`Simvastatin`: návod k použití, analogy a recenze

Nedávno stále častěji lékaři doporučují, aby pacienti trpící zvýšenou koncentrací cholesterolu v těle (samozřejmě podle pokynů) užívali "simvastatin". Za poměrně nízkou cenu má léčivo širokou škálu účinnosti a poměrně úzký seznam nežádoucích účinků. Nepotřebují však praktikovat samoléčbu - může to vést k nejvíce nežádoucím následkům a škodám na zdraví.

Obecné informace

Lék "Simvastatin" vyrábí několik podniků, domácí i zahraniční. Náklady na jeden balíček - od 40 rublů a výše. Většinou zboží ruských výrobců jsou levnější, ale vyrobené například v České republice, budou kupujícím více stát. "Simvastatin" patří do třídy léky na snížení hladiny lipidů, Schopnost inhibovat aktivitu reduktázy HMG-CoA.

Všichni výrobci v pokynech k přípravku "Simvastatin" popisují, jak nástroj vypadá. Lék je ve formě tablet. Každý vzorek je kulatý, konvexní na obou stranách, malovaný v různých odstínech žluté barvy a uvnitř naplněný bílou hmotou. Existuje několik dávkových forem pro účinnou složku: 10, 20, 40 mg. Výrobci balení tablet do blistrů nebo plechovek z polymerů, obvykle neprůhledné nebo tmavé. "Simvastatin" může být uložen ve skleněné nádobě.

V kartonové krabici je instrukce "Simvastatin" a jedna banka s tabletami nebo několika blistry. Přesný počet dávek, obsah účinné látky musí být specifikován výrobcem na vnější straně balení. Kupující si může tyto informace prohlédnout ještě před okamžikem vypořádání s pokladníkem v lékárně. Balení obsahuje také jméno výrobce, dobu trvanlivosti produktu a pravidla pro jeho vydání. "Simvastatin" se prodává přísně podle předpisu ošetřujícího lékaře. Dokument musí být registrován ve stanoveném pořadí, musí být potvrzen podpisem a pečeť lékaře.

Co je uvnitř?

Pokyny k přípravku "Simvastatin" naznačují, že jedna tableta obsahuje účinnou látku, jejíž název udává název léku - je to simvastatin. Přesné množství této látky pro jednu tabletu je uvedeno na obalu přípravku, injekční lahvičce a blistrech. Také výrobce používal pomocné komponenty pro zjednodušení užívání léku a zvýšení jeho účinnosti. Úplný seznam látek by měl studovat osoby trpící nesnášenlivostí u všech sloučenin používaných ve farmaceutickém průmyslu. Aktuální seznam pro konkrétní verzi propuštění naleznete v pokynech pro použití "simvastatinu". Obvykle se používají:

• laktóza;
• škroby;
• citrón a kyselina askorbová;
• celulóza;
• mastek;
• stearan hořečnatý;
• aerosil;
• makrogol;
• alkohol;
• barviva.

Farmakologické nuance

Agens patří do třídy snížení lipidů. Výchozím materiálem pro jeho výrobu je aspergillus, zpracovaný za použití specifických enzymů. Hotový produkt syntetického původu je inaktivní lakton. V pokynech pro použití "simvastatinu" je uvedeno: pouze v těle se látka brzy podrobí zpracování (hydrolýze). Tato reakce vede k tvorbě specifického metabolitu, který vykazuje farmakologickou aktivitu.

Hydrolýza produktu simvastatinu inhibuje aktivitu HMG-CoA reduktázy, a tím ztratil látka, která způsobuje vznik mevalonát, že je možné, aby se řízení procesu brzy pro syntézu cholesterolu. Návod k použití „Simvastatin“ výrobce klade důraz na konkrétní účinek sloučeniny o chemických reakcích - a to i přes pokles produkce cholesterolu, užívání drogy nezpůsobuje hromadění sterolů, které mají potenciál způsobit otravu člověka.

HMG-CoA se bez účasti na tvorbě cholesterolu převádí na acetyl-CoA, tj. Látku, která se podílí na širokém spektru biochemických reakcí.

