účinkující na mozkovou kůru, lék zabraňuje pohybové nemoci.

Účinky léku "Atropin" na kardiovaskulární systém

Hlavním účinkem léku je změna frekvence kontrakcí srdce. Lék může způsobit výraznou tachykardii. Pokud se však nepoužijí dávky, které jsou povoleny, sníží se srdeční frekvence dočasně a nevede ke změně krevního tlaku. Předpokládalo se, že takový efekt vzniká ze stimulace center vagus nervy. Ale pak se ukázalo, že m-cholinobloky mají podobné vlastnosti, které neprocházejí hematoencefalickou bariéru. Znamená „Atropin“, který umožňuje zamezit bradykardie, což je způsobeno tím, estery cholinu a inhibitory acetylcholinesterázy, srdeční zástavy s elektrickou stimulací vagus nervů.

Účinek léčiva "Scopolamin" na kardiovaskulární systém

V malých dávkách 0,1-0,2 mg způsobuje léčivo významné snížení frekvence srdečních kontrakcí. Po zvýšení dávky nejdříve nastane tachykardie, k níž dojde po půl hodině, nebo ji nahradí bradykardie. Už dávno byly alkaloidy belladony, stejně jako jiné m-holinoblokatory, předepsány pro léčbu parkinsonismu. Vyšší výsledek byl dosažen při jejich použití v kombinaci s lékem Levodopa. M-holinoblokatory naleznou svou aplikaci kdykoli extrapyramidní charakteru, které jsou způsobeny neuroleptiky.