`Methotrexat`: návod k použití, recenze, analogy

Podle informací v manuálu je methotrexát lékem pro potírání nádorů. Název přípravku je dán aktivní složkou methotrexátu. V průměru jeden balíček stojí od 200 rublů a více. "Methotrexat" vyrábí rakouská farmaceutická společnost "Ebevé Pharma". Na regálech pro drogerie je výrobek zastoupen kartonovými krabičkami obsahujícími tablety Methotrexate a pokyny. V jednom balení - jedna plastová nádobka, v ní - padesát tablet. Každá vzorek obsahuje 2,5 mg účinné látky. Navíc je Methotrexat vyráběn jako látka pro injekční podání.

Farmakologické vlastnosti

"Methotrexát" patří do třídy protinádorových léčiv, které mají účinek cytostatiky. Agens patří do skupiny antimetabolitů, je schopen inhibovat dihydrofolát reduktázu, která se podílí na chemických reakcích kyseliny dihydrofolové. V důsledku toho je tělo je řízeno množství vytvořené kyseliny tetrahydrolistové, která je schopná přenášet uhlíku enzymy zahrnuté v procesech generace purinových nukleotidů produkty jejich interakce s jinými látkami.

Výrobce v pokynech pro léčbu methotrexátu naznačuje, že brzy po získání aktivní sloučeniny v těle je mitóza potlačena na úrovni buněk. Určitý vliv má na DNA (výroba, opravy). Největší účinek methotrexátu se projevuje s ohledem na tkáně náchylné k aktivní proliferaci. Studie ukázaly, že toto je:

• epiteli ústní sliznice;
• střevní membrány;
• tkáň močového měchýře;
• atypické maligní buňky;
• embryonální struktury;
• prvky kostní dřeně.

Pokyn Methotrexate uvádí, že lék patří do kategorie nejen protinádorových, ale i imunosupresivních látek. To je třeba vzít v úvahu při jeho přidělení pacientům v rámci terapeutického kurzu, zejména prodloužené.

Kinetika hmoty

Návod k použití „methotrexát“ se uvádí, že schopnost těla vnímat aktivní sloučeniny se stanoví dávku léčiva. Pokud současně užíváte 30 mg, je absorpce dostatečně dobrá a biologická dostupnost dosahuje 60%.

Pokud se přípravek Methotrexat používá k léčbě dětí s leukémií, absorpce se odhaduje na 23-95%.

Použití výrobce „methotrexát“ instrukce upozorňuje: nejvyšší koncentrace účinné látky v krevním systému dosaženo dříve než 40 minut po příjezdu tablet do potravin, ale nejpozději do čtyř hodin po požití. Pokud užíváte tablety během jídla, rychlost absorpce klesá, maximální koncentrace v oběhovém systému se snižuje.

Schopnost vstoupit do souvislosti s strukturami bílkovin v krvi (albuminů) se odhaduje na 50%. Brzy po absorpci je látka distribuována do orgánů a tkání. Nejvyšší ukazatele akumulace jsou:

• játra;
• ledviny;
• sleziny.

To se přemění na polyglutamáty.

Pokyny pro použití "methotrexátu" naznačují možnost kumulativního účinku v těchto orgánech a látka se může akumulovat po celé týdny a měsíce.

Pokud užíváte lék v dávce doporučené výrobcem, methotrexát prakticky netěsní přes bariéru mozku. Testy prokázaly, že látka proniká do mateřského mléka.

Vlastnosti biologických reakcí

Instrukce pro použití „methotrexát“ instrukcí výrobce upozornil, že použití léčiva při orálním částečně metabolický proces je v důsledku střevní mikroflóry, ale většina z reakce na játra. Lokalizace (játra) nezávisí na způsobu podávání methotrexátu tělu pacienta.

Hlavním metabolitem účinné látky je forma polyglutaminu. Tato látka má farmakologickou aktivitu, inhibuje dihydrofolátreduktázu, zabraňuje reakci tvorby thymidinu.

Pokud je léčivo podáváno v dávce až do 30 mg / m², Trvání poločas se odhaduje na 2-4 hodin pro počáteční fázi, ale konečné málo vyžaduje velké časové intervaly - až deset hodin, pokud se malou dávkou po dobu pěti hodin, v případě, že „MTX“ přiřazena k vysoké dávce.

