`Endoksan`: návod na použití, recenze, analogy, výrobců

Droga "Endoksan" patří do skupiny protinádorových látek. V závislosti na formě uvolnění může být užíváno perorálně nebo parenterálně. Jaký druh léku předepisuje a v jaké dávce se rozhoduje pouze ošetřující lékař, spoléhat se na aktuální okolnosti pacienta.

Složení a vlastnosti přípravku

Hlavní účinná látka léčivého přípravku "Endoxan" pro použití nazývá cyklofosfamid. V jedné tabletě obsahuje 50 mg. Lék patří do skupiny protinádorových léčiv a je to bikonvexní tableta s bílým pláštěm a jádrem stejného odstínu. Jako další složky aktivní farmaceutický produkt obsahující uhličitan vápenatý a hydrogenfosforečnan vápenatý, sodný karamellozu, glycerol, želatina, laktóza, kukuřičný škrob, makrogol, magnesium-stearát, polysorbát, sacharózu, mastek, oxid křemičitý a titanu.

Jaká je farmakologie léku?

Hlavní účinná látka léčiva, konkrétně cyklofosfamid, má alkylační a cytostatický účinek. Svojí povahou se blíží hořčičnému plynu, který je jeho analogem dusíku.

Mechanismus působení cyklofosfamidu je založen na tvorbě křížových vazeb mezi molekulami DNA a RNA a potlačení syntézy proteinových těl.

Farmakokinetika léku

Hlavní účinnou látkou „endoxane“ droga má téměř úplnou míru vstřebatelnost z gastrointestinálního traktu. Jeho koncentrace v krvi po perorálním a intravenózním podání je stejná. Cyklofosfamid metabolismus dochází primárně v játrech, kde se pod vlivem mikrozomální oxidázy mechanismu je tvorba aktivních alkylačních metabolitů. Některé z nich jsou převedeny na neaktivní formy, další skupina se pohybuje do buněk, kde se enzymatickým působením fosfatáz přeměněny na látky s cytotoxickými vlastnostmi.

Stupeň vázání původní formy léčiva na krevní proteiny je nevýznamný a je 12 až 14%. Stejný ukazatel metabolitů je však již 60%.

Vylučování cyklofosfamidu se provádí ledvinami většinou ve formě metabolitů. Přibližně 5-25% léčiva se vylučuje ve své původní formě močí a žlučou.

Parametr T1 / 2 pro léčivo je 7 hodin pro dospělé pacienty a 4 hodiny pro děti.

V jaké dávce je třeba lék užívat?

Léčba "Endoksan" ve formě tablety je užívána orálně před jídlem po dobu půl hodiny nebo po jídle po 2 hodinách.

Vzhledem k tomu, že tento farmaceutický přípravek je zařazen do velkého množství chemoterapeutických schémat, lékař zvolí způsob jeho podávání a dávkování individuálně.

„Endoxan“ - tablety - průvodce doporučuje dávka 1-3 mg / kg tělesné hmotnosti za den, která může být od 50 do 200 mg cyklofosfamidu po dobu 24 hodin. Doba trvání léčby je 2-3 týdny.

Pokud je lék užíván spolu s jinými léky, které mají protinádorové vlastnosti, dávkování všech složek léčby je předmětem korekce.

Může dojít k předávkování?

Přítomnost specifické antidotum pro návod k použití přípravku "Endoxan" pro drogy nepotvrzuje. V případě přebytku požadované dávky se doporučuje používat udržovací terapii ve formě vhodné léčby infekčních onemocnění, odstranění kardiotoxicity a eliminace příznaků myelosuprese.

Jak je lék kombinován s jinými léky?

Pokud pacient vybírá finanční prostředky mikrosomální oxidace játra, pak je kombinovaná léčba s léčivem „endoxan“ instrukce indikuje zvýšenou syntézu metabolitů s alkylačním aktivity, snížení poločas cyklofosfamidu a zvyšuje jeho účinnost.

Tento lék potlačuje aktivitu cholinesterázy a metabolickou dráhu kokainu, zvyšuje jeho toxicitu a zvyšuje účinnost suxamethonia.

Pokud se přípravek "Endoxan" používá ve spojení s přípravkem "Allopurinol", je pozorován jeho zvýšený negativní účinek na kostní dřeň.

V případě současné léčby cyklofosfamidem, kolchicinem, probenecidem, sulfinpyrazonem lékař obvykle upravuje dávku léků proti dnu. To souvisí s rostoucím rizikem vzniku nefropatie při společném užívání přípravku "Endoxan" s uricosurickými léky.