Vlastnosti léku

Použití „simvastatin“ instrukce stanoví, že pod vlivem reakce účinné látky se deaktivují, což umožňuje příjem cholesterolu (tyto procesy musí probíhat v játrech). Současně stimuluje vznik mnoha receptorů, které jsou citlivé na nízké hustotě tukové struktury (LDL), tj. Aktivaci zachytit tyto prvky, jejich katabolismu. Studie ukázaly, že to vede k poklesu triglyceridů, nízkomocných tukových struktur, velmi nízké hustoty a celkového cholesterolu v oběhovém systému.

Klinické pozorování dokazují, že při správném užívání "simvastatinu" se zvyšují relativní indexy lipoproteinů s vysokou hustotou. Aktivní sloučenina nevyvolává genové mutace.

V pokynech k "simvastatinu" (20 mg a jiným dávkovým formám) výrobce uvádí, že terapeutický účinek lze pozorovat až do konce druhého týdne užívání léku. Největší účinnost kurzu je možno vidět na 28-42 dnech programu. Tento účinek přetrvává po dlouhou dobu, zatímco pacient trvá na nápravě. Na konci programu se indikátory postupně vrátí k původním hodnotám.

Kinetika léčiv

Pokyn pro tablety "Simvastatin" říká, že absorpce aktivní sloučeniny je téměř 100%. Maximální koncentrace v oběhovém systému je dosažitelná po 1,3 až 2,4 hodinách. Po 12 hodinách v plazmatické složce krve se simvastatin stává méně o 90%. Biologická dostupnost se odhaduje na méně než 5% a schopnost asociovat se s plazmatickými bílkovinami dosahuje 95%.

Výrobce v balení „simvastatinu“ instrukcí 40 mg, 10 mg a 20 znamená, že léčivo dostane do těla - dodavatel inaktivní látka, která podléhá hydrolýze v tělesných tkáních. Produkt reakcí je beta-hydroxykyselina. Dále se vytvářejí specifické metabolity, které nemají farmakologický účinek.

Procesy metabolismu jsou lokalizovány hlavně v játrech a pokračují v použití několika isoenzymů. Poločas rozpadu se odhaduje na 1,9 hodiny u aktivních produktů reakce. Instrukce pro použití „simvastatinu“ instrukce (20 mg a další provedení uvolňování), ukázaly, že 60% z celkového množství, je veden do střevního traktu, až 15% - ledvin. Tyto skutečnosti musí být vzaty v úvahu při předepisování léku osobám, které mají nedostatečnou funkčnost a chronické nemoci různých systémů a orgánů.

Kdy vám pomůže?

Podle návodu, droga „Simvastatin“ je uvedeno v hypercholesterolemie různých typů (2a, 2b, smíšená forma), dědičné a třetími stranami, heterozygotní, pokud dieta a jiné non-drog přístupy nejsou dostačující pro sledování výkonu cholesterolu v krvi.

Někteří se ptají, jaký tlak by měl být podán "Simvastatin" podle pokynů pro použití. Lék nefunguje na vysoký nebo nízký tlak, ale je to účinné, pokud má člověk zkušený infarkt, srdeční ischemie trpí, jak varoval opakování této situace.

"Simvastatin" je indikován v případě potřeby ke ztrátě hmotnosti, pokud dietní, cvičební a jiné podobné metody nevykazují výrazný účinek. Léčba je povolená pouze tehdy, pokud se odhaduje, že pravděpodobnost koronární aterosklerózy je nadprůměrná.

Instrukce pro použití „simvastatin“ (10 mg, 20 mg, 40 mg) je uvedeno na účinnost použití činidla v kombinaci hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie, pokud nelze opravit pacienta bez medikamentů blíží stravy zatížení.

"Simvastatin" umožňuje snížit rychlost progrese aterosklerózy koronárních cév, snižuje pravděpodobnost narušení srdce a cév.

Kategoricky ne!

Návod k použití tablet „simvastatinu“ zakázaných osob trpících onemocněním jater v akutní fázi, jakož i trvalou aktivitu zvýšenou jaterních transamináz v nemožnosti identifikaci příčiny této skutečnosti. Je možné použít u pacientů s chorobami kosterních svalů tkání, včetně myopatie.

Pokyny pro použití tablet "Simvastatin" ukazují, které látky používané ve farmaceutickém průmyslu nelze kombinovat:

• ketokonazol;
• itrakonazol;
• klarrito-, telitro-, erythromycin;
• nefazodon;
• všechny depresivní izoenzymy látky CYP3A4;
• HIV-inhibující proteázové sloučeniny.

