`Kosopt`: instrukce o použití, odpovědi. Analog "Kosopta" (oční kapky)

K léčbě onemocnění spojených s trvalým nebo dočasným zvýšením tlaku uvnitř oční bulvy, což vede ke snížení zrakové ostrosti a atrofie odpovídajícího nervu, se používá Kosotte. Analogy s tímto účinkem mohou být alternativou k tomuto agentu.

Popis

Lék je k dispozici ve formě očních kapek jako kombinovaná antiglaukomová léčiva určená ke snížení nitroočního tlaku snížením sekrece sekrece tekutiny v těle.

Protože jsou recept komplikováni, kosoptské kapky mají ve své složení dvě účinné látky. Jeden z nich, hydrochlorid dorzolamidu, je přítomen v množství 22,26 mg na ml, což odpovídá 20 mg báze dorzolamidu. Druhá aktivní složka je timolol maleát v množství 6,83 mg na 1 ml, což odpovídá 5 mg timolol báze. Pro vytvoření stabilního roztoku se používají další látky, které zajišťují skladování léčiva během tvrzené skladovatelnosti. Obsahují: 50% roztok benzalkoniumchloridu, citrát sodný, mannitol, hydroxyethylcelulózu, roztok hydroxidu sodného, ​​destilovanou vodu pro injekci.

Kosotte, oční kapky, je čirá, bezbarvá nebo téměř bezbarvá, lehce viskózní tekutina. Vyrábí se v plastových lahvích o objemu 5 ml.

Mechanismus činnosti zařízení

Antiglaukomový efekt je založen na působení dvou aktivních složek: hydrochlorid dorzolamidu a timolol maleát. Každá z nich snižuje sekreci nitroočních tekutin, což vede k normalizaci zvýšeného nitroočního tlaku. A výsledek jejich společného působení ve složení přípravku Kosotte (oční kapky) je charakterizován výraznějším poklesem tohoto parametru.

Účinek hydrochloridu dorzolamidu je založen na selektivní inhibici karboanhydrázy, která patří do skupiny II. Zpomalení tohoto enzymu ciliárního těla snižuje sekreci intraokulární tekutiny, což je spojeno s poklesem tvorby bikarbonátových iontů, což zpomaluje transport iontů sodíku a vody.

Při lokálním podání hydrochloridu dorzolamidu vstupuje do celkového oběhového systému. Dlouhodobé užívání této sloučeniny vede k akumulaci jejích molekul v buňkách erytrocytů. To je vzhledem k selektivní vazbu druhého typu s uhličité hydrochloridem anhydráza dorzolamid, což vede ke snížení krevní plazmy léku ve volné formě. N je metabolit dorzolamidu -desetilnoe derivátu, které je méně výrazné blokovací schopnost karboanhydrázy druhého typu ve srovnání s působením původního tvaru, ale možná inhibice karboanhydrázy prvního typu. Akumulace metabolitu se také vyskytuje v buňkách erytrocytů, ve spojité formě s prvním typem karboanhydrázy.

Až 33% molekul Dorzolamidu se spojuje s albuminovou krví. Vylučování účinné látky a jejího metabolitu se provádí močí. Odstranění léčiva vede k nelineární eliminaci dorzolamidu z erytrocytových krevních buněk. Na počátku léčby je pozorován rychlý pokles obsahu, po němž je snížena eliminace účinné látky z erytrocytů. Poločas rozpadu dorzolamidu po aplikaci přípravku Kosopt je stanoven aplikačním návodem po dobu nejméně 4 měsíců.

Vlastnosti účinku účinných látek

Timolola maleát vykazuje vlastnosti neselektivního beta-blokátoru. Jeho úloha při snižování tlaku uvnitř oka je spojena s poklesem produkce a zvýšeným vylučováním tekutiny z nitroočního prostoru.

Místní podávání timololmaleátu v přípravku kapek Kosopt vede k proniknutí této látky do systému celkového průtoku krve. Hypotenzivní účinek timololu začíná 20 minut po podání, jeho maximální účinek nastává po 120 minut a udržuje se po dobu 1 dne.

Indikace pro použití

Primární indikací pro lék „Kosopt“ (oční kapky), je otevřený a pseudoexfoliačního glaukom s příznaky zvýšeného nitroočního tlaku, když narušené odtok nitrooční tekutiny. Působení léku je zaměřen na jeho eliminaci a snížení produkce vlhkosti, která se hromadí v komorách oka, se tlačí na očního nervu, což vede k jeho postupné atrofie.

Jak používat

Příprava „Kosopt“ User Application předepisuje aplikovat 1 kapku do spojivkového vaku očí pacienta nebo pro prevenci obou očí ve 2 krát denně.

