Deriváty nitrofuranu: mechanismus účinku

Ve farmakologii se deriváty nitrofuranu používají poměrně rozsáhle. Jsou nejdůležitější při detekci hnisavých procesů a zánětu.

Nejznámější léky

Následující deriváty nitrofuranu se nejčastěji používají v moderní lékařské praxi:

• Furagin.
• Furazolidon.
• "Furacilin".

Všechny tyto léky mohou být použity jako místní antiseptika, byly vyvinuty formy pro orální podání. Přípravky deriváty nitrofuranu jsou povoleny k použití, včetně pacientů trpících nízkou tolerancí antimikrobiálních látek, sulfonamidů.

Důležité funkce

Deriváty 5-nitrofuranu vykazují výrazný bakteriostatický účinek. Tyto prostředky můžete kombinovat s antibiotiky následujících kategorií:

• tetracyklinové série;
• erythromycin;
• přípravky na oleandomycin.

Deriváty nitrofuranu nejsou určeny k léčbě osob podstupujících léčbu:

• levomycetin;
• obsahující léky obsahující ristomycin;
• léky se sulfonamidy.

To je způsobeno zvýšeným negativním dopadem na hematopoetický systém těla.

Jak to funguje?

Deriváty nitrofuranu se často používají k léčbě cystitidy. To je způsobeno specifičností metabolismu antimikrobiální sloučeniny: funkce spočívá na ledvinách, ve kterých se léčivo akumuluje. Díky tomu je účinná proti širokému spektru onemocnění charakteristických pro močový systém. Tato skupina antibiotik je vhodná pro různé typy pyelonefritidy.

Nepoužívejte současně deriváty nitrofuranu a antiseptiky vytvořené za účasti kyseliny nalidixové, protože se tyto dvě léčiva navzájem potlačují. Označené uroantiseptiky v prodeji jsou uvedeny v názvech:

• "Nevigramon."
• "Černochi."

Terapeutický program

ne méně než 10 dnů, ale ne více než dva týdny: antiseptika (deriváty nitrofuranu) obvykle používá třikrát denně v množství 0,1 g trvání takového programu se mění. Je známo, že v terapii protea, invaze Pseudomonas aeruginosa účinnost léčiva je relativně nízká, ale výrazný účinek je pozorován při odstraňování škodlivé kokosové flóry.

Pokud infekce zahrnuje požití gram-negativních mikroskopických forem života do těla, doporučuje se kyselina nalidixová. Průběh léčby trvá 10 až 12 dní, lék se denně užívá dávkou 2 gramy. Tato metoda léčby je přijatelná, pokud je vyžadována antibakteriální léčba žlučových cest.

Existuje nějaká alternativa?

Je možné nahradit deriváty 5-nitrofuranu jinými syntetickými léčivy schopnými potírat škodlivou mikroflóru. Nejčastěji používané:

• vyrobené z 8-hydroxychinolinu;
• na bázi chinoxalinu;
• Prostředky obsahující bischetvertnchnye amoniové sloučeniny.

Na prodej jsou tyto skupiny zastoupeny jmény:

• "5-NOC".
• Meksaform.
• Dioxydin.
• "Dekamin".
• "Enteroseptol."

Pokud jde o popsanou skupinu léčiv, mají tyto léky odlišnou chemickou strukturu a zásadně odlišnou kompozici. Nicméně účinnost iniciátorů infekce je podobná. V mnoha ohledech je léčba odůvodněna nedostatkem křížové rezistence. K těmto prostředkům se můžete uchýlit, pokud pacient trpí netolerovými léky deriváty nitrofuranu.

Léčba napadení houbami

Pro dosažení maximální účinnosti jsou deriváty nitrofuranu kombinovány s takovými látkami, jako jsou:

• "Nystatin."
• "LeVorin".

Dávkování je stejné jako dávka vybraná pro antimikrobiální látky. Můžete také použít antibakteriální, antimykotickou medicínu "Dekamin".