Doba poločasu, jak je uvedeno v návodu k použití „methotrexát“ (injekce, tablety) se může výrazně zvýšit v případě, že pacient trpí nedostatečností funkce ledvin. Hlavní cestou vylučování je tubulární, glomerulární filtrace. Látka opouští tělo močí. Přibližně jedna desetina celkového objemu se vylučuje žlučí, proces reabsorpce probíhá v střevním traktu. Pokud je zjištěna renální dysfunkce, ascites, transudují ve výrazné formě, eliminace se zpomaluje. Opětovné použití Methotrexatu vyvolává kumulativní účinek. Akumulace probíhá ve formě metabolitů - polyglutamátů.

Kdy používat?

Pokyny k "methotrexátu" (injekce, pilulky) naznačují, že lék může zlepšit stav pacientů, kteří jsou diagnostikováni:

• leukemie;
• psoriáza v těžkém stavu;
• houbová mykóza (pozdní fáze);
• Revmatoidní artritida (pokud jsou alternativní metody léčby neúčinné);
• non-Hodgkinův lymfom;
• trofoblastické patologické útvary.

Nemůžete to!

Návod k použití tablet „methotrexátu“ zahrnuje odkaz na nemožnosti použít kompozici je-li nalezen těžký, funkčnost vyjádřený lidský játra a ledviny. Nepoužívejte, pokud diagnóza obsahuje odkazy na:

• hypoplázie kostní dřeně;
• onemocnění krve;
• leuko-, thrombocytopenie;
• anémie;
• v akutní fázi.

Instrukce v tabletách „Methotrexat“ nemusí drogu v případě, že pacient má zvýšenou citlivost, citlivost na jakoukoliv sloučeninu použitou při výrobě léčiv. Podobná podmínka se týká formy uvolnění pro injekční podání.

"Methotrexát" je povolen pouze u pacientů starších tří let. Lék nelze užívat během těhotenství a kojení. Nepoužívejte přípravek, pokud je zjištěn syndrom imunodeficience.

Zvláštní případ

Potřeba zvláště pečlivého sledování stavu pacientů trpících žaludečním vředem nebo střevem je uvedena v pokynech "Methotrexatu". Ampulky obsahující účinnou látku, tablety na ní založené, jsou povoleny pro použití při ulcerativní kolitidě, ale pouze pokud je možné zajistit odpovídající úroveň lékařské péče. Výrobce uvádí, že je potřeba pečlivě zvážit, zda má pacient:

• infekce bakteriemi, viry, patologické houby;
• ascites;
• nedostatek vody v těle;
• přítomnost pleurálního výpotku v pleurální dutině;
• dna, nefrolitiáza, zmíněná v anamnéze.

Můžete použít „methotrexát“ podle pokynů uvedených v revmatoidní artritidy, nádorových procesů, a to zejména v případě, že pacient prošel chemo- terapie, radiace, ale takový historie podmínky vyžadují také velmi pečlivé sledování stavu pacienta.

Tablety: pravidla příjmu

Jak bylo uvedeno v souvislosti s užíváním léku v odpovědi na "Methotrexat", návod k použití jasně vysvětluje pravidla užívání drog, takže není těžké sledovat zavedený program. Tablety jsou určeny k perorálnímu podání a délka trvání a dávkování je zvolena lékařem a hodnotí jednotlivé charakteristiky klientova stavu. Toto vezme v úvahu, zda pacient prochází chemoterapií, co diagnóza byla důvodem pro jmenování „methotrexát“ (návodu k použití u revmatoidní artritidy je trochu odlišný od pravidel léčby nádoru), jaké jsou jednotlivé charakteristiky reakce na léky.

Pokud by základem pro jmenování tablet byla trofoblastická nemoc, doporučuje se užívat od 15 mg až po dvakrát tolikrát denně. Celý objem se odebírá najednou. Délka kurzu je pět dní. Pokud je to nutné, program se opakuje a udržuje týdenní přestávku mezi přístupy nebo trochu víc. Výrobce udává možnost opakovat kurz s touto diagnózou 3-5krát. Charakteristické rysy léčby budou záviset na závažnosti toxického účinku.

Další způsob, jak bojovat proti tropofablastickým nádorům, trvá pět po sobě jdoucích dnů po podání 50 mg denně, po které se jedná o měsíční nebo delší přestávku. V průběhu jídla se používá 300-400 mg účinné látky.