Mezi kontraindikace užívání drogy patří:

• nedostatek laktázy;
• syndromu glukózo-galaktózové malabsorpce;
• nosit dítě;
• kojení;
• mladistvý věk;
• zvýšená citlivost na léky statinové skupiny v minulosti;
• nesnášenlivost jakýchkoli sloučenin používaných výrobcem při výrobě "simvastatinu".

Zvláštní případ

Pokud k tomu dojde, pokyny pro použití "simvastatinu" jsou povoleny osobám, které jsou závislé na alkoholických nápojích. Použití léku je možné pouze tehdy, je-li možné provést kontrolu nad stavem pacienta. Zvláštní pozornost si zaslouží také pacienti, jestliže jsou v historii onemocnění:

• porucha funkce ledvin;
• onemocnění jater;
• signifikantní renální selhání (clearance kreatininu nižší než 30 ml / min);
• nekontrolovatelná epilepsie;
• narušení rovnováhy vody, elektrolytů v těžké formě;
• nízký krevní tlak;
• výrazné poruchy metabolismu, fungování endokrinního systému;
• myopatie;
• akutní infekční závažná onemocnění;
• nekróza svalů kostry v akutní formě;
• hlavní operace, trauma.

Některá omezení jsou stanovena pro použití fibrátů, avšak daná droga je povolena, pokud k tomu existují zřejmé náznaky. Pokyny pro použití "simvastatinu" naznačují, že výjimečný případ - použití fenofibrátu.

„Simvastatin“ pod dozorem lékaře mohou být použity v kombinaci s grapefruitové šťávy, verapamil, cyklosporin, kyselinu nikotinovou ve výši gramů a více denně. „Simvastatin“ schválený pro léčbu pacientů starších 65 let, ale pouze pokud jde o schopnost kontrolovat životně důležité tělesné funkce. Stejná omezení platí i pro kombinace s:

• amiodaron;
• diltiazem.

Pravidla přijetí

Stejně jako všechny protějšky simvastatinu bázi, „Simvastatin“ (návod dbá na to) je účinná pouze tehdy, pokud v době léčby sledovat speciální dietu, což minimalizuje příjem cholesterolu v těle. Přísná omezení platí pro celý terapeutický kurz.

"Simvastatin" je určen k perorálnímu podání. Kapsule je nutné umýt vodou. Nepotřebujete vázání na jídlo. Doba léčby a dávkování jsou stanoveny lékařem na základě charakteristik diagnózy, stavu pacienta, individuálních konkrétních požadavků na průběh.

U hypercholesterolemií je "simvastatin" předepsán ve výši 580 mg denně. Obvykle začínají dávkami 10 mg a užívají je současně s jídlem. Doporučuje se podávat pilulku večer. Doba přijetí - čtyři týdny. Výsledkem je krevní test na obsah různých struktur mastnoty a je rozhodnuto o snížení nebo zvýšení dávky. Ve většině případů postačuje dávka 20 mg. Simvastatinový alkaloid se používá podle podobných pravidel. Pokyny pro něj a obvyklý "simvastatin" jsou velmi podobné, protože aktivní složka je stejná.

Pokud je lék užíván v množství 40 g, ale není k dispozici žádný klinický účinek, je vhodné změnit lék. Jak vyplývá z pokynů pro použití, "Simvastatin Alkaloid", "Simvastatin", pokud je užíván v dávce vyšší než je uvedeno, může vyvolat myopatii s vysokou pravděpodobností.

80 mg účinné složky je povoleno používat, pokud polovina objemů neumožňuje dosažení specifického cíle (LDL-C).

Diagnózy a dávky

Pokud je rodová hypercholesterolemie identifikována z homozygotní kategorie, doporučují se pokyny pro použití přípravku "Simvastatin Alkaloid", "Simvastatin" v množství 40 mg. Celá dávka se užívá najednou, krátce před spaním. Pokud toto číslo nestačí, můžete zdvojnásobit přijaté objemy a rozdělit je do tří fází: 20 mg ráno, stejný den a dvakrát tolik - před spaním. Za účelem maximalizace účinnosti kurzu je léčba kombinována s aferézou LDL, dalšími metodami a prostředky ke snížení koncentrace tukových frakcí v oběhovém systému.