Když je zjištěna generalizovaná kandidóza, deriváty nitrofuranu se zvyšují sodnou solí levrinu, která se užívá dvakrát nebo třikrát denně. Alternativní možností je použití "Amfoglukaminu" uvnitř, parenterálně "Amfotericin B".

Jak si vybrat?

Lékař vybírá specifickou sadu léků zaměřenou na charakteristiky konkrétní infekce a sklon k intoleranci některých skupin léčiv používaných v medicíně. Ne všechny patogeny vykazují dostatečnou citlivost vůči derivátům nitrofuranu, takže výběr ve prospěch této kategorie byl vždy odůvodněný. Je důležité zvážit toxicitu skupiny léčiv a schopnost distribuovat v tkáních těla, která se významně liší v závislosti na názvu.

Nitrofuranu deriváty mají obecně vysokou kompatibilitu s jinými léky, ale průchod pacientů léčených určitě muset informovat lékaře o všech léků užívaných pro případné úpravy programu. Alergické reakce, toxické účinky typické pro deriváty nitrofuranu, byly oficiálně zaznamenány. Pro lékaře byla vydána speciální příručka, která popisuje, jak vyloučit negativní výsledky použití.

Funkce uvolnění

Deriváty nitrofuranu jsou vyráběny ve formě tablet "Furadonin". Existují dvě možnosti dávkování: 0,05 g a dvakrát tolik. Doporučeno pro použití během trvání kurzu 5-8 dní. Denně se používá třikrát nebo čtyřikrát.

"Furazolidon" je ve formě prodeje pro perorální podání, dávka je 0,05 g. Doporučuje se užívat během trvání od pěti dnů do dvakrát déle. Každý den je léčba provedena čtyřikrát.

Také deriváty nitrofuranu jsou léky "Furagin". Forma - tablety, dávka je podobná dávce popsané výše - 0,05 g. Délka průběhu, frekvence podávání denně se také shoduje.

Nakonec, Solafur. V lékárnách si můžete koupit ampule s koncentrací účinné látky v roztoku 0,1%. Objem jedné ampule se pohybuje od 25 do 100 ml. Látka je určena k použití kapátkem, doba trvání kúry je až sedm infuzí (ale ne méně než pět), jednorázový objem je 300-500 ml. Doporučujeme dávat kapátko za den nebo každý den.

Všechny tyto léky patří do širokého spektra účinnosti, jsou vylučovány močí, zatímco dezinfikují způsob, jakým lék opouští tělo. Je známo, že užívání takových léků může vyvolat dyspepsii, alergie. Jednou z důležitých výhod je velmi pomalé získání odolnosti mikroflóry vůči všem derivátům nitrofuranu. Kromě antiseptiků mají takové léky chemoterapeutické vlastnosti.

Technické aspekty

Stručně nitrofuran deriváty akční mechanismus může být popsán následujícím způsobem: účinná látka inhibuje enzymy zodpovědné za cyklických trikarboxylových kyselin, NADH probíhá současně zablokovat. V buňce mikrobů jsou aerobní oxidační procesy zahrnující uhlovodíkové sloučeniny a anaerobní látky stejně blokovány. S malou koncentrací léků v těle se pozoruje bakteriostatický účinek. Zvýšení dávky poskytuje baktericidní účinek.

Drogy v praxi zubních lékařů

Indikace pro použití derivátů nitrofuranu v dentální praxi:

• stomatitida (vředová, aftní);
• přítomnost karyózních dutin, které potřebují léčbu;
• potřeba dekontaminace kořenových kanálků.

Skupina antimikrobiálních látek se účinně používá nejen při léčbě zubního kazu, ale i při komplikacích, které vyvolává. Tato kategorie léčiv se používá, pokud se očekává rezistence mikroskopických životních forem na sulfanilamidy, jiné antibiotické sloučeniny.

Zubní lékaři nitrofuran deriváty používané pro dezinfekci úst, kapsy způsobené periodontálních dutin vyvolaly kazu. Taková léčba je nezbytná při detekci ran, infekčních lézí. Činidlo se používá jako roztok s koncentrací aktivní složky 0,02%.