Diagnostiky a pravidla

Podle recenzí a návodu na použití, „Methotrexate“ efektivní-li nalezen Non-Hodgkinův lymfom. Droga je používána jako součást komplexního programu. Na každý čtvereční metr povrchu těla se podává 15 až 20 mg účinné sloučeniny. Lék se užívá v době, dvakrát týdně. Alternativní varianta - 7,5 mg / m² den po dobu pěti po sobě jdoucích dnů.

Recenze a instrukce k „methotrexát“ obsahuje odkazy na účinnost léku u některých forem leukémie, ale lék je používán pouze jako jeden komplexní léčbu položek, jako monoterapii neprokázal výrazný účinek. Při akutní formě lymfoblastické leukémie je 3,3 mg / m². Lék je kombinován s léky obsahujícími prednisolon. Po dosažení remise je možné použít daný přípravek v množství 15 mg / m² dvakrát týdně. Alternativa: 2,5 mg / kg každé dva týdny.

Jiné nemoci

Nejčastěji lidé mají zájem, jak můžete vidět z otázek a přečíst pokyny pro „methotrexát“ pro revmatoidní artritidu, ale nemoc - a to nejen ze třídy non-rakoviny, kde účinně léčit prášky a injekce. Konkrétně je rozšířená praxe užívání léku proti lupénce. Dávkování po dobu jednoho týdne je od 10 do 25 mg. Lékař postupně zvyšuje hlasitost a sleduje reakci pacienta. Snížení začíná, kdy bude možné dosáhnout výrazného klinického účinku. Hlavním úkolem je zjistit, jaká minimální množství léku vám umožňuje dosáhnout požadovaného výsledku.

Při houbové mykóze se lék předepisuje dvakrát týdně na dávku 25 mg a poté upravuje objem na základě reakce těla. Posoudit kvalitu fungování oběhového systému, vedlejší účinky, reakci na patologii. Existují dvě možnosti: snížení množství použitého léku nebo jeho úplné zrušení.

Nejzajímavější pro mnohé je poučení o použití methotrexátu při revmatoidní artritidě. Lék se užívá s dávkou 7,5 mg. Tento objem se spotřebovává jednou týdně nebo třikrát, přičemž se udržují mezi nimi dvanáctihodinové časové intervaly. K dosažení výrazného, ​​přetrvávajícího klinického účinku můžete zvýšit použité dávky na 20 mg. Pokyny pro použití "methotrexátu" pro artritidu se doporučují v minimální účinné dávce, jejíž výběr se provádí, nejdříve dosáhne účinku, a pak začne snižovat dávky léku pacienta. Úkolem lékaře je, aby mohl volit takové objemy, pokud je účinný Methotrexat a jeho toxické účinky na tělo pacienta jsou minimální.

Pokud se artritida v chronické formě vyvinula u dítěte, adolescenta, dávka se vypočítá následovně: 10-30 mg / m² nebo 0,3 až 1 mg / kg. Objem přípravku obdrženého při takových výpočtech by měl být používán jednou týdně. Agent je používán najednou.

Nežádoucí účinky

Stejně jako mnoho jiných podobných analogů může "Methotrexat" (recenze, návod k použití toto potvrdit) vyvolat širokou škálu nežádoucích účinků způsobených zvýšenou toxicitou složek. Výrobce uvádí následující možné negativní důsledky použití formulace:

• trombotická, neutropenická, pancita, leukopenie;
• anémie;
• agranulocytóza;
• eozinofilie;
• výpotku do perikardiální oblasti;
• snížení tlaku;
• krevní sraženiny;
• zvracení, nevolnost;
• ztráta hmotnosti;
• eroze, vředy, krvácení v gastrointestinálním traktu;
• pankreatitida;
• aktivace jaterních enzymů;
• hepatitida;
• encefalopatie;
• touha po spánku;
• bolest a závratě;
• paresis;
• zhoršené vidění;
• plicní fibróza;
• COPD;
• příznaky intersticiální pneumonie;
• kožní reakce;
• nekrotické procesy;
• nefropatie;
• přítomnost bílkovinných struktur, dusíku a příměsí krve v moči;
• sexuální dysfunkce, plodnost;
• dysmenorea;
• myalgie;
• alergie;
• diabetes mellitus;
• lymfom;
• infekce cytomegalovirem;
• vaskulitida;
• šindele;
• herpes.