Je-li zjištěna ischemie, může být pro hyperlipidemii použit "simvastatin" a při absenci takové diagnózy. Pravidla pro příjem jsou předepsána v návodu k použití. V přehledech je přípravek Simvastatin obvykle prezentován jako lék, který vykazuje výrazný účinek i v malé dávce, i když léčba začíná užíváním 20 mg denně večer. Pokud to v určitém případě nepovede k požadovanému výsledku, zdvojnásobte hlasitost použitou pacientem.

Oba recenze a pokyny pro použití "simvastatinu" obsahují odkaz na potřebu vydržet čtyři týdny mezi dávkovými změnami. Snížení objemu pacienta může být, jestliže jsou detekovány nízkomocné tukové struktury v množství menším než 75 mg / dL. Ukazatele celkového cholesterolu naznačují, že můžete snížit dávku - 140 mg / dl a nižší.

Dávkování a kompatibilita

Je-li pacient přiřazen přípravky kyselina nikotinová pacient prochází průběh, v rámci kterých je cyklosporin, danazol, gemfibrozil, některé jiné sloučeniny, maximální dávka simvastatinu denně - 10 mg. Abyste předešli negativním účinkům léčby, měli byste informovat lékaře o všech lécích, které pacient užívá. Lékař upraví dávku na základě těchto informací.

Pokud je pacientovi určen diltiazem, je povolen "denní dávka simvastatinu" v dávce do 40 mg.

V kombinaci s verapamilem amiodaronem je maximální denní dávka 20 mg.

Jak je uvedeno v přehledech, pokyn "Simvastatin" (dostatečně jasný a podrobný) obsahuje náznaky konkrétního přístupu k přijímání finančních prostředků osobami, u nichž došlo k těžké renální insuficienci. Při mírném stupni nebo nepatrných poruchách není nutné nastavení hlasitosti. Dávku neznižujte na základě pokročilého věku pacienta. Při clearance kreatininu nižší než 30 ml za minutu je "simvastatin" předepsán v množství 10 mg denně. Pokud tato hlasitost nevykazuje požadovaný účinek a je zapotřebí zvýšení dávkování, korekce je povolena pouze tehdy, je-li možné sledovat stav pacienta.

Negativní důsledky

A recenze a instrukce k "simvastatinu" obsahují odkazy na možnost výskytu nežádoucích účinků při užívání drogy. Nejčastěji jsou zaznamenány poruchy spánku. Někteří pacienti mají závratě a závratě. "Simvastatin" může způsobit:

• obecná slabost;
• asténie;
• myasthenia gravis;
• Neuropatie;
• zhoršené vnímání chuti, vizuální obrazy;
• poruchy stolice;
• bolest v žaludku;
• nevolnost a zvracení;
• zvýšená tvorba plynu;
• alergické reakce na kůži;
• zvýšená citlivost vyjádřená různými projevy;
• aktivace jaterních transamináz;
• myopatie;
• myalgie;
• dušnost;
• artritida;
• artralgie;
• zvýšená citlivost na světlo;
• selhání ledvin v akutní formě.

Někteří zaznamenali porušení frekvence "simvastatinu", srdeční frekvenci a pokles síly. V pokynech výrobce poskytuje kompletní seznam všech možných negativních reakcí. Lékař je obeznámen, psát složení pacienta. Lékař okamžitě zahájí průběh, jak se chovat, pokud tělo reaguje negativně na tablety, v takovém případě by měl být příjem zastaven, a kdy - snížit dávku nebo ji zanechat bez pozornosti, přijměte opatření k zastavení nepříjemných projevů.

Příliš mnoho!

Je velmi obtížné zaznamenat předávkování, neboť neexistují žádné specifické příznaky, které by naznačovaly takové riziko. Byly provedeny studie s použitím jídla až do dávky 450 mg, aniž by bylo možno identifikovat žádné konkrétní projevy. Aktivní složka léku nemá antidotum. Pokud se zjistí, že lék byl podán v příliš velkém objemu, je nutné opláchnout žaludek, vyvolat zvracení. Tato opatření jsou účinná v blízké budoucnosti po použití drogy, zatímco dosud nebyla absorbována. Pacientovi je ukázáno aktivní uhlí, které užívá projímadla.

Na základě příznaků předávkování předepisují terapii pro jejich úlevu. Navíc dávají pacientovi kontrolu, pravidelně kontrolují fungování jater a ledvin. V krevním séru se kontrolují parametry kreatinfosfokinázy a obecná opatření se stanoví podle uvážení lékaře k nápravě a udržení funkčnosti organismu.