Pokud je účelem tohoto léku nahradit dříve používané kapky glaukomu, musí přestat užívat po dobu 1 dne a teprve potom je možné léčbu s novým lékem. Roztok Kosokt se podává nejdříve 10 minut po aplikaci jiných lokálních oftalmických přípravků.

Použití tohoto léku vyžaduje, aby pacienti dodržovali specifické pokyny při práci se sterilním roztokem. Návod k použití láhve Kosott (oční kapky) doporučuje prověřit před otevřením integritu ochranného proužku.

Neotevřené lahvičky mají mezery mezi víčkem a lahvičkou. Chcete-li otevřít uzávěr, odstraňte ho, abyste ho ochránili před otevřením.

Chcete-li otevřít láhev, odšroubujte uzávěr ve směru označeném šipkou, umístěnou na víčku.

Před přímým podáním léku pacient nakloní hlavu, vytáhne okraj spodního víčka, takže mezi vnitřním povrchem očního víčka a oční kouli se objeví prostor.

Příští převrácený láhev, pomocí palce a ukazováčku je třeba pečlivě přitlačí se na místo, speciálně označeny na povrchu bubliny, které uvolní pouze jednu kapku roztoku do postiženého oka. Je nepřípustné dotýkat se krku lahve na povrchu oční bulvy nebo očního víčka. Nesprávné používání lahve způsobuje oční infekce různými patogeny, což vede k vážným následkům pro další ztrátě zraku.

Pokud jsou obě oči nemocné, výše uvedená manipulace se provádí stejným způsobem jako druhá.

Po použití by měla být pevně šroubovací uzávěr na láhve, ale nemusí silně stisknout kryt tak, aby nedošlo k poškození formuláře závitu. Otvor na špičce trysky má průměr, který vám umožní dávkovat roztok při jeho instilování, takže ho neroztahujte.

Nežádoucí účinky

Byl dobře tolerován s drogami „Kosopt“ (oční kapky), recenze popisovat nežádoucí účinky jsou velmi vzácné. Při studiu léčiva v klinické studii nežádoucí účinky, které jsou specifické pro tuto kombinaci nebyl zaznamenán, ale byly zjištěny již známé vedlejší účinky dorzolamid hydrochloridu, timolol maleátu a z, ale tyto příznaky byly mírné povahy a nevyžadovala přerušení léčby.

Přípravek "Kosopt" byl studován během klinických studií na 1 035 dobrovolníků. U 2,4% pacientů musely být oční kapky zrušeny z důvodu bodových nežádoucích účinků, které se objevily na zrakových orgánech. Nebylo možné léčbu 1,2% dobrovolníků, kteří měli lokální nežádoucí účinky spojené s přecitlivělostí a alergiemi.

Nejčastější projevy se přímo týkaly orgánů zraku. Vyjádřili pocit pálení v očích, eroze rohovky, rozmazané vidění, slzení.

Vázat na léčivo „Kosopt“ (oční kapky), uživatelské aplikace zahrnuje popis případných nežádoucích účinků aktivních složek roztoku léku, které mohou proniknout do krevního oběhu.

Účinek dorzolamidu hydrochloridu na orgánech zraku může dojít k zánětu století, podráždění a olupování kůže na víčkách, iridocyklitida bod keratitida, přechodná myopie. Tyto změny nastávají po uplynutí určité doby po ukončení léčby.

Dorzolamid hydrochlorid akce na nervový systém vyznačuje bolest hlavy, závratě, necitlivost končetin s necitlivost a brnění kůže, únava a astenické syndromu.

Může dojít k alergické reakci ve formě angioedém obličej, údy, kopřivka, svědění, křeče v průduškách, podráždění sliznicového hrdla, suchost v ústní dutiny.

Nežádoucí účinek hydrochloridu dorzolamidu se může projevit nazálním krvácením.

Pokud může dojít k podávané lékové „Kosopt“ vedlejší účinky expozice timolol maleátu do oka zánět sliznice a rohovky, zánět řasnatého hrany století, snížené citlivosti rohovky, suché sliznice ostrost zraku poruchy lomu čoček postižení oči rozdělit optických snímků , sestup horního víčka.

Léčivá látka léčiva timolol maleát, který je beta-adrenoblocker, může způsobit vedlejší reakce, které jsou součástí této skupiny látek.

Akce na kardiovaskulárním systému je charakterizována zvonění v uších, rytmus poruchy srdečního svalu a krevní oběh, vysoký krevní tlak, zhoršení anginy pectoris, vasospastické přírodě, mdloby, srdeční zástava, edém tkáně, kulhání, snížená citlivost končetin s necitlivost a brnění v kůži, příznaky Raynaudova, studených rukou a nohou.