Lékař varuje před možnými negativními reakcemi před začátkem kurzu. Lékař hodnotí stav pacienta a analyzuje, které negativní odpovědi jsou nejpravděpodobnější, ihned dává pokyny a vysvětluje, jak postupovat, pokud se stav na pozadí užívání Methotrexatu zhorší.

Příliš mnoho!

Klinické pozorování ukázaly, že při použití nadměrně velkého objemu "methotrexátu" neexistují žádné specifické příznaky. K odhalení skutečnosti nadbytku je nutné odebírat vzorky krve pro laboratorní analýzu a stanovit parametry koncentrace aktivních látek v kapalině.

Nejúčinnějším opatřením pro stabilizaci stavu pacienta a prevenci závažných následků předávkování je použití specifického antidota. V současné době se vápník vápenatý používá jako látka. Je žádoucí, aby byl přípravek užíván co nejdříve po podání nadměrného množství "methotrexátu". Nejlepším účinkem postupu bude, zda se antidotum podává během první hodiny po podání hlavního léku. Dávkování kalciumfolinátu - stejné jako objemy "methotrexátu" používaného v potravinách nebo více.

Po zjištění skutečnosti, že se užívá příliš mnoho léčiva pro stav pacienta, je nutné provést kontrolu. Čas od času se krevní vzorky séra pro detekci koncentrace metotrexátu, na základě těchto údajů, rozhodne o opakované aplikaci protijedu. Pro urychlení stažení léku z těla, měl by pít více, přijmout opatření ke zvýšení zásaditosti moči. Aby se snížilo riziko nefropatie, vyvolal vysrážení aktivní sloučeniny před podáním by měla dále prozkoumat úroveň alkality moči, opakovaných analýz s šestihodinových intervalech v aplikaci antidota. folinát vápenatý se používá, dokud není dosaženo koncentrace v krevní plazmě metotrexátem až do 0,05 mol / l. V tomto případě by alkalita měla přesáhnout sedm jednotek.

Zvláštní podmínky

Cytologická toxicita přípravku Methotrexat nás nutí velmi pečlivě použít lék. Lék je předepsán pouze zkušenými, vysoce kvalifikovanými lékaři. Činnosti léčiv jsou poměrně specifické, a proto profesionál zavádí pacienta do průběhu možných negativních reakcí, včetně závažných. Věnujte pozornost tomu, že methotrexát může způsobit fatální, nevratné negativní účinky. Abyste minimalizovali rizika, musíte přísně dodržovat pokyny a vyvinout léčebný program.

Abyste Metotrexate užívali co nejbezpečněji, je důležité podstoupit kurz pod dohledem lékaře. Lékařské pozorování nám dovolí včas pochopit, že toxický účinek je těžký, přijmout opatření ke zlepšení stavu pacienta. Před stanovením metody "Methotrexate" lékař odešle pacienta na krevní testy, aby zjistil počet krevních destiček, aktivitu jaterních enzymů, bilirubin, albumin. Dále se odebírá rentgenový paprsek, ledviny pracují a v některých případech se provádí testy na kontrolu tuberkulózy, hepatitidy. Je přísně zakázáno užívat Methotrexate podle vlastního uvážení - to způsobí vážné následky (až do smrtelného výsledku).

Recepce: nuance

Pokud je pacientovi předepisován methotrexát, bude muset podstoupit pravidelné testy s cílem sledovat kvalitu periferního oběhového systému, hematopoetických orgánů. Lékaři kontrolují koncentraci krevních destiček, leukocytů, na základě údajů získaných z analýzy, rozhodnou, zda program zruší, pokud je lék vážně tolerován pacientem.

První měsíc užívání drogy vyžaduje krevní testy každý druhý den, pak intervaly trvají až tři, někdy i pět dní. S dlouhým průběhem se provádí pravidelné sledování krve v desetidenních intervalech a během období remise dva týdny.

Před použitím Methotrexatu by měl pacient podstoupit vyšetření u lékaře. Lékař zkontroluje stav hltanu, ústní sliznice. Čas od času se provádějí testy, které odhalují aktivitu jaterních enzymů, clearance kreatininu a obsah dusíku v moči a v krvi - kyselina močová. Pacientovi je zobrazen rentgenový rentgen. Třikrát (před začátkem kurzu, během jeho průchodu a dokončením) je kontrolována činnost hematopoetických orgánů.

