Retard - dávkovací forma s dlouhodobým účinkem

Retard v medicíně je prodloužení doby platnosti něčeho, jakéhokoli procesu: léčba, užívání léků. V ruštině se termín "retard" někdy používá nejen v lékařské, právní a finanční oblasti, ale také v obecném smyslu pro rozšíření něčeho.

Nedávno byly studie týkající se prodloužení účinku léků široce rozšířeny. Prodloužené jsou formy s modifikovaným uvolňováním, které zvyšují dobu působení látky snížením rychlosti jejího uvolňování.

Výhody takových léků

Díky použití léčiv s prodlouženým účinkem (tento termín je používán dnes častěji) mohou nejen nižší z důvodu zlepšené použití celkového množství léčiva, které vstupuje do těla v průběhu celého léčebného kurzu, a počet injekcí nebo metody, ale také identifikovat řadu dalších významných výhod.

Dále, jejich použití eliminuje nebo snižuje kolísání koncentrace aktivní složky v krvi a tkáních, které jsou nevyhnutelné satelity periodicky opakované recepcích běžných formulací. Díky sloučeniny s prodlouženým působením, je možno snížit frekvenci symptomů u pacienta vedlejší účinky (to je také kvůli eliminaci dráždivé účinky PV na gastrointestinální trakt), snižuje pravděpodobnost nepříznivých důsledků v případě, že nastavený čas lék byla přijata.

Také použití těchto léků může výrazně ušetřit čas strávený na procedurách (jedna recepce nebo injekce namísto čtyř až pět). To je důležité při provádění terapie na klinice. Slovo retard v angličtině znamená "zpomalení", "zpoždění".

Význam v farmakologii

Delší vliv léků mezi současnými směry v farmaceutické technologii, protože v některých případech to trvá dlouho zajistila dostupnost určitou úroveň léčiva v tkáních a biologických tekutinách lidského těla. Tento požadavek by měl být zvláště dodržován při přijímání sulfonamidů a antibiotik, jiných antibakteriálních látek.

Při poklesu jejich koncentrace je účinnost terapie snížena, produkují se rezistentní kmeny různých mikroorganismů, jejichž eliminace bude vyžadovat ještě vyšší dávku, což znamená, že se vedlejší účinek také zvýší. Proto je problém prodlužování vlivu léčivých přípravků i nadále důležitý a relevantní.

Klasifikace a charakterizace prodloužených forem

Retard - to jsou speciální prodloužené dávkové formy, které musí splňovat následující požadavky:

• koncentrace látky v souladu s uvolňováním z léčiva by neměla významně kolísat a být v optimálním stavu v těle po určitou dobu;
• Excipienty, které jsou obsaženy v dávkové formě, musí být zcela odebrány nebo deaktivovány;
• Metody prodloužení musí být snadno použitelné a jednoduché a neměly by nepříznivě ovlivňovat tělo pacienta.

Droga "Kortekson" (retard) - příklad tohoto druhu zdravotnických prostředků.

Typy

V závislosti na způsobu zavedení prodloužených formulářů jsou rozděleny do následujících typů:

• lékové formy (dále jen "LF");
• LF retard.

Vzhledem k povaze kinetických vlastností způsobu se uvolňují dávkové formy uvolňování:

• periodické;
• kontinuální;
• odloženo.

Periodické uvolnění

Zpomalit - to je dnes velmi častá forma léků. LF s periodickým uvolňováním (také opakovat nebo přerušovaný uvolňování) - je prodloužená dávkové formy, jehož obdržení v organismu dochází k porcovaný uvolňování účinné látky, která se podobá podstatě plazmatické koncentrace, které jsou jednoduché použití tablety každé čtyři hodiny. Oni také pomáhají zajistit opětovné působení určitého léku.

Kontinuální

Dávkové formy zpomalují uvolňování kontinuální (dlouhá) - prodloužený LF, s zásahu, které je subjekt provádí uvolňování látky v jeho počáteční dávky, a zbývající dávky, tj. Podporovat, se uvolňují při rychlosti konstantní, to znamená, v souladu s rychlosti eliminace, který zajišťuje stálost požadované terapeutické koncentrace. To znamená, že léčivo působí jako podpěry.

Zpožděné

LF se zpožděným uvolňováním je prodloužený LF, jehož uvolnění se lék uvolní později a tento proces trvá déle než z jednoduché dávkové formy. Tím se zpomalí počátek účinku léčiva.

Vlastnosti

Retard jsou léčivé formy, které jsou prodlouženými enterálními léčebnými formami, které zajišťují tvorbu zásob lidského těla a jeho následné postupné uvolňování. Nejčastěji se užívají orálně, ale existují také rektální formy.