Pokud předávkování způsobilo myopatii, rhabdomyolýzu, selhání ledvin v akutní formě, kapalo do žilního bikarbonátu sodného, ​​diuretika. Pokud je zjištěna zvýšená hladina draslíku, musíte použít žilní roztok chloridu vápenatého nebo glukonátu. Pacient je velmi nemocný a předepisuje hemodialýzu.

Nuance aplikace

Na začátku léčebného cyklu lze pozorovat zvýšení aktivity jaterních enzymů. Tato podmínka brzy projde a nevyžaduje zvláštní opatření. Aby byla léčba správná, před začátkem je předepsána podrobná studie funkce jater. V budoucnu také pravidelně odstraňte hlavní indikátory, monitorujte změny. Za první čtvrtletí roku od zahájení léčby se funkce jater monitoruje každých šest měsíců a poté jsou intervaly prodlouženy na dva měsíce. Od druhého roku musí příjem "Simvastatinu" vyžadovat kontrolu jater dvakrát ročně. Při zvýšení dávky přípravku je zapotřebí další kontrola.

Pokud je pacient "Simvastatin" předepsán v dávce 80 mg denně, je funkce jater kontrolována každé tři měsíce. Pokud aktivita jaterních enzymů přesahuje normu třikrát, zatímco povaha změn je považována za přetrvávající, je nutné léčbu zrušit.

Pravděpodobnost rhabdomyolýzy, selhání jater v akutní formě je vyšší, pokud je použit "simvastatin" na pozadí:

• akutní infekční nemoci;
• nízký krevní tlak;
• závažné metabolické poruchy;
• zranění;
• hlavní operace.

Je-li vysoký cholesterol doprovázen hypotyreóza, onemocnění ledvin, je třeba nejprve přijmout opatření k odstranění základní onemocnění, a teprve potom začít terapii k normalizaci sazeb cholesterolu v krvi (pokud to bude ještě nutné).

Použití "simvastatinu" je vždy doprovázeno pravděpodobností myopatie, která může zase způsobit rabdomyolýzu, selhání ledvin v akutní formě. Ve větší míře toto riziko postihuje ty, kteří již trpí selháním ledvin, zejména v těžké formě, stejně jako pacienti, kteří absolvují kurz fibrátů, makrolidů a některých dalších léků.

Předpokládá se, že zvýšené riziko myopatie u žen, pacientů starších 65 let a těch, kteří mají hypotyreózu, není schopen opravit. Při jmenování kurzu doktor vysvětluje pacientovi, jaké jsou primární příznaky myopatie, naznačuje potřebu naléhavé návštěvy kliniky, pokud se obává o febrilní stav, bolest, svalovou slabost.

Vlastnosti kurzu

Nad pravděpodobností nežádoucích účinků, pokud pacient přijme "grapefruitovou šťávu" během příjmu "simvastatinu".

Nepoužívejte popsané tablety v případě, že vznikne hypertriglyceridémie prvního, čtvrtého nebo pátého typu.

Aby bylo možné včas rozpoznat myopatii, je důležité neustále provádět vyšetření k určení parametrů kreatinfosfokinázy v krevním séru. Pokud jsou hodnoty nad normálem desetkrát nebo více, léčivo je zrušeno.

Jak ukázaly testy, "simvastatin" je účinný jak jako hlavní léčivý prostředek, tak jako pomocný přípravek, pokud pacient užívá sekvestranty žlučových kyselin.

Pokud pacient náhodou vynechal další schůzku, musíte okamžitě uhradit vynechanou schůzku, sotva se objevila skutečnost. Pokud průchod můžete vidět pouze jeden den po uplynutí stanovené lhůty, použijte jednu dávku (současně je zakázáno podávat dvě dávky).

Jak nahradit: analogy

Pokyn k "simvastatinu" naznačuje, že účinnou látkou léčiva je simvastatin. Při výběru analogů nejprve studují léky založené na stejné sloučenině. V současné době se používá poptávka:

• "Simvor".
• The Simgal.
• Zokor.

Dobrá pověst mají léky "Ovenkor", "Aktalipid". Někdy lékaři doporučují, že pokud nemůžete koupit drogu natažený zabývat se „Sinkard“ prostředky, „Aterostat“.

Výběr analogu musí nutně souhlasit s ošetřujícím lékařem. Samoregulace může způsobit neúčinnost kurzu, což je zdrojem poškození pacienta.