Cyklofosfamid snižuje syntéza faktorů v játrech, jsou zodpovědné za srážení krve a produkci destiček, avšak zatímco ošetření antikoagulanty snižuje aktivitu druhé.

Pacienti užívající „endoxan“ návod k použití drog doporučí dietu s výjimkou grapefruitového džusu, protože obsahuje složky, které porušují účinnost aktivace a hlavní účinnou látku léčiva.

Při současném podávání s cyklofosfamidem „Doxorubicin“ nebo „daunorubicinu“ je zesílen kardiotoxické účinky těchto léků.

Kombinace s jinými imunosupresivy, jako je například „azathioprin“ „tacrolimu“, „chlorambucil“, „SSC“, „Merkapturin“ vede ke zvýšení výskytu sekundární infekce a typu nádoru.

V případě společného užívání „endoxane“ a „Lovastina“ u pacientů s transplantací srdce, může být riziko rabdomyolýzy a selhání ledvin v akutní formě.

Pokud je léčba cyklofosfamidem kombinována s myelosupresivy nebo radioterapií, je možné zvýšit inhibici fungování kostní dřeně.

Současný příjem „endoxan“ s vysokou dávkou cytarabinu během přípravných manipulací na transplantaci kostní dřeně zvyšuje výskyt smrtelné kardiomyopatie.

Jak tento lék ovlivňuje reprodukční funkci?

Lék Endoxane, recenze pacientů to potvrzují, mohou vyvolat sterilitu u pacientů obou pohlaví, což může být nezvratné.

Ve většině případů mají ženy amenoreu, ale pravidelnost menstruace se obvykle obnovuje několik měsíců po ukončení léčby cyklofosfamidem. Pokud byla léčba prováděna u dívčích dětí v předpubertálním věku, nedošlo k žádné odchylce ve vývoji sekundárních sexuálních projevů. Menstruace byla normální, schopnost představit se nebyla ztracena.

Při léčbě mužů s přípravkem Endoxan se v pokynech uvádí, že v řadě případů byla zaznamenána azoospermie nebo oligospermie. To je způsobeno zvýšenou produkcí gonadotropinů rychlostí uvolňování testosteronu. Úroveň libida a potence u mužů se nezmenšuje. Pokud byla léčba cyklofosfamidem provedena u chlapců před pubertou, sekundární sexuální projevy neprobíhaly normálně. Byly však zaznamenány případy azoospermie, oligospermie a zvýšených gonadotropinů. Také může nastat atrofie varlat. Je třeba poznamenat, že azoospermie je reverzibilní, i když obnovení této funkce může nastat několik let po ukončení léčby.

Jaké vedlejší účinky má droga?

Přijímání drogy "Endoxane", instrukce k použití to potvrzuje, může způsobit porušení systému hematopoézy:

• Leukopenie, neutropenie - poměrně často.
• Méně časté jsou anémie a trombocytopenie.

Po 1-2 týdnech od zahájení léčby má pacient maximální pokles počtu leukocytů a krevních destiček v krvi. Tyto indikátory jsou obnoveny na normální 7-10 dní po ukončení léčby.

Při léčbě cyklofosfamidem mohou nastat nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu:

• Nevolnost a zvracení.
• Anorexie.
• Stomatitida.
• Pocit bolesti v břišní oblasti.
• Porušení stolice.
• Žloutenka.
• Hemoragická kolitida.

Zřídka je dysfunkce jater spojena se zvýšenou enzymovou aktivitou a zvýšenou hladinou bilirubinu. Poměrně velká skupina pacientů, kteří mají aplastická anémie a příjem vysoké dávky „endoxan“ nebo kombinací s busulfan, endoflebit označený jaterní žíly. Tento jev může nastat 1-3 týdny po transplantaci kostní dřeně, a se projevuje prudkým zvýšením tělesné hmotnosti, ascitu, hepatomegalie a hyperbilirubinemie, hepatické encefalopatie.

Při užívání léku se mohou objevit nežádoucí reakce z kůže:

• Reverzibilní alopecie.
• Vyrážka.
• Pigmentace kůže a nehtů.

Může být také vyvoláno narušení močového systému během léčby přípravkem Endoxan. Pokyny, recenze lékařů a pacientů uvádějí následující podmínky:

• Cystitida v kombinaci s fibrózou močového měchýře (nebo bez ní).
• Hemoragická uretritida.
• Nekrotické jevy renálních tubulů až do smrtelného výsledku.