Některé funkce

Při externím použití mohou deriváty nitrofuranu vyvolat negativní reakce, avšak v praxi to je pozorováno v mizivě malém procentním podílu případů. Existuje pravděpodobnost alergie. Pokud je pacient citlivý na specifické léky z nitrofuranové skupiny, nelze tuto třídu léků použít.

Při prodeji finančních prostředků jsou nejen roztoky, tablety, ale také mast s koncentrací účinné látky 0,2%. Všechny přípravky jsou určeny pro skladování na místech chráněných před slunečním zářením a působením vysokých teplot. Vodný roztok derivátů nitrofuranu si zachovává své antiseptické vlastnosti po velmi dlouhou dobu.

Kontrola kvality

V současné době je problém padělání léčivých přípravků velmi akutní, týká se mimo jiné i populárních antimikrobiálních látek. K identifikaci pravosti je nutné provést sérii reakcí, které budou následovat výsledky. Klasické výsledky jsou známy pro tuto skupinu při interakci s různými činidly. Pro jednotlivé drogy existují také specifické metody pro identifikaci kvality.

Pro ověření pravosti derivátů 5-nitrofuranu se stanoví reakční výsledek s účinkem alkalického roztoku. Tato metoda patří do obecné skupiny a je považována za základní. Typicky je směs namalována červeně, poněkud méně často - v červené barvě s oranžovým nádechem. Povaha, intenzita zbarvení je určena substituenty přítomnými ve furanovém jádru. Je známo, že řada léků poskytuje změnu odstínu pouze při velmi vysokém alkalickém indexu, jiné mohou vykazovat reakci se zvyšující se teplotou a jiné - s poklesem.

Alternativní skupinová kampaň je chemická reakce zahrnující alkalické řešení, které by mělo za následek uvolňování amoniaku. Chcete-li to udělat, zvedněte teplotu a naneste zinkový prach a ošetřete vzorky léků.

Soukromé metody

Nejčastěji používanou metodou je vytvoření roztoku vody s těžkými kovovými solemi. Komplexní sloučeniny mají specifickou barvu, která se mění v průběhu reakce. Furatsilin deset procent v kombinaci s roztokem síranu měďnatého se získá tmavě červená sraženina, furadonin projevit ztrátu hnědého a furazolidon - zelená.

Alkalické roztoky alkoholu vytvořené za použití organických rozpouštědel mohou být použity k identifikaci pravosti (je povolen poměrně široký rozsah sloučenin). Nejčastěji jsou rozpouštědla:

• dimethylformamid;
• acetonu.

Všechny deriváty nitrofuranu v takových látkách se rychle a dobře rozpouštějí a odstín se pro každý přípravek liší individuálně. Saturace barev a reakční rychlost závisí na koncentraci alkalické sloučeniny, testovaného přípravku.

Léky: jak se objevily?

V současné době nitrofuran deriváty klasifikace je založena na účinnost těchto prostředků se izoluje dobře a špatně absorbuje od drog gastrointestinálního traktu, stejně jako v kombinaci, ve které jsou složky, které se na nitrofuranu jako prvek komplexního systému. Ale nebylo to vždycky tak. První vývoj syntetického charakteru, jak je známe z oficiálních dokumentů se objevil v devatenáctém století, kdy organická chemie stále rostl, ale pouze ve druhé polovině minulého století se podařilo vyvinout nápad té míry, že to bylo možné vytvořit účinné léky. To bylo do značné míry podporováno Butlerovovou teorií, na jejímž základě bylo možné formulovat heterocykly s pěti prvky. V tomto okamžiku se objevily všechny předpoklady pro práci s furanovými sloučeninami.

Oficiálně byla první úspěšná syntéza sloučenin furanů zaznamenána v roce 1818, kdy byla práce provedena na sliznici. Vedlejší produkt reakce v kapalné formě byl získán, fixován, ale nebyl zkoumán, takže objevení furanu v té době nedošlo - lidstvo čekalo více než půl století. V roce 1832 Dobrejner docela náhodně objevil furfural, snažil se s použitím cukru, škrob produkovat kyselinu mravenčí. Reakce zahrnovala oxid manganičitý, kyselinu sírovou. V roce 1840 byl znovu otevřen furfural. Reakce se tentokrát provádí na ovesné vločce, která se zpracovává stejnou kyselinou sírovou. Druhý pokus o izolaci této látky nám umožnil získat dostatečné objemy k zahájení vědeckého výzkumu a tehdy Stanhous vytvořil empirický vzorec a také dokázal objevit klíčové vlastnosti nové chemické látky.

