Analogy penicilinu. Antibiotika skupiny penicilinu: indikace, návod k použití

Analogy penicilinu otevřely nové možnosti pro lékaře v léčbě infekčních onemocnění. Jsou odolnější vůči enzymům bakterií a agresivnímu prostředí žaludku, mají méně nežádoucích účinků.

O penicilinách

Peniciliny jsou nejstaršími známými antibiotiky. Mají mnoho druhů, ale někteří z nich ztratili svou relevanci kvůli odporu. Bakterie se dokázaly přizpůsobit a staly se necitlivé vůči působení těchto léků. To nutí vědce, aby vytvořili nové typy forem, analogy penicilinu, s novými vlastnostmi.

Peniciliny mají pro tělo nízkou toxicitu, poměrně širokou aplikaci a dobrý ukazatel baktericidního účinku, ale alergické reakce na setkávají se mnohem častěji než lékaři. To je způsobeno organickou povahou antibiotik. Další negativní kvalita může být také přičítána obtížnosti jejich kombinace s jinými léky, zejména s podobnými ve třídě.

Historie

První zmínka o penicilins v literatuře byla v roce 1963, v knize o indických lékařských mužích. Používali směs hub pro léčebné účely. Poprvé se v osvíceném světě podařilo dostat se k Alexandrovi Flemingovi, ale nestalo se to úmyslně, ale náhodou, stejně jako všechny velké objevy.

Před druhou světovou válkou se angličtí mikrobiologové zabývali problematikou průmyslové výroby léků v požadovaných množstvích. Stejný úkol byl řešen paralelně ve Spojených státech. Od tohoto okamžiku se penicilin stal nejčastějším lékem. Ale v průběhu času byly jiné izolovány a syntetizovány skupina antibiotik, který ho postupně vyhnal z pódia. Mikroorganismy navíc začaly vyvinout rezistenci vůči tomuto léku, což komplikuje léčbu závažných infekcí.

Princip antibakteriálního účinku

Složení bakteriální buněčné stěny zahrnuje látku nazývanou peptidoglykan. Skupina antibiotik penicilinů ovlivňuje syntézu tohoto proteinu, čímž potlačuje tvorbu nezbytných enzymů. Mikroorganismus zemře kvůli neschopnosti aktualizovat buněčnou stěnu.

Některé bakterie se však naučily odolat takové brutální invazi. Produkují beta-laktamázu, která ničí enzymy, které ovlivňují peptidoglykany. Aby bylo možné tuto překážku zvládnout, vědci museli vytvořit analogy penicilinu, schopného ničení a beta-laktamázy.

Nebezpečí pro člověka

Na začátku éry antibiotik, vědci uvažují o tom, jak se stávají toxická pro lidské tělo, protože téměř všichni žijící metrie se skládá z proteinů. Ale poté, co strávil dostatečný počet studií bylo zjištěno, že peptidoglycan v našem těle je málo, a proto se vážněji ublížíte na lék nemůže.

Spektrum akce

Prakticky všechny druhy penicilinů ovlivňují grampozitivní bakterie rodu Staphylococcus, streptokoky, karynebakterie záškrtu a morové patogeny. Také ve svém oboru jsou všechny gramnegativní mikroorganismy, gonokoky a meningokoky, anaerobní tyčinky a dokonce i některé houby (např. aktinomycety).

Vědci vyvíjejí novější a novější typy penicilinů, snaží se zabránit zvykání bakterií na jejich baktericidní vlastnosti, ale na léčbu nozokomiální infekce tato skupina léků již není vhodná. Jednou z negativních vlastností tohoto typu antibiotika je dysbakterióza, protože lidské střevo je kolonizováno bakteriemi, které jsou citlivé na účinky penicilinu. Stojí za to pamatovat při užívání léků.

Hlavní typy (klasifikace)

Moderní vědci navrhují moderní rozdělení penicilinů do čtyř skupin:

1. Přírodní, které jsou syntetizovány houbami. Patří sem benzylpeniciliny a fenoxymethylpenicilin. Tyto léky mají úzké spektrum účinku, zejména na gramnegativní bakterie.
2. Polosyntetické přípravky s odolností proti penicilinázám. Používají se k léčbě široké škály patogenů. Představitelé: methicilin, oxacilin, nafcilin.
3. Karboxypeniciliny (karbpenicilin).
4. Skupina léčiv se širokým spektrem účinku:
   - ureidopenicilin-
   - amidopenicilinů.

Biosyntetické formy

Například stojí za zmínku několik nejčastějších drog, které odpovídají této skupině. Snad nejznámější z pennicinalis jsou Bicillin-3 a Bicillin-5. Objevili skupinu přírodních antibiotik a byly vlajkovou lodí ve své kategorii, dokud se neobjevily pokročilejší formy antimikrobiálních léků.

1. Extensillin. Pokyn pro použití uvádí, že jde o beta-laktamové antibiotikum s prodlouženou účinností. Indikace pro jejich použití jsou akutní revmatických chorob a onemocnění způsobená Treponema (syfilis, Yaws a pinta). Vyrábí se v prášcích. Pokyny pro použití "Extensillin" nedoporučují kombinovat s nesteroidními protizánětlivými léky (NVS) jako možnou konkurenční interakcí. To může negativně ovlivnit účinnost léčby.
2. "Penicilin-Fau" patří do skupiny fenoxymethylpenicilinů. Používá se k léčbě infekčních onemocnění orgánů ENT, kůže a sliznic, kapavky, syfilisu, tetanu. Používá se jako preventivní opatření po chirurgických zákrocích, k udržení remise s revmatismem, malou choreou, bakteriální endokarditidou.
3. Antibiotikum "Ospen" je analogické s předchozím přípravkem. Je k dispozici ve formě tablet nebo granulí. Nedoporučuje se kombinovat s NVP a perorální antikoncepcí. Často se používá při léčbě dětských onemocnění.