Místní podávání timolol maleátu je příčinou kašle a bronchospazmu, zejména u lidí s broncho-obstrukční patologií.

Kožní změny způsobené působením tymolu jsou spojeny se ztrátou vlasů, vyrážkami podobnými psoriázím nebo s exacerbací lézí psoriázy.

S alergickými reakcemi spojenými s výskytem anafylaktický šok, angioedém, kopřivka, lokální nebo generalizované vyrážky na kůži.

Timolol maleát postihuje centrální nervový systém s příznaky závratě, deprese, poruchy spánku, ztráta paměti, únava příčně pruhované svaloviny.

Trávicí látka způsobující průjem, poruchy nasákavost, vysychání sliznice dutiny ústní.

Vlastnosti použití

Při předepsání kapky přípravku Kosopt musí lékař nejprve zkontrolovat, zda nedošlo k nedostatku srdečního svalu. Pacienti se závažnými myokardiálními onemocněními v minulosti a známkami nedostatku v tomto okamžiku během léčby takovými léky by měli pravidelně pozorovat u kardiologa a sledovat srdeční frekvenci. Zhoršení stavu srdce vyžaduje okamžité stažení léku.

U pacientů s bronchiálním astmatem a srdečním selháním dochází k úmrtí v důsledku bronchiálního křeče způsobeného timololovými mastnými kapekmi "Kosopt".

Účinek léku na lidi s jaterní nedostatečností nebyl studován, proto je při léčbě antiglaukem potřebná opatrnost.

Porušení acidobazické rovnováhy je způsobeno použitím inhibitorů enzymu uhličité anhydrázy, což vede k urolitize, která je častější u pacientů s urolitiázou v minulosti.

Při léčbě beta-adrenergních blokátorů u lidí, kteří trpí diabetes mellitus nebo hypoglykemií, dochází ke zkreslení některých symptomů, které jsou charakteristické pro hypoglykemii.

Příjem beta-blokátorů vyhlazuje příznaky hypertyreózy a stažení tohoto léku může zhoršit stav.

Před nadcházejícím chirurgickým zákrokem s použitím celkové anestezie se oční kapky zruší dva dny před předepsaným postupem, aby se snížil účinek timololu na svalové relaxanci a obecné anestetikum.

Složení kosoptských kapiček obsahuje benzalkoniumchlorid, který působí jako konzervační látka, která může způsobit podráždění sliznice očí. Při použití kontaktních čoček ve spojení s léčivou látkou je třeba je 15 minut před injekcí roztoku odstranit a aplikovat. Účinek benzalkoniumchloridu může vést ke změně barvy měkkých kontaktních čoček.

Nežádoucí účinky užívání drogy ztěžují řízení automobilu nebo ovládání složitých mechanismů.

Interakce

blokátory kalciových kanálů, beta-blokátory, antiarytmika, digitalisové glykosidy, kateholaministoschayuschie činidla, parasympatomimetika, opioidní analgetika, inhibitory monoaminoxidázy a v kombinaci s očními kapkami maleinátu timololu bázi vykazují hypotenzivní účinek a způsobují bradykardii ve větší míře.

Systémový beta-adrenoceptor blokáda spojena se snížením srdeční frekvence, byla pozorována interakce timolol maleátu s chinidinem nebo selektivní inhibitor vliv na zpětné vychytávání serotoninu.

Interakce timolol maleátu s epinefrinem může způsobit rozšíření žáka pacienta.

Analogy

Výrobce původní kapičky „Kosopt“ je holandská společnost „Merck Sharpe & Dohme BV“, ve kterém laboratoře speciální konstrukce pro oči obou účinných látek v roztoku byla stanovena (dorzolamid hydrochloridu a timolol maleátu) a pomocné komponenty. Tento nástroj našel široké uplatnění při léčbě zeleného zákalu.

Rumunská farmaceutická společnost "KO. Ромфарм Компани СР.Л. "byl vyvinut analog" Kosopta ", který opakoval kvalitativní a kvantitativní složení aktivních složek originálu. Oba přípravky se vyrábějí ve formě očních kapek, přesný obsah dorzolamid hydrochloridu v roztoku v množství 22,26 mg a 6,84 mg timolol maleátu, ale je zde malý rozdíl v pomocných složek. Připravuje se analog Kosopty pod obchodním názvem Dorzopt Plus. Působení původního léčiva a generických léku zaměřené na snížení nitroočního tlaku priglaukome, což znamená, že jsou vzájemně zaměnitelné a v nepřítomnosti prodeji jeden z nich je možné zakoupit léčiva k dispozici v lékárně.