Terminologie a historie

V roce 1845 byl oficiálně získán furfural z otrub, nové složce je přidělen název, který je také v současné době používán. Je tvořen z latinských slov "otruby", "olej" a je určen k odrazu způsobu výroby, zvláštních vnějších vlastností. Furfural - slovo, z něhož zmizely termíny "furán", "furfuran" a jiné deriváty.

Lékárníci pokračovali v experimentech určených k identifikaci, ze kterých můžete získat nové spojení. Bylo možné vyrobit aldehydové deriváty v laboratoři za účasti amoniaku. Dostali jména "furfurin", "furfuramid". V roce 1870 vědci znovu zopakovali zkušenost z roku 1818, která umožnila otevření furanu. O sedm let později vyvinul Bayer své cyklické furánové vzorce.

Fyzika a chemie: vlastnosti aktivních složek

Furan je prášek tvořený bezbarvými krystaly. Roztaví se při ohřátí na 85 stupňů Celsia, vaří při 32 stupních. Jedná se o výrazný acidofob, při interakci s kyselinou sírovou ve zvýšené koncentraci je pozorována polymerizační reakce. Pokud se kyselina používá ve zředěné formě, furanový kruh se štěpí, což vede k tvorbě 1,4-dikarbonylových sloučenin. Látka je náchylná k elektrofilní substituci. Experimenty ukázaly, že při takových reakcích furan vstupuje ještě jednodušší a jednodušší než benzen.

Produkce furanu je v současné době syntetizována na bázi furfuralu. Tato sloučenina může být získána z poměrně cenově dostupných produktů - zemědělského odpadu. Klasickým zdrojem je slunečnice nebo kukuřice.

Jak to vypadá?

Obvykle deriváty nitrofuranu jsou prášky vytvořené krystalovými prvky. Nemají chuť nebo lehce hořkou. Odstíny jsou nažloutlé, určeny specificitou postranního řetězce. Některé sloučeniny mají světle žlutou barvu nebo dokonce pomeranč, zatímco jiné jsou zbarveny ve hnědém odstínu s příměsí žluté. Primárně se rozpouštějí špatně ve vodě, ale je možné tuto schopnost zvýšit zahříváním směsi.

Je známo, že deriváty nitrofuranu jsou snadno rozpustné v alkoholu. Můžete použít řadu dalších organických látek, včetně dimethylformamidu, propylenglykolu. U léků charakterizovaných zvýšenou citlivostí na sluneční světlo, tak z denního světla, musíte skrýt i vodu, alkohol (a další) lékové roztoky. Extrémně negativní vliv je pozorován z ultrafialového záření - molekula se téměř okamžitě zhroutí. To omezuje skladovací kapacitu: aplikujte přísně skleněné tmavé nádoby.

Furagin: funkce aplikace

Tento lék může být bezpečně zařazen mezi nejoblíbenější v našem časovém období deriváty nitrofuranu. To je z velké části způsobeno kombinací s jinými antimikrobiálními přípravky. Agent má výrazný vliv na invazi:

• stafylokoky;
• Klebsiella;
• shigell.

Účinná látka způsobuje nenapravitelné poškození bílkoviny bakterie, kvůli které nemohou být produkovány molekuly DNA, jsou přerušeny respirační procesy. Pod vlivem takové reakce nemůže mikrobi, která vyvolala infekci, produkovat stejné množství toxinů jako zdravá buňka, což rychle vede k lepšímu zdraví. Lékaři věnují pozornost: je nepřípustné ukončit léčbu dříve, než doporučuje lékař, protože dobře není indikátorem vylučování patogenní mikroflóry.