Polosyntetické formy

Do této skupiny léků jsou chemicky modifikované antibiotika získané z plísní plísní.

1. První v tomto seznamu je "Amoxicilin". Návod k použití (cena - asi sto rublů) naznačuje, že lék má širokou škálu účinku a používá se při bakteriálních infekcích téměř jakékoli lokalizace. Výhodou je, že je stabilní v kyselém prostředí žaludku a po vstřebání je koncentrace v krvi vyšší než koncentrace ostatních zástupců této skupiny. Ale nekonceptujte "Amoxicilin". Návod k použití (cena se liší v různých regionech) varuje, že lék by neměl být podáván pacientům s mononukleózou, alergiemi a těhotnými ženami. Dlouhodobé podávání není možné vzhledem k významnému počtu nežádoucích účinků.
2. Sodná sůl oxacilinu je předepsána, když bakterie produkují penicilinázu. Lék je kyselý, rychle se může užívat orálně, dobře se vstřebává do střeva. Rychle se vylučuje ledvinami, takže je nutné neustále udržovat požadovanou koncentraci v krvi. Jedinou kontraindikací je alergická reakce. Vyrábí se ve formě tablet nebo v lahvičkách jako injekční kapalina.
3. Posledním představitelem semisyntetických penicilinů je trihydrát ampicilinu. Návod k použití (tablety) naznačuje, že má široké spektrum účinků, které ovlivňují gramnegativní i grampozitivní bakterie. Pacienti jsou dobře tolerováni, ale s opatrností by měli být předepisováni těm, kteří užívají antikoagulancia (například lidé s patologií kardiovaskulárního systému), protože lék potencuje jejich účinek.

Rozpouštědlo

Peniciliny se prodávají v lékárnách ve formě prášku pro injekci. Proto musí být pro intravenózní nebo intramuskulární injekci rozpuštěny v kapalině. Doma můžete použít destilovanou vodu pro injekci, izotonickým roztokem chlorid sodný nebo roztok 2% novokainu. Je třeba si uvědomit, že rozpouštědlo by nemělo být příliš teplé.

Indikace, kontraindikace a vedlejší účinky

Indikace pro léčbu antibiotiky jsou diagnózy: lobární a lobulární pneumonie, empyema, sepse a otrava krve, bakteriální endokarditida, meningitida, osteomyelitida. V akčním podzim bakteriální angíny, záškrtu, spála, antrax, kapavka, syfilis, hnisavé kožní infekce.

Existuje jen málo kontraindikací k léčbě skupinou penicilinů. Za prvé, přítomnost přecitlivělosti na léčivo a její deriváty. Za druhé, zavedená diagnóza epilepsie, která neumožňuje zavedení léku do páteře. Pokud jde o těhotenství a kojení, v tomto případě je očekávaný přínos musí být podstatně vyšší než možná rizika, protože placentární bariérou je propustný pro peniciliny. Během podání léku by mělo být dítě dočasně převedeno na jiný způsob krmení, jelikož lék proniká do mléka.

Nežádoucí účinky lze pozorovat ihned na několika úrovních.

Ze strany centrálního nervového systému jsou možné nevolnost, zvracení, vzrušivost, meningismus, křeče a dokonce i kóma. Alergické reakce se projevují formou kožních vyrážek, horečky, bolesti kloubů a otoku. Existují případy anafylaktického šoku a úmrtí. Kvůli baktericidnímu účinku je možná kandidóza vagíny a dutiny ústní, stejně jako dysbióza.

Vlastnosti použití

Opatrnosti je třeba věnovat pacientům se zhoršenou funkcí jater a ledvin se zhoršeným srdečním selháním. Nedoporučujeme je používat pro osoby náchylné k alergickým reakcím, stejně jako pro ty, kteří mají zvýšenou citlivost na cefalosporiny.

Pokud do pěti dnů po zahájení léčby nedojde ke změnám v postavení pacienta, je nutné použít analogy penicilinu nebo nahradit skupinu antibiotik. Souběžně s jmenováním například látky "Bicillin-3" je třeba dbát na prevenci houbové superinfekce. K tomu jsou předepsány antifungální léky.

Je třeba pacientovi vysvětlit, že přerušení léčby bez dobrého důvodu způsobuje stabilitu mikroorganismů. A překonat to bude vyžadovat silnější léky, které způsobují závažné vedlejší účinky.

Analogy penicilinu se v moderní medicíně stávají nepostradatelnými. Ačkoli to je nejstarší otevřená skupina antibiotik, stále zůstává relevantní pro léčbu meningitidy, gonorey a syfilis, má poměrně široké spektrum účinku a mírné vedlejší účinky, takže může být předepsáno dětem. Samozřejmě, stejně jako jakýkoli lék, peniciliny mají kontraindikace a vedlejší účinky, ale jsou více než vykompenzovány možnostmi použití.