V závislosti na tom, jakou technologii byla použita pro jejich výrobu, se rozlišují dva hlavní typy léčivých forem: retard (translace je uvedena výše), jak matice, tak zásobníku. V matricových formách je obsažena polymerní matrice s léčivou látkou distribuovanou v ní. Často vypadají jako pravidelné tablety.

Typ zásobníku je jádro, ve kterém je obsažena léková látka, stejně jako polymerní nebo membránová obálka, která určuje rychlost uvolňování. Jako zásobník může existovat jedna forma (tobolka, tableta) nebo mikroforma, z nichž celá forma tvoří konečnou formu (například mikrokapsle apod.).

Obecný význam slova retard je pro mnohé zajímavý.

Jaké jsou formy?

Léčivé přípravky s prodlouženým účinkem zahrnují:

• Střevní rozpustné granule.
• Kapsule retardují a retardují forte.
• Dragee retard a enterální potah.
• Kapsle s enterickým potahem.
• Maltový retard a Rapid retard.
• Tablety jsou enterické, dvouvrstvé, skeletové a vícevrstvé.
• Pozastavení zpoždění.
• Tablety retard, retard mita, rychlý retard, ultrazvuk a retard forte.
• Tablety s vícefázovým a filmovým povlakem.

K dispozici jsou také retard, které mají různé metody uvolňování - kontinuální, rovnoměrně opožděné a rozšířené. Kromě toho, že mají takové druhy, jako jsou tablety a strukturální „Duplex“. Patří mezi ně drogy "draslík normin", "Dalfaz CP", "Ketonal", "Diklonat pretard 100", "Tramal Retard `` Kordafleks" veterinární "Kortekson retard".

Jakým způsobem lze rozšířit účinek léků?

V současné době bylo zjištěno, že poskytnutí prodlouženého účinku (který je prodloužen), může být terapeutická činidla podle snížení rychlosti jejich uvolňování z lékové formy, což snižuje rychlost a rozsah deaktivaci enzymů látek vylučování, lékové uložením v tkáních a orgánech. Známo, že lék dosahuje maximální koncentrace, kdy je jeho obsah v krvi, je přímo úměrná dávce zaveden do těla, a rychlost absorpce, tak i nepřímo úměrná rychlosti, při které se látka uvolňuje z těla.

Chcete-li dosáhnout dlouhodobého účinku léků, můžete použít různé metody, včetně chemických, fyziologických a technologických.

Seznámili jsme se s pojetím "retard", že jde o léky, je to nyní známo.

Chemické metody

Chemické metody zahrnují takové metody prodloužení, které zahrnují změnu chemické struktury přípravku komplexací, polymerací, nahrazením funkčních skupin, tvorbou těžce rozpustných solí, esterifikací atd.

Fyziologické metody

Fyziologické metody zahrnují metody, které poskytují ukazatele rychlosti změny absorpce nebo vylučování léčiva v důsledku vlivu různých faktorů (chemické, fyzikální) na těle.

To se výhodně dosahuje následujícími způsoby:

• chladicí tkáně na místě, kde byla injekce léku zavedena;
• použití banky pro odsávání krve;
• zavedení hypertonických roztoků do těla;
• použití vazokonstriktorů, tj. prostředků, které přispívají ke zúžení krevních cév;
• inhibice renální exkreční funkce (například pro tento účel použita etamid zpomalovat vylučování penicilinu) a t d..

Stojí za to však poznamenat, že tyto metody mohou být pro pacienta nebezpečné, a proto jsou velmi vzácně používány. Například, v zubním lékařství se používají společně vasokonstriktory a expozice lokální anestetika pro prodloužení lokální anestetický účinek snížením druhý lumen krevních cév. Současně se vyvíjí nežádoucí účinky, jako jsou například tkáňové ischémie, v důsledku kterého je přívod kyslíku snižuje, a to vede k hypoxii, což může nakonec vést k odumření tkáně.

Technologické metody

Technologické metody se staly nejčastějšími a nejčastěji přijímaly praktickou aplikaci. V tomto případě je účinnost lékové substance prodloužena pomocí takových metod:

• zvýšení viskozity disperzního média: tato metoda je založena na skutečnosti, že když se daný index roztoků zvyšuje, proces absorpce léčiva z dávkové formy se zpomaluje;
• Kromě použití nevodného media, se používají jako vodné roztoky a do kterého jsou přidány látky, které přispívají k zvýšení viskozity, - polosyntetické polymery, přírodní a syntetické.

Ve farmaceutické praxi se místnost účinných látek v hydrolych makromolekulových sloučenin a gelů nedávno stala velmi rozšířenou. Používají se jako prodlužovače, které mají měkké dávkové formy (linimenty, masti, náplasti) a slouží jako komponenty nebo nádrže makromolekulárních systémů nejen matrice, ale také membránového typu.

Nyní víme, že je to retard.