V moči může mít pacient epiteli močového měchýře. Pokud formulář hemoragická cystitida těžké, užívání drogy je zastaveno. Nejlepší prevencí tohoto stavu je lék "Mesna". Pokud se zvyšují dávky přípravku "Endoxan", může se vyvinout dysfunkce ledvin ve formě nefropatie a hyperureukémie.

Pokud má pacient závažný stupeň imunosuprese, může se při léčbě cyklofosfamidem objevit těžké infekce.

Mohou také vyvstat následující vedlejší účinky:

• Kardiotoxicita (při užívání vysokých dávek), závažné stupně srdečního selhání.
• Plicní fibróza intersticiální povahy.
• Porušení normální oogenesy a spermatogeneze, reverzibilní a nevratná sterilita.
• Vývoj sekundárních malignit: rakovina močového měchýře, myeloproliferace a lymfoproliferace.
• Alergie ve formě vyrážky, svědění, kopřivky, někdy ve formě anafylaktické reakce.
• Špatné hojení ran.
• Zčervenání obličeje, zvýšené pocení, bolesti hlavy.

Přítomnost závažných nežádoucích účinků užívání drogy vždy vyvolává otázku možných přínosů pro případné riziko pro jednoho pacienta.

U jakých nemocí je předepsána tato droga?

Tablety Endoxanu mohou být podávány pacientovi, pokud mají následující onemocnění:

• Lymfogranulomatóza.
• Vícečetný myelom.
• Rakovina prsu.
• Lymfoblastická lymfocytární leukémie v akutní nebo chronické formě.
• Lymfomy nehodgkinského typu.
• Retinoblastom.
• Neuroblastom.
• Mycosis fungoid příroda.

Indikuje přijatelnost pokynů v komplexní antikarcinogenní terapii aplikované na přípravek Endoxan. Výrobce doporučuje, že obsahují v léčbě rakoviny děložního čípku a rakoviny močového měchýře, rakoviny plic a prostaty, sarkomy a retikulosarkomu, nemoci Ewing a Wilms.

Droga cyklofosfamid bázi může být použit jako imunosupresivních progresivních autoimunitních onemocnění, jako jsou, psoriatické a revmatoidní artritida, hemolytická anémie, kolagenových onemocnění, nefrotického syndromu, jakož i aby se zabránilo odmítnutí štěpu.

Kdy je lék kontraindikován?

Lék Endoxan má mnoho kontraindikací, mezi které patří:

• Těhotenství a kojení.
• Cystitis.
• Infekce v aktivní formě.
• Porucha funkce kostní dřeně ve výrazné formě.
• Přítomnost přecitlivělosti na hlavní a další látky drogy.
• Zpožděné močení.

Zvláštní péče lékaři předepisují léčiva u onemocnění srdce, ledvin a jater, těžké, dna, adrenalektomií, přítomnost infiltrace procesů v kostní dřeni, nefrourolitiaze.

Zvláštní pokyny pro léčbu

Při požití „endoxan“ předmětem povinného kontrolní krvi (neutrofilů a počtu krevních destiček) a moči (přítomnost červených krvinek) pacienta.

V některých případech se doporučuje ukončit léčbu přípravkem Endoxan. Pokyny pro použití tablety doporučujeme provést za následujících podmínek:

• Výskyt cystitidy.
• Snížení koncentrace leukocytů a krevních destiček na kritické hodnoty.
• Vznik infekcí (úprava dávkování je možná).

Pokud „endoxane“ se používá ve vysokých dávkách, je pacient předepsané léky, „Meena“ pro prevenci typu hemoragická cystitida.

Při léčbě tohoto léku se musí zdržet konzumace alkoholu a používat spolehlivé metody antikoncepce.

Je-li pacient přidělen „endoxan“ po dobu 10 dní po chirurgickém zákroku v celkové anestezii, anesteziolog informován o tom.

Po adrenalektomii se provádí úprava dávky přípravku "Endoxan" a dalších přípravků GCS.

Analogy léků

Pokud existují závažné kontraindikace a rizika, pak nabízí odmítnutí užít přípravek "Endoxan". Analogy mohou lékař předepsat jako vhodnou alternativu. Mezi ně patří:

• "Ledoksin."
• "Cyklofosfán".
• "Cytoxan".
• "Cyklofosfamid - Teva."
• "Cyklofosfán-Lance."
• Endoxan - ASTA.

Tato informace je zjednodušená verze pokynů k přípravku "Endoxan". Tento lék předepisuje pouze ošetřující lékař.