"Phenytoin": návod k použití, analogy, forma uvolnění

Co je to lék, jako je "Phenytoin" Návod k použití, analogy léků se stejnou aktivní složkou, jsou uvedeny níže.

Chemické vlastnosti a forma uvolňování

"Fenytoin" se stejnou účinnou látkou je antiepileptikum. Je to derivát hydantoinu, velmi podobný kyselině barbiturové (v její chemické struktuře).

Uváděná látka je na seznamu důležitých léčivých přípravků WHO, stejně jako na seznamu základních léčivých přípravků.

Fenytoin (instrukce o použití léku s touto složkou bude uveden níže) byl syntetizován v roce 1908. A až do roku 1937 byly nalezeny jeho antikonvulzivní vlastnosti.

Tato látka je bílý prášek (krystalický), který se prakticky nerozpouští ve vodě. Tato sloučenina může být rozpuštěna pouze v 1% roztoky žíravých zásad.

V současné době se vyrábí orální tablety "Fenytoin", jakož i prostředek pro parenterální podávání.

Farmakologie

Jak funguje lék "Fenytoin"? Pokyny pro použití ukazují, že tento nástroj má antikonvulzivní, antiarytmické, antiepileptické a svalově relaxační vlastnosti.

Antikonvulsivní aktivita tohoto léku je poměrně vysoká. Jeho příjem však nezpůsobuje ospalost a inhibici.

Fenytoin je účinný biologoelektrický stabilizátor. Při podávání vysokých dávek látky může dojít k narušení koordinace lidského pohybu.

To znamená, že aktivuje CNS, zvyšuje prah excitability, má antiarytmický účinek na srdce a také snižuje rychlost průchodu impulsů svazek Gis a vlákna Purkinje.

Mechanismus účinku léku

Jaký je základ účinku léku "Fenytoin"? Pokyn uvádí, že princip jeho vlivu na lidské tělo nebyl dosud plně studován. Nicméně odborníci argumentují, že základním vlastností tohoto léku je jeho schopnost stabilizovat membrány (neuronální) synaptických spojení a tělo nervových buněk.

Díky tomuto účinku může užívání léku omezit šíření neuronální excitace a také snížit křečovou aktivitu.

Vlastnosti nástroje

Co je pozoruhodné u drogy "Fenytoin"? Návod k použití uvádí, že jeho účinná látka ovlivňuje autonomní ganglia, míchy a mozkové tkáně, srdce, včetně vodivého systému, periferních nervů a hladkého svalstva cév střevních a srdce.

Příjem tohoto léčiva může snížit koncentraci sodíku v neuronech, usnadnit přenos iontů sodíku z buněk a také snížit intracelulární pohyb vápníku.

Je třeba také poznamenat, že považuje za přípravek ovlivňuje provoz fibroblastů, gliových buněk, a endokrinní. Zjistilo se také, jeho schopnost urychlit hojení ran, k potlačení aktivity receptorů (glutamát), zlepšit přívod kyslíku do buněk, tkání a orgánů v podmínkách hypoxie a toxiny otravy.

Užívání léku v terapeutických dávkách má mírný tonizační účinek a uklidňuje a také nezpůsobuje návyk.

Kinetika

Je látka fenytoin absorbována? Návod k použití (forma uvolnění stejného léčiva byla uvedena výše) uvádí, že při perorálním podání léku je tato složka snadno asimilována tělem pacienta. Farmakokinetické parametry sledovaného přípravku se však mohou významně lišit u různých skupin pacientů.

Největší koncentrace léčiva v krvi se dosahuje během 5-14 hodin (až do 28 hodin ve formě tablety). Účinek perorálního podání léku je pozorován po asi hodině a po intravenózním podání - po několika minutách.

Prakticky se 80% účinné látky váže na proteiny krevní plazmy. U osob s onemocněním ledvin může tento ukazatel dosáhnout 43%.

Podle instrukcí poměrně rychle překonává agent, o němž se jedná hematoencefalickou bariéru. V tomto případě je distribuován téměř do všech tkání a orgánů.

Přibližně 5% fenytoinu se vylučuje ledvinami. Pokud jde o zbývající sloučeninu, metabolizuje se v játrech, převádí se na neúčinné paraxyfenylové a glukuronidy, které pak tělo opouštějí spolu s žluč.

Jak mám užívat Phenytoin? Použití tohoto léku je společně s fenobarbitalem, vitamíny D a K, stejně jako další antiepileptika. Pouze v tomto případě bude nejúčinnější.

Indikace

V jakých případech jsou léky užívány s aktivní složkou, jako je fenytoin? Návod k použití (tablety a roztok doporučujeme pouze zkušený lékař) uvádí následující údaje:

• epilepsie;
• po operaci a trauma (jako profylaktické léky);
• ventrikulární a supraventrikulární arytmie, které byly způsobeny předávkováním antidepresiv a srdečních glykosidů;
• epileptický stav s částečně komplikovanými záchvaty a tonicko-klonickými záchvaty;
• Menierovy syndrom;
• neuralgie trigeminálního nervu, včetně rezistence na karbamazepin;
• ulcerózní kolitida nebo IBS (jestliže je jiná léčba neúčinná);
• poruchy duševních procesů, duševní poruchy, poruchy chování;
• strabismus a glaukom;
• narušený proces regenerace (popáleniny, kaz, vředy a sklerodermie);
• recidivující horečka a hypotalamický syndrom.

