Nesteroidní protizánětlivé léky - všelék nebo pomalý vrah?

Nejčastěji se v klinické praxi používají nesteroidní protizánětlivé léky nebo NSAID. Oni jsou jmenováni do zánětlivých procesů různého etiologie pro lokalizaci zdroje zánětu, tišení bolesti, horečky, snižuje riziko trombózy (obvykle všichni aspirin). Podle statistik WHO tyto preparáty konzumují denně asi 30 milionů lidí a jen třetina z nich je předepsána lékařem. Dokonce ještě působivější postavy, zejména pro revmatické nemoci. Ukázalo se to protizánětlivé léky u kloubů je předepsáno asi 80% revmatoidů.

Ale jsou tyto léky neškodné, protože jsou oblíbené? Klinická účinnost není otázka, ale má určitá omezení, protože i malé dávky při krátkodobém podávání může poskytnout nežádoucí účinky u 25% pacientů, a v 5% případů jsou život ohrožující. Zvláště to platí pro starší lidi, kteří tvoří 60% všech NSAID.

Po návratu v 70. letech objevil princip působení těchto léčiv (inhibice cyklooxygenázy aktivity, je hlavní enzym zapojený do metabolismu prostaglandinů), se ukázalo, že se vedlejší účinek je povinen být vývoj abnormalit v průtoku krve ledvinami a gastrointestinálního traktu. Koneckonců zde hrají obrovskou roli prostaglandiny (PG). V devadesátých letech se objevily nové fakty o roli PG v průběhu nejdůležitějších procesů v lidském těle. V souladu s tím protizánětlivé léky zvyšují celé spektrum životně důležitých reakcí, zejména na koagulace krve a vaskulární tón, kostní metabolismus, embryogeneze, růst buněk nervového systému, opravy tkání a mnoho dalších.

Současně bylo zjištěno, že existují dvě isoformy cyklooxygenázy: COX-1 a COX-2. Navíc je první zodpovědný za normální fungování orgánů na buněčné úrovni a inhibice druhého ukazuje léčebný účinek. Tím, že produkujete protizánětlivé léky, které mohou selektivně ovlivnit COX-2, můžete minimalizovat výskyt většiny vedlejších účinků a bezpečného léčení.

Jedním takovým selektivním činidlem je ibuprofen. Podle téměř všech studií je riziko gastrointestinální patologie při jeho užívání minimální ve srovnání s například piroxikamem.

Nedávno byl objeven další vedlejší účinek, který způsobuje nesteroidní protizánětlivé léky. Výrazně snižují tón nádob, což je obzvláště nebezpečné pro pacienty trpící srdečními patology. U pacientů užívajících NSA dochází zpravidla, zvýšený krevní tlak, stejně jako většinu starších lidí, kteří předepisují tyto léky pro revmatické bolesti, většinou již mají v anamnéze hypertenzi.

Navíc NSAID snižují účinnost diuretického účinku mnoha antihypertenzní léky. Zejména průměrné terapeutické dávky indomethacin, naproxen a piroxicam anulovat preparáty obsahující furosemid a hydrochlorothiazid, prazosin jako jsou léky nebo captopril. Bylo také známo, že přípravky selektivního působení na různé isoformy COX, zmíněné výše, významně neovlivňují kardiovaskulární systém. Zůstává tak velký prostor pro tvorbu vysoce selektivních léků s minimálním účinkem na krevní tlak a nejvhodnější pro starší lidi. A takové léky se již začaly objevovat. Například v případě COX-2 má meloxikam, celecoxib, významnou selektivitu.

Bohužel, nejen starší lidé často předepisují nesteroidní protizánětlivé léky na zvlhčení, například bez pochopení všech možných následků. NSAID je opravdu obtížné nahradit, ale pouze kvalifikovaný doktor je schopen vyhodnotit účinnost daného léčiva pro všechna možná rizika.