Methotrexat: Účinky na játra

V některých případech tento lék vykazuje výrazný toxický účinek na játra, což je možné jak v akutní formě, tak v kronice. Existuje riziko vzniku cirhózy, fibrózy. V chronické formě je jaterní toxicita někdy pozorována s kumulativní dávkou jeden a půl gramů nebo s prodlouženým (dvouletým nebo více) léčebným programem. V této situaci existuje riziko úmrtí.

Vzhledem k tomu, že léčivo je toxické, doporučuje výrobce, aby během svého použití vyvaroval se jiným činidlům, které mohou otravovat játra. Výjimkou je situace, kdy je zřejmá potřeba takových léků a není možné je vyloučit.

Úroveň toxicity závisí převážně na doprovodných faktorech, které zhoršují celkový zdravotní stav pacienta. Zejména "methotrexát" má silnější účinek na játra s nadváhou, diabetes mellitus, stejně jako u starších osob a osob, které jsou závislé na alkoholu.

Pro správné posouzení jaterních funkcí je nezbytné nejen odebírat vzorky pro analýzu biochemie, ale provádět také biopsii orgánu. Obvykle je taková analýza nejprve předepsána před zahájením kurzu, opakujte studii po 2-4 měsících.

Pokud je zjištěn mírný stupeň jaterní fibrózy, pokud příznaky umožňují podezření na cirhózu, je "methotrexát" zrušen. Pokud se fibróza vyvinula do značné míry, šest měsíců po objevení této skutečnosti, musíte podstoupit druhou biopsii orgánu. Jsou-li histologické změny dostatečně slabé, používá se "methotrexát", ale velmi opatrně zaznamenávají zhoršení stavu pacienta včas.

Imunita a některé diagnózy

Pokud je metotrexát příčinou průjmu, stomatitida komplikovaná vředy, průběh léčby je zastaven, protože příznaky naznačují zvýšené riziko hemoragické enteritidy. Kromě toho je pravděpodobnost perforace střevní stěny vysoká.

Během léčby je rozumné vyhnout se ultrafialovému světlu, přímému vystavení slunečnímu záření, protože existuje možnost zvýšené citlivosti na světlo.

"Methotrexát" ovlivňuje imunitu pacienta. Lékaři by měli vzít tuto skutečnost v úvahu při přiřazování testů k identifikaci funkcí fungování imunitního systému. Pod vlivem aktivních složek léku je možná atypická odpověď na vakcínu. Po zrušení léčby přípravkem Methotrexate ze tří měsíců na rok by nemělo být podáváno očkování, pokud se lékař nedoporučuje přímo. Všichni lidé, kteří žijí s pacientem, by se měli na toto období vzdát očkování proti poliomyelitidě. Abyste předešli náhodnému kontaktu s lidmi, kteří obdrželi takovou očkovací látku, musíte vždy nosit masku na obličej.

Životní styl a léčba

Během podávání Methotrexatu by pacienti v reprodukčním věku měli používat spolehlivé metody prevence počátečních příznaků. Na konci programu by muži měli užívat antikoncepci po dobu nejméně tří měsíců a ženy - jeden ovulační cyklus.

Aby se minimalizovala toxicita složek methotrexátu, během léčby by se měl užívat kalciumfolinát.

"Methotrexát" ovlivňuje centrální nervový systém, vyvolává letargii, únavu, někdy způsobuje závratě. To omezuje schopnost řídit dopravu a pracuje s přesnými mechanismy.

Methotrexát: analogy

Pokyn pro použití drogy naznačuje, že účinná látka se nazývá "methotrexát", je to kvůli tomu, že lék dostal takový název. Následující sloučeniny jsou založeny na této sloučenině:

• "Meteorit".
• "Zexat".
• «Эветрекс».

Jak můžete vyvodit z instrukcí, analogy "Methotrexatu" jsou přípravky "Metodické", "Treksan". Není-li možné zakoupit lékařskou variantu, je nutno volbu náhrady dohodnout s ošetřujícím lékařem, jinak budou výsledky průběhu léčby nepředvídatelné. Je třeba si uvědomit toxicitu účinné látky, ze které jsou založeny všechny tyto léky. Použití podle vlastního výběru je nepřijatelné - důsledky mohou být nejtěžší.