Dalším analogem očních kapek Kosopt vyrábí chorvatská společnost Yadran Galenskaya Laboratory dd, pod názvem Dorzotimol. Tento generik obsahuje také hydrochlorid dorzolamidu v množství 22,26 mg a 6,84 mg timolol maleátu, navíc doplňkové složky, které se shodují. Podle farmakoterapeutického účinku léků jsou podobné, takže generika mohou být alternativou k kapkám "Kosopt". Instrukce o použití analogů se spojují do jedné farmaceutické skupiny - "antiglaukom". Indikace, dávkování, nežádoucí účinky a předávkování (příznaky) u všech tří léčiv by se měly shodovat. Výrobce může v příručce používat oční kapky.

Analogy Cosoptu (oční kapky) mohou být buď kombinované nebo jednorázové, mají ve svém složení buď hydrochlorid dorzolamidu nebo timolol maleát. V případě kombinovaných analogů se druhá účinná látka nezahrnuje do původního léčivého přípravku, což způsobuje rozdíly v jejich účinnosti, vedlejších účincích a interakcích s jinými léčivými přípravky.

Monopolymer "Timolol" ve formě očních kapek 0,25% a 0,5% minus-analog "Kosopty" ​​na bázi timolol maleátu vyráběného indickou společností "Janom Biotech Pvt. Sro ". V roztoku obsahujícím 1 ml tohoto přípravku obsahuje timolol maleát (ekvivalent k timololu) 2,5 mg a 5 mg.

Další indický analog je droga "Okumed", oční kapky ve dvou dávkách - 0,25% a 0,5%. Výrobce tohoto produktu je Promed Export Pvt. Ltd., Indie. V 1 ml roztoku "Okumed", stejně jako v přípravku "Timolol", obsahuje léčivou látku timolol maleát 2,5 a 5 mg (ekvivalent k timololu).

Německé analogové oční kapky „Kosopt“ lék „Arutimol“ ve dvou dávkách - 0,25% a 0,5%, který je produkován „Chauvin ankerfarm GmbH“. V kompozici kapky, stejně jako v předchozích synonyma obsahuje maleinátu timololu 2,5 mg a 5 mg (ekvivalent timolol).

V roce 2008 se na trhu Ruské federace podobný přípravku "Kosopt" objevil analogický ruský "Timolol-AKOS" vyráběný farmaceutickým závodem "Synthesis OJSC". Produkováno ve formě průhledných bezbarvých očních kapek 0,25%. Složení tohoto nástroje zahrnuje 2,5 mg timololu (ve formě maleátu).

V přípravku Kosott mají dvojzložkové analogy celkovou účinnou složku timolol maleát v množství 5 mg. Zahrnují kapky "Azarga" koprodukované Belgií a britskou společností "Alcon Laboratories (OK) Ltd.". Složení tohoto roztoku také obsahuje aktivní složku brinzolamidu.

Další podobný přípravek - Fotil, vyráběný firmou Santen AO (Finsko) ve složení kapek obsahuje pilokarpin hydrochlorid pro 20 a 40 mg a timolol maleát 5 mg.

Dalším analogem přípravku Kosopta je monoterapie Trusopt vyráběná společností Merck Sharp a Doum BV. Tato kapička obsahuje hydrochlorid dorzolamidu v množství 2%.

Používání antiglaukomových léků je nemožné bez předchozího vyšetření lékaře. Pro nezávislé měření nitroočního tlaku není pacient schopen, je speciální přístroj, který oční lékař používá. Nadhodnocené ukazatele tlaku v komoře jsou důvodem pro jmenování přípravku Kosotte (oční kapky). Pacienti nechávají širokou škálu připomínek ohledně přínosů této drogy. Hlavní věcí je zjistit od lékaře, jak správně používat léky, aby to bylo prospěšné a nepoškodilo zrak. Lék může zabránit vzniku glaukomu nebo pomoci snížit jeho příznaky.

Informace o přípravku "Kosopt" jsou také negativní. Nežádoucí účinky, jako je svědění, pálení, zarudnutí sliznice, jsou důvodem pro zrušení léčby očními kapkami. V tomto případě oculista jmenuje kombinaci léků, které jednotlivě zahrnují hydrochlorid dorzolamidu nebo timolol maleát. Možná, že alergické reakce se vyskytnou pouze na jedné ze složek kapsulí Kosopt, zpětná vazba pacienta o účinku každého léčiva umožní úpravu léčby.