Kontraindikace

Tento lék by neměl být používán, pokud:

• kachexie nebo leukopenie;
• laktace;
• závažné onemocnění ledvin a jater;
• srdeční selhání, AV blokáda 2. nebo 3. stupně, bradykardie;
• přecitlivělost na účinnou látku;
• porfyrie;
• Syndrom Morgagni-Adams-Stokese;
• těhotenství.

Dále by měla být věnována pozornost pacientům s diabetes mellitus, alkoholismu, lupus erythematosus nebo hypertermii.

Léčivý přípravek "Phenytoin": návod k použití

Dávka tohoto léčiva se vybírá individuálně, v závislosti na věku pacienta a nemoci.

U neepileptických onemocnění by měla být dávka několikanásobně nižší než u epilepsie. Lék ve formě tablet se užívá pouze během jídla.

Denní dávka léku pro dospělé pacienty je 1-3 tablety (rozdělené na 2-3 dávky). Pokud je to nutné, lze toto množství zvýšit na 4 tablety denně.

Maximální dávka léku denně je 8 tablet. Současně může pacient užívat pouze 3 tablety najednou.

Při léčbě dětí do 5 let jsou frac14-tablety dvakrát denně. U dětí ve věku 5-8 let - ve stejném množství, ale 3 nebo 4 krát denně.

Děti, které již dosáhly věku 8 let, se doporučuje podávat 1-2 tablety ve 2 rozdělených dávkách.

Doba trvání léčby tímto léčivem určuje pouze odborník.

Nežádoucí účinky

Užívání léků s fenytoinem může způsobit následující nežádoucí účinky:

• Kožní alergie, korepobobnaya vyrážka (je nutné drogu zrušit, dokud se příznak nevylučuje).
• Závažné alergické reakce (dochází jen zřídka), horečka, rozsáhlé kožní vyrážky, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema angioedém, hepatitida.
• Gingivální hyperplazie, makrocytóza, osteomalacie, megaplasticheskaya anémie, trombocytopenie, pancytopenie, hirsutismus, hemolytická anémie, lymfadenopatie.
• Dávce závislé poruchy centrálního nervového systému, očí, rtů a oční víčka fibrilace, úzkost, ataxie, závratě, třes, nespavost, podrážděnost, senzorické neuropatie (vyskytující se s prodlouženými vysokými dávkami).
• Hypertrichóza, hrubé rysy, hyperpigmentace, ztráta hmotnosti, polyartritida.

Je třeba také poznamenat, že při obdržení první dávky, pacient se může vyvinout následující nežádoucí účinky gastrointestinální poruchy, zvýšení jaterních enzymů, nevolnost, dyspepsie, gastralgie a žaludku. Vznik těchto efektů lze vyhnout, pokud si vzít prášky jen během jídla.

Případy předávkování

Použití dané drogy ve vysokých dávkách po dlouhou dobu může vést k rozvoji ataxie, nystagmu, hyperkineze, senzorické neuropatie a diplopie. Pacient může také zvýšit epileptické záchvaty, hyperglykemii a soporus.

Je třeba speciálně poznamenat, že tato látka nemá specifické antidotum. Léčba by měla být prováděna podle projevovaných příznaků.

Zvláštní informace

Uvažované činidlo nemůže epileptické pacienty náhle zrušit, protože to může způsobit rozvoj abstinenčního syndromu. Pokud je nutné odmítnout užívání (např. Alergií nebo přecitlivělostí), je třeba použít antikonvulzivní léky jiného typu.

Léčba uvažovaným léčivem má vliv na cholesterol, bilirubin, alkalická fosfatáza, jaterní enzymy, glukóza, vápník v krevním séru a hormon tyroxinu.

Jak již bylo uvedeno výše, fenytoinová látka se metabolizuje v játrech, a proto během její aplikace je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům s jaterní insuficiencí.

Pokud osoba dříve zaznamenala zvýšenou citlivost na antikonvulzivní látky proti hydantoinu, pak tato látka je také možná alergie.

Během léčby není pacientovi dovoleno řídit auto a provádět nebezpečné činnosti.

Analogy a recenze

Co může nahradit antiepileptikum "Fenytoin"? Analogy tohoto přípravku obsahují stejnou účinnou látku. Takové léky zahrnují následující látky: "difenin", "difenylhydantoin" a "dilantin".

Většina recenzí pacientů na léky je dobrá. Oni tvrdí, že tato droga je přenášena poměrně snadno. Kromě toho má malou hodnotu a neztrácí své antikonvulzivní vlastnosti ani při dlouhodobém přijetí.

Je také třeba poznamenat, že existuje mnoho pozitivních názorů na tuto drogu, které pacienty, kteří ji užívali v rámci komplexní léčby, zanechaly.